配体是指能与受体特异性结合的物质,受体只有与配体结合才能被激活并产生效应,配体与受体之间相互作用进行机体协调,发挥受体调节作用,保证机体处于正常的状态。内源性配体一般指体内存在的,能与受体特异性结合的调节物质,大致可分为:①神经递质类,如乙酰胆碱、5-羟色胺等。②内分泌激素,如甲状腺素、雌激素等。③免疫或炎症活性物质,如免疫球蛋白、白介素类、肿瘤坏死因子等。④生长因子类等。药物进入机体,以配体-受体方式与特异性受体结合,发挥药理作用。