疼痛治疗的辅助用药

第七节　疼痛治疗的辅助用药

（一）抗抑郁药物

丙　米　嗪

Imipramine

［商品名及别名］　米帕明，亿米帕明，Tofranil，Deprinol。

［药理作用］　本品为三环类抗抑郁药，具有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。

［适应证］　用于各种类型的抑郁症，对于内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但见效慢（多在1周后出现效果）；对于精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差；尚用于小儿遗尿症。

［用法与用量］　口服：成人每次12．5～25mg，每日3次，渐增加至每次50mg，每日3次。最高剂量可达每日200～300mg。维持量每日75～150mg。小儿遗尿症：5岁以上，每次12．5～25mg，每晚1次。

［不良反应与注意事项］　①有较弱的阿托品样作用。较常见的不良反应有口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕、便秘、尿潴留、失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害，大剂量可引起癫样发作。偶见粒细胞减少。②高血压，心脏病，肝、肾功能不全，青光眼患者及孕妇禁用。③甲状腺功能亢进、尿潴留者禁用。④有癫样发作倾向、前列腺炎、膀胱炎、严重抑郁症及5岁以下患者慎用。⑤长期、大剂量应用时，宜定期做白细胞计数和肝功能检查。⑥三环类化合物可增强拟肾上腺素类药物的升压作用。故用本类药物治疗期间禁用升压药。不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

［规格］　片剂：10mg；12．5mg；25mg；50mg。胶囊剂：75mg；100mg； 125mg；150mg。注射剂：25mg（2ml）。

阿米替林

Amitriptyline

［商品名及别名］　阿密替林，依拉维，氨三环庚素，Amitid，Amitril，Elavil，Trpytizol。

［药理作用］　本品为临床常用的三环类抗抑郁药，能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取，其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10d可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。

口服吸收完全，8～12h达血药高峰浓度。经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身，可透过胎盘屏障，从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t1／2为9～25h。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

［适应证］　用于各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好；对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效；对兼有焦虑和抑郁症状的患者，疗效优于丙米嗪；亦用于小儿遗尿症。

［用法与用量］　①治疗抑郁症：口服，每次25mg，每日2次，渐增至每日150～300mg，分次服。维持量每日50～150mg。老年患者和青少年每日50mg，分次或夜间1次服。②小儿遗尿症：口服，每次10～25mg，睡前顿服；11岁以上儿童，每次25～50mg，睡前顿服。

［不良反应与注意事项］　①本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。②严重心脏病、青光眼及排尿困难者禁用。③其余注意事项参见丙米嗪。④不得与单胺氧化酶抑制剂合用。如合用或相继应用时，可增强不良反应，症状类似阿托品中毒症状，故已用单胺氧化酶抑制剂者，则至少停药10～14d后才能再用本品。⑤三环类抗抑郁药还可增强中枢抑郁药的作用，阻断胍乙啶的降压作用。⑥甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。⑦三环类抗抑郁药亦可增加抗胆碱药的作用。

［规格］　片剂：10mg；25mg。

地昔帕明

Desipramine

［商品名及别名］　去甲丙米嗪，Desmethylimipramine，Norpramine，Pertofran。

［药理作用］　本品为丙米嗪的代谢产物，具有较强的抗抑郁作用，但镇静作用与抗胆碱作用弱。

［适应证］　用于内源性、更年期、反应性及神经性抑郁症。

［用法与用量］　口服：开始每次25mg，每日3次，渐增至每次50mg，每日3次。维持量为每日100mg。青少年及老年患者，每日25～50mg，根据病情可增至每日100mg。

