二、人生长激素
人的生长激素是由人体中的脑垂体腺上皮的嗜酸性细胞所分泌的一种生理性生物活性物质,也是一种激素。
为了增加肌肉的体积和力量,有的运动员滥用人生长激素。作为兴奋剂使用的人生长激素是一种非甾体类的同化制剂,使用目的是企图既增加体能又逃避药检。
1.人生长激素的生化特点
生长激素是一种具有种属特异性的蛋白质类激素。不同种属动物的生长激素,无论在化学结构、免疫性质和生物活性上都有很大差异。人的生长激素是一条由191个氨基酸组成的单链肽,分子量为21700~22005。整个分子由大小2个环构成,并在53和165位及182和189位处由半胱氨酸之间的2个二硫键相联结,其N端的氨基酸为生物活性所必需,而C端的氨基酸可能起着保护其在循环中不易被破坏的作用。生长激素经蛋白水解酶部分水解后,仍可保持其生物活性不变。如胃蛋白酶将其分解50%后,生长激素的活性特征仍存在。因此认为,具有活性的部分可能是一个含100个左右氨基酸的肽核。
目前生产人生长激素主要是通过两种方法。一般是从人的尸体中摘取脑垂体作材料,进行人工提取。人脑垂体中生长激素的含量只占干重的4%~8%,从人的一个垂体中最理想的情况下也只能制得3~5mg的生长激素。另一种是用基因方法生产。这两种方法的代价都很高,生产的量也很少。
2.人生长激素的生理作用
(1)对蛋白质代谢的影响
人生长激素作为运动兴奋剂使用时,其主要的生理作用是促进肌肉蛋白质的合成和增加骨骼肌的收缩力。
有实验表明,给常年从事渐进性阻力训练的运动员使用超生理剂量的人生长激素,能明显地增加其去脂体重的百分比,降低脂肪重量,而并不发生明显的细胞外水分的滞留。
生长激素能增加氨基酸和蛋白质的合成,而减少尿中尿素、肌酸和氮的排出量,从而出现机体氮的正平衡。体内和体外实验均能证明,生长激素能促进氨基酸进入细胞内,特别有利于对亮氨酸和甘氨酸的摄取,而且能较好地抵御其他抑制因素的干扰。生长激素还可促进肌肉细胞对Na、K、Ca、P和S等重要元素的摄取和利用。
在生长激素存在的条件下,肝脏能产生一类小分子蛋白质生长介素(Somatomedin,SOM),生长介素可加快蛋白质的合成,增加胶原组织。生长激素能间接引起胰岛素的分泌增加,而胰岛素又可促进蛋白质的合成。
所以生长激素常被一些力量型的运动员,如举重、投掷以及健美运动员用以增大肌肉的体积和力量。
(2)对脂肪和糖代谢的影响
生长激素能加速运动员周围脂肪组织的分解。体外实验证明,生长激素能使贮存的甘油三酯分解成游离的脂肪酸。机体注射人生长激素后,血中的脂肪酸在1~2小时之后可增加1~2倍。这说明机体的脂肪组织分解加速,分解后的产物脂肪酸进入了血液。(https://www.daowen.com)
生长激素能使肌肉和肝脏的糖原含量增高。在切除脑垂体的动物中,发现糖代谢异常,肌肉和肝脏内的糖原含量均有所降低。
(3)对能量代谢的影响
生长激素具有稳定糖原的作用,能使正常动物在饥饿时骨骼肌保持糖原水平不变,心肌糖原水平还有所增加,从而有利于能量的贮备,并有利于促使脂肪酸进入肝脏后在肝内氧化以提供能量,即可以使能量的来源由糖代谢向脂肪代谢转移,这对某些耐力运动是有利的。
3.生长激素本身的代谢
生长激素,作为体内的生理性物质,在血浆中有一定的含量。一般成人血浆中生长激素的浓度为3ng/ml。垂体每日的生长激素分泌量是0.6~1.5mg。生长激素在人体中的半衰期为18~25分钟,而在尿中的泄排量不足0.01%。
4.生长激素的副作用
生长激素的最大副作用是致糖尿病效应。大剂量使用生长激素使血糖上升过高,当血糖超过肾糖阈时,便引起糖尿病。大剂量使用生长激素还能促使心脏不正常地肥大,需氧量增加。如果生长激素和合成类固醇联合使用,便会加重类固醇兴奋剂的副作用,使动脉粥样硬化发生率大为增加,而心肌梗塞和心力衰竭的可能性也增大,死亡的百分率上升。使用生长激素还会引起肢端肥大症,关节炎等。有人提出,滥用生长激素比滥用合成类固醇的副作用更为严重。
5.人生长激素的检测
因为生长激素在体内代谢快,半衰期短,含量极微和排泄量少等特点,使得寻找到一种理想的、能判断是否滥用了生长激素的检测方法十分困难。
根据目前的研究,设法追踪与生长激素相关的生长素介质,可能为检测生长激素寻找到一个突破口。
有一种生长素介质被称为胰岛素样生长因子Ⅰ,即IGF-Ⅰ,另一种称之为胰岛素样生长因子Ⅱ,即IGF-Ⅱ,两者都是直链多肽,分别由70个和67个氨基酸残基组成,这两种物质均在肝脏、肾脏和周围靶组织中生成。
正常人的血清中IGF-Ⅰ和IGF-Ⅱ的浓度远远高于生长激素的浓度。如果正常人或垂体功能低下的人使用了人生长激素,则会使血清中IGF-Ⅰ增高,而且这一作用在生长激素作用消失后还将延续一段时间,因为IGF-Ⅰ的产生和代谢清除都比较缓慢。因此,可以用测定IGF-Ⅰ和IGF-Ⅱ与生长激素浓度的比值来间接地判断人生长激素在血浆中含量的变化,从而推测是否滥用了生长激素。
当然,这在目前仅仅停留在理论研究阶段,实际可操作的方法尚未确定,更没有开始在兴奋剂的药检中正式实施。至少还有一些具体问题需要解决,比如首先是正常人和从事高强度运动的运动员的常规值水平需要确定;其次是确定在尿中检测的生长激素是原形,还是其代谢产物,等等。
反过来,人生长激素使用过程中的问题也没有完全解决,如来源困难,代价很大,副作用严重等。因此,就目前的情况来看,虽不排除有运动员使用,但并不太普遍。不过有人预言,其滥用有扩展的趋势。