脊柱转移癌治疗用放射性核素
治疗用放射性药物是指能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应,从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。治疗用放射性药物的特点与诊断用放射性药物有所不同。表6-1列出常用的脊柱转移癌治疗用的放射性药物及主要用途。
表6-1 常用的治疗用放射性药物及其主要应用

(一)衰变方式
目前使用较多的放射性核素衰变方式是β-衰变和α衰变。β-射线在组织中的电离密度大,所产生的局部电离辐射生物效应要比具有相同能量的γ射线和X射线大得多。另外,它在组织内具有一定的射程(数毫米),既能保证一定的作用范围,而又对稍远的正常组织不会造成明显损伤。α射线在组织中的电离密度要比β-射线更大,有效照射范围小(仅数微米),需精确控制其在组织内的分布,以达到杀伤病灶而同时保护正常组织器官不被照射的目的。电子俘获衰变释放的俄歇电子,组织内的射程在纳米水平,在这样短的射程内释放所有能量,在放射性核素靶向治疗中具有潜在优势。
(二)射线能量(https://www.daowen.com)
从治疗角度考虑,射线能量越高越好。对于治疗用射线的最低能量限值尚没有准确的界定,一般认为β-射线的最大能量在1MeV以上比较理想。
(三)有效半衰期
治疗用放射性药物的有效半衰期不能太短,也不宜过长,以数小时或数天较为理想。
(四)靶/非靶比值
治疗用放射性药物的靶/非靶比值越高越好。过低的靶/非靶比值不仅对原发病变达不到有效的治疗,还有可能对骨髓或其他辐射敏感的器官/组织造成潜在的致命损伤。保证治疗用放射性药物的放射化学纯度和准确剂量也同样至关重要。
放射性药物的治疗作用是依靠射线的辐射生物学效应,不是药物本身的药理作用。与化疗药物和外照射治疗相比,治疗用放射性药物的作用机制有以下特点:①由于放射性药物的选择靶向作用,在体内可达到高的靶/非靶比值,如89Sr在骨转移肿瘤中的摄取比正常骨组织高36倍,核素高度聚集于骨转移病灶,而在正常组织内浓聚少,对正常组织的作用相对较小,而化疗多为全身用药,易产生全身反应;②放射性药物的辐射作用有一定的范围(纳米—数毫米),如果靶向浓聚程度足够高,对周围正常组织的损伤小。外照射治疗的射线束必须穿透正常组织才能到达肿瘤;③近年来对射线束外照射生物效应的研究表明,超分割放射治疗(每天两次或两次以上放射治疗)比常规分割治疗(每天一次放射治疗)对大部分肿瘤可得到更大的生物效应并减轻正常组织的损伤。放射性药物在靶组织中浓聚,达到持续照射的效果,可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。