［不良反应与注意事项］　不良反应轻微，主要为口干、头晕、失眠等，其他参见丙米嗪。

［规格］　片剂：25mg；50mg。

去甲替林

Nortriptyline

［商品名及别名］　去甲阿米替林，去甲阿密替林，Desitriptyline，Nortrilen，Pamelor，Sensival。

［药理作用］　本品为阿米替林的代谢产物，具有抗抑郁作用，起效快。

［适应证］　用于伴有紧张、焦虑的抑郁症，亦用于焦虑状态。

［用法与用量］　口服：每次10mg，每日3～4次。需要时可渐增至25mg，每日3次。

［不良反应与注意事项］　参见阿米替林。

［规格］　片刻：10mg；25mg。

普罗替林

Protriptyline

［商品名及别名］　丙氨环庚烯，Concordin，Amimethyline，Vivactil。

［药理作用］　本品作用相似于阿米替林，但精神兴奋作用强而镇静作用弱。

［适应证］　用于以退缩、少动为主的内源性抑郁症患者和抑郁状态。

［用法与用量］　口服：每次5～10mg，每日3～4次。高剂量可至每日60mg。青少年和老年患者每次5mg，每日3次，也可每晚服药1次。

［不良反应与注意事项］　可出现焦虑、激动、心动过速、低血压等。

［规格］　片剂：5mg；10mg。

多　塞　平

Doxepin

［商品名及别名］　多虑平。

［药理作用］　本品为三环类抗抑郁药，抗抑郁作用较丙米嗪弱，抗焦虑作用较强。

［适应证］　用于抑郁症及神经官能症。

［用法与用量］　口服：1日50～200mg，分3次服用。

［不良反应与注意事项］　不良反应有轻度嗜睡、口干、便秘等，一般较轻微。青光眼、肝功能不全、严重心血管疾病及癫患者慎用。

［规格］　片刻：25mg；50mg；100mg。

氟　西　汀

Fluoxetine

［商品名及别名］　氟苯氧苯胺，百忧解，优克，氟烷苯胺丙醚，Adofen，Exedep，Fluctin，Prozac。

［药理作用］　本品为非三环类抗抑郁药，可选择性地抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用从而产生抗抑郁作用。本品抑制去甲肾上腺素或多巴胺的再摄取比抑制5-HT的作用弱100倍。

口服后吸收良好，生物利用度为100%。经肝脏代谢成去甲氟西汀，此代谢物亦有抗抑郁作用。

［适应证］　用于伴有焦虑的各种抑郁症。

［用法与用量］　口服：每次20mg，每日1～2次，病情需要时可增至每日80mg。

［不良反应与注意事项］　不良反应较轻，大剂量时耐受性较好。常见不良反应有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等，多发生于用药初期。有时出现皮疹。大剂量用药（每日用40～80mg）时，可出现精神症状。长期用药常发生食欲减退或性功能下降。

［规格］　胶囊剂：20mg。

氯米帕明

Clomipramine

［商品名及别名］　氯丙米嗪，安拿芬尼，海地芬，Chlorimipramine，Anafranil，Hydiphen。

［药理作用］　本品为一安全可靠、起效迅速的抗抑郁药，通过抑制突触前膜对NA与5-HT的再摄取而产生抗抑郁作用，同时还有抗焦虑与镇静作用。

［适应证］　用于内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症以及各种抑郁状态，伴有抑郁症的精神分裂症、强迫症、恐怖症、多种疼痛等。

［用法与用量］

（1）治疗抑郁症、强迫症：①口服，开始每次25mg，每日3次（或服缓释片，75mg，每晚1次），1周内可渐增至最适宜的治疗量。1日最大剂量为250mg，小儿或青年患者每日200mg。症状好转后，改为维持量，每日50～100mg（缓释片剂每日75mg）。②肌内注射：开始25～50mg，以后增至每日100～150mg，症状好转后，改为口服维持量。③静脉注射：开始25～75mg，溶于250～500ml等渗盐水或5%葡萄糖注射液中，每日1次，在1．5～3h内输完，最好每日早晨输。一般第1周见效，见效后再继续滴注3～5d，然后改为口服维持量。④老年患者，开始每日10mg，逐渐增加至每日30～50mg（约10d），然后改维持量。⑤小儿口服：每日10mg，10d后，5～7岁儿童增至20mg，8～14岁增至20～25mg，14岁以上增到50mg或按需要量，分次口服。

（2）治疗慢性疼痛性疾病：每日10～150mg，最好同时服用止痛药。

［不良反应与注意事项］　①主要不良反应有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难、体位性低血压。偶见皮肤过敏、粒细胞减少。大剂量时可产生焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。罕见肝损伤、发热、癫发作。②严重心脏病、循环障碍、急性心肌梗死、传导阻滞、低血压、青光眼、排尿困难、白细胞过低、对本品过敏者禁用。③癫患者及孕妇慎用。④服用本品期间，不宜饮酒或含乙醇的饮料，不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

［规格］　片剂：10mg；25mg；50mg；100mg。胶囊剂：10mg；25mg；50mg；75mg。缓释片剂：75mg。注射剂：25mg（2ml）。

马普替林

Maprotiline

［商品名及别名］　麦普替林，路滴美，甲胺丙内乙蒽，马普智林，Ludiomil。

［药理作用］　本品为四环类抗抑郁药，其药理作用及临床应用均与三环类抗抑郁药相似，为一广谱抗抑郁药。①抗抑郁作用：临床试用证实，本药抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似，但奏效快，不良反应少；②安定作用：动物实验表明，给猴口服5～10mg／kg后，表现驯服、攻击行为减少；③抗组胺及抗胆碱作用。

口服、注射均可迅速吸收。分布至各组织，在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高，脑脊髓和神经组织中较低。主要经肝脏代谢，57%自尿液排出，30%自粪便排出。口服后血药浓度峰值时间为12h，血浆t1／2为51h。

［适应证］　用于各型抑郁症，也用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及遗尿症患者。

［用法与用量］　口服：每日100～250mg，分2～3次服用。门诊患者开始每日75mg，分2～3次服用，以后渐增至每日150～225mg。住院患者开始每日服100～150mg，以后渐增至225～300mg，分2～3次服。60岁以上的老年患者开始每日75mg，酌情增至每日150mg。一般用药后2～7d生效，少数人2～3周才生效。长期用药维持量为每日75～150mg。

