四、促性腺激素

四、促性腺激素

1.促性腺激素的生化特点

一般所称的促性腺激素是指人体中脑垂体组织的前叶腺上皮细胞所分泌的两种生物活性物质，即卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。还有一种，即妇女妊娠时体内的胎盘组织所分泌的绒毛膜促性腺激素（HCG）。广义上所称的促性腺激素包括以上3种。特别是在作为运动兴奋剂目的使用时，HCG似乎比前2种更为普遍。

以上3种促性腺激素在生化上都属于糖蛋白，由蛋白质中心及糖链组成。人的FSH，LH和HCG，均由α及β2个亚基组成。前2种的α亚基都是89肽，且α亚基的氨基酸序列相同，而β亚基均是115肽，其氨基酸的组成和排列顺序不完全相同。HCG的α亚基也与后2种的相似，只是在N末端多3个氨基酸。HCG的生物活性由β亚基决定。如果不包括糖基，作为蛋白质中心的HCG，其α亚基为92肽，分子量为10200，而β亚基为147肽，分子量是15500。

以上3种激素，如单独的α亚基或β亚基，均无生物活性，必须两者结合，才能产生促性腺激素活性。因为这几种激素的化学结构十分相似，所以互相之间有类似的或交叉的作用，往往能与相同的受体产生结合，具有交叉免疫反应。

2.促性腺激素的生理作用

（1）FSH

FSH对女性的作用主要是促使卵泡的早期成熟，促进卵泡中的颗粒细胞增殖，卵泡生长，卵泡液的分泌，进而在LH的协同作用下，促进雌激素的分泌。动物实验和临床使用表明，高度纯化的FSH在LH的参与下，可刺激雌激素的分泌。

FSH对男性的作用主要是促进精子生成，特别是在精子成熟的最后阶段起重要作用，促使次级精母细胞转变为精子细胞和精子，并刺激睾丸支持细胞的发育，使其产生一种能结合雄性激素的蛋白质，通过这种蛋白质，进一步使发育的生殖细胞获得稳定而高浓度的雄性激素，而得到分化，趋于成熟。

（2）LH和HCG (https://www.daowen.com)

LH在女性体内的功能主要表现为与FSH的共同作用，调节卵泡激素的生成，特别是雌激素和孕激素的合成和分泌。

LH在男性的作用主要是促进精子生成和成熟。特别是它能刺激睾丸的间质细胞增生，这就有利于雄性激素，主要是睾酮的合成与分泌。其作用原理是通过促使胆固醇转变为孕烯醇酮，并增强合成睾酮所需用的酶的活性，来增加雄性激素的分泌量。

HCG主要由胎盘的合体滋养层细胞所分泌，非妊娠妇女和正常男子的机体组织中也存在少量HCG。HCG的化学结构与FSH和LH有类似的特点，特别是与LH，在生物学和免疫学活性上都十分相似，在激素生理学早期甚至很难区分这两种激素。HCG的生理作用也与LH的生理作用有相似之处。

3.促性腺激素作为兴奋剂的使用情况

以上3种促性腺激素之所以被有些人拿来当作兴奋剂使用，主要是利用了它们既能提高雄性激素的水平，而又有可能逃避药检这一作用特点。在这3种促性腺激素中，又以HCG的使用较为常见。

由于HCG与LH的化学结构有相似的β链，所以给男子注射HCG以后，HCG可与睾丸间质细胞上的LH受体结合，并刺激睾丸甾体物质的合成与分泌，从而提高睾酮和表睾酮的水平。当然，从理论上讲，使用LH也可以刺激睾酮的分泌，但是LH的剂型使用起来效果不好。因为商业用的LH剂量太小，一般药品市场上的一支LH中含量仅有75IU，而且LH在血液中的半衰期只有21分钟，故其效果不能令兴奋剂使用者满意。而HCG的商品剂型一支中含有5000IU，而且注射入体内后，其在血液中的半衰期为11小时，效果比较显著。同时，使用它还具有防止男子长期使用其他雄性激素兴奋剂所导致的睾丸萎缩的副作用，因此受到兴奋剂使用者的特别青睐。

1987年，有人采用放射免疫测定法对740份运动员的尿样进行检测和分析，发现其中有21份HCG的含量高于正常水平。这一结果使国际奥委会医学委会员对促性腺激素作为运动兴奋剂使用产生了警惕，从而决定禁用HCG。

然而，由于国际奥委会不同意用免疫学方法来进行这些激素的确认分析，因此目前尚无国际奥委会认可的此类激素的检测分析手段，这也是导致某些运动员有恃无恐，大胆使用HCG的原因。但是随着研究的进展，新的检测方法正在建立之中。据报道，一种尿液超滤技术将被试用于检测促性腺激素。