雄性激素类制剂
1932年，有人从1500L男性尿液中提取出5mg的固醇类化合物，发现其具有生物活性，将其命名为雄酮（Androsterone），实际上这是雄性激素的一种代谢产物。以后又直接从睾丸组织中分离出生物活性效价更高的睾丸酮（Testosterone），即是睾丸组织分泌的原始激素。以上述方法获得的雄酮和睾丸酮是天然性的，直接从生物组织中提纯的生化激素。作为广泛应用的医疗性药物，用这种方式生产，既量少又价高，是不现实的。
现在已有多种成熟的工艺，用人工合成的方法大批量地生产这些生化物质及其各种化学衍生物，已完全能满足药物使用的需要。这些物质中有不少被作为运动兴奋剂来使用。
1.主要雄性激素制剂品种
合成类固醇中属于雄性激素制剂的有：甲基睾丸素（Methyltestosterone），丙酸睾丸素（Testosterone Propionate），苯乙酸睾丸素（Testosterone Phenylacetate），环戊丙酸睾丸素（Testosterone Cyclopentylpropionate），氟羟甲基睾丸素（Fluoxymesterone），苯丙酸诺龙（多乐宝灵，Durabolin），癸酸诺龙（长效多乐宝灵，Decadurabolin），去氢甲基睾丸素（大力补，Dianabol），康力龙（Stanozolol）和康复龙（Oxymetholone）等，它们的化学结构分别是：
甲基睾丸素（酮）
丙酸睾丸素（酮）
苯乙酸睾丸素（酮）
环戊丙酸睾丸素（酮）
氟羟甲基睾丸素（酮）
苯丙酸诺龙
4-氯醋酸睾丸素（酮）
去氢甲基睾丸素（酮）
康 力 龙(https://www.daowen.com)
康 复 龙
一般来说，这些药物的生物性作用比睾丸酮更强烈。因为人工合成时，人们往往按自己的目的改变或重组化学结构，以增加那些人们想要的功能，而减弱那些人们不想要的副作用，所以是兴奋剂使用者所青睐的对象。特别像多宝灵，长效多宝灵，大力补，康力龙和康复龙这些药物，据称不仅有强烈的雄性激素促蛋白合成效应，而且其男性化作用比较弱，这个特点正中滥用兴奋剂者的下怀，不少运动员和教练员对这些药物情有独钟。
然而，实际上这些药物的副作用也是存在的，虽各有强弱不同，但大体上类似，与睾酮的副作用大同小异，只是严重程度和侧重方面有别。有的甚至还有致癌作用，如康力龙在1983年就被列入了致癌性危险药物的名录。
2.体内代谢特点
雄性激素类固醇的代谢途径大体相似，由于药物剂型的不同，而表现为不同的具体特点。
睾丸酮口服时易于在胃肠道吸收，但胃肠道毛细血管吸收后直接进入肝脏，而肝脏是破坏睾丸酮的主要场所，因此从肝脏回心的血液中睾丸酮的浓度就很低了，从而经心脏供应到全身，特别是供应给肌肉的血中，就没有多少睾丸酮的成分了。因此，睾丸酮制剂口服效率很差。睾丸酮的主要代谢产物为雄酮是一种17-酮类固醇，以结合方式排泄于尿中。睾丸酮一般是油溶液肌内注射，但注射后由于睾丸酮的酯类化合物吸收缓慢，所以作用可维持一段时间。
丙酸睾丸素常为混悬液，肌内注射，可维持数天，效价高于甲基睾丸素。环戊丙酸睾丸素的作用时间可维持长达28天。睾丸酮若以小药片形式植入皮下，则吸收更慢，作用时间可维持6周左右。甲基睾丸素因破坏缓慢，故口服有效，也可以舌下含片形式给药。氟羟甲基睾丸素口服的效果最佳。然而为达到短期效应，一般以注射给药形式为更多。
3.制剂类型及其常规的临床使用
由于合成类固醇同时也是一般的常规临床用药，即使是运动员，如果出于医疗原因而必须使用，在医生的监督下也是允许的。但为了避免有服兴奋剂之嫌，或者为了避免“误服”兴奋剂而对自己的声誉和运动生涯造成不良影响，应注意选择和严格控制所使用的合成类固醇的种类，剂型及用量。以下介绍一些常规的雄性激素类固醇药物的剂型和临床常规用法。
（1）甲基睾丸素：片剂，5mg/片，10mg/片，舌下给药或吞服，5～10mg/次，2次/日。
（2）丙酸睾丸素：注射制剂（油溶液），10mg/1ml，25mg/1ml，50mg/1ml，25mg/次，肌注。
（3）睾丸素小片（Palleta Testosteroni）：每片75mg，每6周皮下植入一片，作为长期疗法。
（4）三合激素注射液（Injetio Tri-Steroni Composita）：每毫升内含丙酸睾丸素25mg，黄体酮12.5mg和苯甲酸雌二醇1.5mg，肌注，1ml/次。
（5）苯乙酸睾丸素：注射制剂，20mg/2ml，肌注，10～25mg/次，每周2～3次。
（6）苯丙酸诺龙（Nandroloni Phenylpropionas）：油溶液注射液制剂，100mg/1ml或25mg/1ml，肌注，25mg/次，1至2次/周。
（7）癸酸诺龙（Nandroloni Decamas）：注射制剂，25mg/1ml，肌注，25mg/次，每3周1次。
（8）去氢甲基睾丸素（Methandienonum）：片剂，5mg/片，5～10mg/次，2～3次/日。
（9）4-氯醋酸睾丸素（4-Chlorotestosteroni Acetas）：注射制剂，25mg/1ml，肌注，10～20mg/次，2～3次/周。
（10）康力龙（Stanozololum）：片剂，2mg/片，2mg/次，2～3次/日。
（11）康复龙（Oxymetholonum）：片剂，2.5mg/片，2.5mg/次，2～3/日。