雌性激素类制剂
最初从孕妇尿液中提取出的雌激素是雌酮（Estrone），之后又从卵巢的卵泡液中提纯了另一种雌激素，即雌二醇（Estradiol）。后者的作用远比前者为强，一般认为它是代表卵巢分泌的原始激素。雌酮及尿中的其他雌激素，均是雌二醇在体内的代谢产物。雌激素也是类固醇物质，具有和雄性激素类似的化学结构，其在体内除了刺激和维持女性生殖器官的发育和副性征形成之外，也与雄性激素类似地有着促进肌肉蛋白质合成的生理作用。因此在有些情况下也被用作运动兴奋剂，只是其效果一般要比雄性激素弱得多而已。
广泛用于医药上的雌性激素也都不是天然的，即不是直接从生物体上提纯的，而是以生化工艺人工合成的。与雄性激素类制剂一样，雌性激素类制剂也是临床常规药物，可用于治疗相关的疾病，运动员如果作为治疗目的使用雌性激素类药物，而且在医生的监督之下，当然也是可以的。但为了避免造成“误服”兴奋剂的后果和不良作用，也应注意品种剂型的选择以及用量。
1.主要的雌激素品种
人工合成的雌性激素主要是以雌二醇为母体进行不同的化学结构改变，而制造出一系列强效或长效的新衍生物。主要有以下几种：炔雌醇（Ethinyl Estradiol）、炔雌醚（或称炔雌醇环戊醚，Quinestrol，17-Ethinylestradiol 3-Cyclopentyl Ether，CEE）、戊酸雌二醇（Estradiol Valerate）和苯甲酸雌二醇（Estradiol Benzoicum）。
上述这几种雌激素虽能人工合成，但代价较高，因此后来又发现了一些比较容易合成的具有类似结构和功能的新化合物，如己烯雌酚（又称乙菧酚，Diaethylstilbestrol，Stilbestrol）和乙烷雌酚（Hexestrol，Synestrol）等。
以上雌性激素类物质的分子结构式如下：
雌 酮
雌 二 醇
炔 雌 醇
炔 雌 醚
苯甲酸雌二醇(https://www.daowen.com)
戊酸雌二醇
己烯雌酚
己烷雌酚
2.体内代谢特点
与天然雄性激素一样，由人或高等动物机体组织直接提取的天然雌激素制成的药剂，虽可以经消化道吸收，但吸收后立即进入肝脏，易被肝脏破坏，因此口服效果比注射为差。但一般的人工合成的雌激素类制剂则不易被肝脏破坏，所以口服效果较好。
天然雌激素的代谢产物多与葡萄糖醛酸结合，从尿中排泄。部分雌激素也可经胆汁排泄，其中又有一部分从肠道再吸收，又经门脉系统进入肝脏，被肝细胞进一步破坏，或重新由胆汁排泄，形成所谓肝肠循环。雌二醇制剂通常在临床使用时是与脂肪酸结合成酯的形式，经肌肉注射，可以延缓吸收而使作用时间延长。炔雌醚口服后，则能贮存于体内的脂肪组织中，然后慢慢释放，从而发挥长效作用。人工合成的类固醇雌激素，口服后其代谢产物经肾脏以尿液形式排出体外，故大剂量使用时会加重肾脏负担，甚或导致肾脏功能受损。
3.主要临床剂型及使用
（1）己烯雌酚（Diaethylstilbestrolum）：片剂，0.5mg/片，1mg/片或3mg/片，0.25～1mg/次；注射制剂，1mg/1ml，2mg/1ml，1～4mg/次，1次/日。此药大剂量使用易引起恶心、呕吐、厌食，长期使用后女性导致子宫出血与子宫肥大，男子可出现女性化症状。
（2）丙酸己烯酚（Diaethylstilbestrolum Dipropionicum）：油液注射制剂，1mg/1ml，0.5～5mg/次，肌注，一次注射，作用可维持2～3日。
（3）己烷雌酚（Hexoestrolum）：片剂，1mg/片，5mg/片，1～5mg/次；油液注射剂，5mg/ml，5mg/次。
（4）苯甲酸雌二醇（Oestradioli Benzoas）：注射制剂，1mg/1ml，2mg/1ml，肌内注射，1～2mg/次，2～3次/周。
（5）炔雌醇（乙炔雌二醇，Aethinyloestradiolum）：片剂，0.005mg/片，0.0125mg/片或0.05mg/片，0.00125～0.05mg/次。该药效力比己烯雌酚约强20倍。
（6）甲己烯雌酚（Depo-estromon，Dimoestrolum）：注射制剂，12mg/2ml，0.6%油溶液，每周1次，肌注。疗效在注射后3～6日出现，1次注射后可维持疗效1周以上。