二、非甾体类药物

二、非甾体类药物

非甾体类药(NSAIDs)具有止痛和抗炎作用,是癌痛治疗的基础药物。此类药物对轻度疼痛,尤其对骨及软组织疼痛治疗效果肯定,并可作为合并用药增加阿片类药物作用。常用于癌痛治疗的非甾体消炎药包括:阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、对乙酰氨基酚、塞来昔布等。非甾体消炎药常见的不良反应有:消化性溃疡、消化道出血、血小板功能障碍、肾功能损伤、肝功能损伤等。其不良反应的发生,与用药剂量及使用持续时间相关。非甾体消炎药的日限制剂量为:布洛芬2400mg/d,对乙酰氨基酚2000mg/d,塞来昔布400mg/d。使用非甾体消炎药,用药剂量达到一定水平以上时,增加用药剂量并不能增强其止痛效果,但药物毒性反应将明显增加。因此,如果需要长期使用非甾体消炎药,或日用剂量已达到限制性用量时,应考虑更换为阿片类止痛药;如为联合用药,则只增加阿片类止痛药用药剂量。

(一)阿司匹林

阿司匹林又名乙酰水杨酸,是最古老的非麻醉性口服镇痛药,它通过抑制体内前列腺素的生物合成和从细胞中释放而产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。口服给药后约30min起效,作用持续3h~5h。阿司匹林最适用于有炎症反应造成的疼痛和癌转移到骨引起的疼痛两个方面。阿司匹林最常见的不良反应为胃肠道反应,表现为上腹部不适、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。

(二)吲哚美辛

吲哚美辛又名消炎痛,为人工合成的吲哚类抗炎镇痛药,它具有明显的抗炎、解热、镇痛作用,在非甾体类药中,其镇痛作用最强。吲哚美辛除抑制前列腺素合成外,还能抑制多形核白细胞的活性,减少其在炎症部位的浸润和释放溶酶体对组织的损伤,抑制钙离子的移动,阻止炎症刺激物引起的阻止炎症反应。约1~4h血药浓度达峰值,作用持续2~3h。吲哚美辛不良反应多,而且较重,尤其是消化道的不良反应,包括恶心、呕吐、消化不良、腹痛腹泻、溃疡,偶见穿孔或出血等。(https://www.daowen.com)

(三)布洛芬

布洛芬又名异丁苯丙酸,为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药。布洛芬可抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶,减少前列腺素合成,故有较强的抗炎、止痛、解热作用,作用强度相似与阿司匹林。布洛芬的不良反应较轻,主要为胃肠道刺激症状,一般并不影响继续用药,偶见皮疹等过敏反应,哮喘、孕妇、哺乳妇女以及溃疡病和出血倾向者慎用。

(四)双氯芬酸钠

双氯芬酸钠是苯丙醇酸衍生物。它可抑制环氧化酶的活性,从而抑制体内前列腺素的合成,因此具有抗炎、止痛与解热作用。其药理特点是药效强,为吲哚美辛的2~2.5倍,不良反应轻,剂量小,个体差异小,口服给药好后1~4h血药浓度达峰值,作用持续1~2h。成人剂量为每次25mg,1日3次;肌注为每次75mg,1日1次。