受体理论基本概念

受体是细胞内一类蛋白质大分子，由一个或多个亚基或亚单位组成，多数存在于细胞膜上，镶嵌在双层脂质膜中，少数位于细胞质或细胞核中。能与受体特异性结合的生物活性物质称为配体，两者的特异性结合部位称为结合位点或受点。一般而言，每种受体在体内都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等；而外源性药物则常是化学结构与内源性相似的物质。受体能识别和传递信息，与配体结合后，通过一系列信息转导机制，如细胞内第二信使激活细胞，产生后续的生理反应或药理效应。

受体具有以下特点：①灵敏性，受体只需与很低浓度的配体结合即可产生显著的药理效应。②特异性，引起某一类型受体反应的配体化学结构非常相似，而光学异构体所引起的反应可能完全不同，此外，同一类型的激动药与同一类型的受体结合后产生的效应也类似。③饱和性，细胞膜、细胞质或细胞核中的受体数目是一定的，因此配体与受体结合在高浓度具有饱和性。④可逆性，受体与配体结合是可逆的，形成的复合物可以解离而不发生化学结构的改变。⑤多样性，位于不同细胞的同一受体受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中，可以有多个亚型，因此使用对受体及亚型选择不同的药物作用可以产生不同的药理作用。⑥可调节性，受体的反应型和数量可受机体生理变化和配体的影响，因此受体的数目可以上调和下调。