咖啡因的不良作用
在小剂量使用咖啡因，尤其是口服使用治疗量的情况下，一般是比较安全的，虽偶有副作用，但程度较轻。通常的副作用是胃部不适，恶心或呕吐，这是由于药物对胃黏膜的刺激，以及引起一过性的迷走神经反应所致。咖啡因能明显地增加胃酸的分泌，因此有肠胃溃疡的人不宜久用。当咖啡因以天然的形式存在于咖啡、可可和茶叶等一般常规饮料中时，不成为兴奋剂。但如果使用的浓度过大，导致尿检阳性时，便构成使用兴奋剂的违禁行为了。
在大剂量（超过规定的治疗量）使用的情况下，咖啡因会产生一系列的毒性反应。而作为兴奋剂使用的咖啡因，一般总是属于大剂量的，因此对人体十分有害，实际上也难以从根本上增强体能。大剂量使用咖啡因可能会出现以下几方面的不良作用和毒性反应。
1.中枢神经系统方面
大剂量服用咖啡因可引起焦躁不安，过分激动、失眠、头痛、反射亢进、肌肉抽搐甚至惊厥。如运动员以兴奋剂的量服用了咖啡因，会产生入睡困难，睡眠非常浅，多梦而且很容易被惊醒，因而影响运动员的正常休息，使其有效睡眠时间减少，不利于中枢神经系统功能和体力的恢复，其后果是削弱运动能力，影响原有水平的发挥，使运动成绩下降。
2.心血管方面
大剂量使用咖啡因时，会引起心悸，心动过速，面潮红，短暂血压升高后易转为低血压和循环衰竭。使用咖啡因作为兴奋剂，最直接的反应是心率猛增，出现心律不齐的危险性增大，常常诱发室性早搏和阵发性心动过速，年龄大或训练水平低的运动员，出现这种危险性的比例更高。青少年运动员对咖啡因的耐受性很小，更不宜使用。
3.胃肠道方面
大剂量的咖啡因可引起恶心，呕吐，上腹部不适或疼痛，甚至呕血，便血。因为大剂量的咖啡因刺激迷走神经后会使胃肠功能紊乱，所以必然影响对摄入的食物中营养成分的消化和吸收。长期使用时，会产生胃肠道黏膜的弥漫性损伤和破坏，促发溃疡或使原有的溃疡加重，导致消化道出血。(https://www.daowen.com)
4.呼吸系统方面
大剂量使用咖啡因会引起呼吸急促，呼吸浅而快，使肺的通气效率减低，因而不能达到最大吸氧量。从长远的利益来讲，对有氧运动能力没有帮助，反而有害。甚至在一些严重的个例中，大剂量的咖啡因可由于心脏与中枢神经系统的过强刺激而转为抑制，出现呼吸暂停的危象。
5.肾泌尿功能方面
当大剂量使用咖啡因时，由于药物代谢量的增加，代谢产物涌积于肾脏需要排出，自然大大增加了肾脏的工作强度和负担。当超过一定限度时，便引起肾脏的损害，包括使肾小球滤过膜通透性的增大，而诱发蛋白尿，管型尿甚至血尿。短期使用咖啡因可能对肾脏的影响不明显，但长期使用时，这种累积性损伤会毫无例外地出现。
6.肌肉运动方面
以咖啡因作为兴奋剂，除了服用剂量以外，还有服用时间问题。如果为了逃避药检，把服用的时间安排在比赛前较早的时候，则可能会使肌肉兴奋性增高的效应提前发生，因而肌肉也就提前松弛和疲劳，这对比赛毫无意义。但如果服用的时间离比赛很近，肌肉组织处于兴奋性的超常期，过分的紧张也不能发挥最大的肌肉收缩效应。更何况离比赛很近时服用，实际上是在冒着药检阳性的风险，确实没有必要。所谓“最佳的服用时间”是不可信的，因为人的个体差异性太大。
7.成瘾性问题
经常使用咖啡因，会产生对该药物的习惯性依赖，也就是成瘾性，且使用的主观需求量越来越大，不自觉地形成大剂量使用，从而造成药物在体内的积蓄作用，使毒副作用日益加深，而摧毁体内的正常生理功能和运动能力，结果事与愿违，断送自己的运动生涯。