放射性药物的来源

三、放射性药物的来源

目前,医用放射性核素来源主要有三方面:核反应堆、医用回旋加速器和放射性核素发生器。

(一)核反应堆生产

核反应堆是一种可控制的重核裂变链式反应的装置,其生产放射性核素是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶材料,吸收中子后的靶核发生改变,变为不稳定的放射性核素,即通过核反应获得放射性核素。反应堆生产的放射性核素品种多,成本低,是目前医用放射性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子核素。常用核反应堆生产的医用放射性核素见表6-2。核反应堆生产的放射性核素的优点是:能同时辐照多种样品,生产量大,辐照时间短,操作简单等。缺点是:多为丰中子核素,通常伴有β-衰变,不利于制备诊断用放射性药物;核反应产物与靶核多属于同一元素,化学性质相同,获得高比活度的产品较困难。

表6-2 常用核反应堆生产的医用放射性核素

图示

(二)医用回旋加速器生产

生产医用放射性核素的加速器为回旋加速器(cyclotron),是通过电流和磁场使带电粒子(如质子、氘核及α粒子)得到加速轰击靶核后引起的核反应生产放射性核素,得到的产物一般为短半衰期的缺中子核素,大都以电子俘获或发射β+的形式进行衰变。这类核素适合于γ照相机、SPECT和PET显像,图像清晰,辐射危害小。表6-3为临床常用的加速器生产的放射性核素。医用回旋加速器安装配置固体靶,还可产生铜[64Cu]和锆[89Zr]等新型放射性核素,以满足临床需求。加速器生产的医用放射性核素具有发射β+或γ射线,一些正电子核素半衰期短,比活度高,用途广等特点。

表6-3 常用加速器生产的医用放射性核素(https://www.daowen.com)

图示

(三)放射性核素发生器生产

放射性核素发生器是一种定期从较长半衰期的放射性母体核素中分离出衰变产生的较短半衰期的子体放射性核素的装置,是医用放射性核素的主要来源之一。在发生器中随着母体核素的衰变,子体核素不断增长、衰变直至达到放射性平衡。用合适的分离手段就可从母体核素中得到无载体的子体放射性核素。母体不断衰变,上述分离过程可反复进行。所以发生器可在一段时间内重复使用,直到母体核素的放射性活度减少到很低为止。这一现象如同母牛挤奶,因此放射性核素发生器常被人称为“母牛”。以母子体系分离方法的不同,可分为色谱发生器、萃取发生器和升华发生器。

放射性核素母、子体的关系可用下列通式表示:

图示

t为母体和子体衰变的某一时刻,A2为子体在t时刻的放射性活度,图示为母体的初始放射性活度,图示为子体的初始放射性活度,k为母体核素衰变为子体核素的分数,若母体核素衰变只有一种途径,则k=1。λ1和λ2分别为母体和子体的衰变常数。

一般要求母体的半衰期要比较长,以确保从工厂运输到医院并有一段时间的使用期。由于母体核素的不断衰变不断地产生子体核素,因而核素发生器可以反复淋洗制得子体核素。但为了保证有效的使用剂量,两次淋洗之间必须有一定的时间间隔以保证子体核素在分离柱上的再积聚。目前,能提供商品化的医用发生器很多,如90Sr-90Y发生器、188W-188Re发生器、99Mo-99mTc发生器等,其中99Mo-99mTc发生器应用最普遍。