［不良反应与注意事项］　①此药的不良反应与三环类抗抑郁药相似，但少而轻。不良反应中以胆碱能阻断症状最为常见，如口干、便秘、视力模糊等。尚可见嗜睡。②偶可诱发躁狂症、癫大发作，用于双相抑郁症时，应注意可能诱发躁狂症出现。癫患者禁用。③青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能严重不全者慎用。④单胺氧化酶抑制剂可增强本药作用，不宜合用。

［规格］　片剂：10mg；25mg；50mg；75mg。注射剂：25mg（2ml）。

帕罗西汀

Paroxetine

［商品名及别名］　氟苯哌苯醚，赛乐特，帕罗克塞，Aropax，Paxil，Paxil，Seroxat，Seroxst。

［药理作用］　本品具有很强的阻止5-HT再吸收的作用，常用剂量时，对其他递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度从而产生抗抑郁作用。

口服后可完全吸收，有首关效应，食物或药物均不影响其吸收。血浆蛋白结合率为95%。可分布于全身各组织器官，亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢，最后经肾脏排出体外，小部分经胆汁分泌从粪便排出。

［适应证］　用于抑郁症。实验表明，作用比三环类抗抑郁药快，而且远期疗效比丙米嗪好。

［用法与用量］　口服：平均1日剂量范围为20～50mg，一般在开始吃饭时服用。连续用药3周。以后根据临床反应增减剂量，每次增减10mg，间隔不得少于1周。

［不良反应与注意事项］　①本品不良反应轻微而短暂，常见有恶心；②一次性给药后，可出现轻微的心率减慢、血压波动，一般无临床意义，但对有心血管疾病或新发现有心肌梗死者，应注意其反应；③严重肝、肾功能不良者仍可安全使用，但应降低剂量。

［规格］　片剂：20mg。

舍　曲　林

Sertraline

［商品名及别名］　郁乐复，珊特拉林，左洛复，Zoloft，Lustral，Scrtralin。

［药理作用］　本品可选择性地对抗氯苯异丙胺诱导的大鼠脑内5-HT的耗竭，抑制5-HT的再摄取，从而使突触间隙中5-HT含量升高而发挥抗抑郁作用。但本品无抗胆碱作用，不良反应比三环类抗抑郁药少。口服易吸收，吸收缓慢而恒定。

［适应证］　用于抑郁症或预防其发作。

［用法与用量］　口服：开始每日50mg，每日1次，与食物同服。数周后增至100～200mg。常用剂量为每日50～100mg，最大剂量为每日150～200mg（此剂量连续使用不得超过8周）。需长期应用者，必须用最低有效量。

［不良反应与注意事项］　①不良反应少，偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。②对本品高度敏感者、严重肝功能不良者禁用。肾功能不良者、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫病史者慎用。③服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。④不宜与MAOI合用。

［规格］　片剂：50mg；100mg。

（二）抗焦虑药和镇静催眠药

地　西　泮

Diazepam

［商品名及别名］　安定，苯甲二氮，苯甲二氮唑。Amiprol，Apaurin，Apozepam，Cercin，Dipam，Eridan，Horizon，Lembrol，Sonacon，Stesolin，Tranimul，Valium，Vival。

［药理作用］　本品为苯二氮类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫及中枢性肌肉松弛作用（见第1章“镇静及催眠药物”）。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮的5倍。而大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠几乎无影响、对肝脏酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。本品还具有较好的抗癫作用，对癫持续状态极有效，静注时可使70%～80%的癫得到控制。其中枢性肌肉松弛作用及抗惊厥作用均很强，分别是氯氮的5倍和10倍。口服吸收快，约1h达血高峰浓度，肌内注射后吸收不规则而慢，而静脉注射可迅速进入中枢神经而生效，因快速再分布而持续时间短。经肝代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续使用可蓄积。主要从肾（亦可从乳汁）排出。可通过胎盘屏障。

［适应证］　主要用于焦虑症及各种神经官能症、失眠；与其他抗癫药合用治疗癫大发作和小发作，静脉注射本品是控制癫持续状态的首选药物。

［用法与用量］　①抗焦虑：口服，每次2．5～5mg，每日3次。极量为每日25mg。②催眠：5mg睡前服。③抗癫：口服，每日3次，每次2．5～5mg。癫持续状态：缓慢静脉推注，每次5～10mg，每隔15min静脉注射1次，累加剂量最多30mg。静脉滴注：取50mg地西泮注射液加入500ml　5%葡萄糖注射液中，5h滴完。④麻醉前给药：口服10mg。

［不良反应与注意事项］　①不良反应有嗜睡、乏力，老年人常见便秘，大剂量可见共济失调、皮疹、手震颤及白细胞减少等。妇女偶见月经不规则。②宜从小剂量用起，长期服用可致耐受及依赖性。③静脉注射过快可引起呼吸抑制甚至死亡。与呼吸抑制药配伍用有出现呼吸暂停的报道。肺心病患者使用不当，易诱发肺性脑病。④本品不能与其他药同瓶混合滴注。用药期间禁酒。⑤青光眼及重症肌无力患者禁用。新生儿、孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能减退者慎用。老年人剂量减半。⑥本品可减慢苯妥英的代谢，而利福平可增加本品的排泄。西咪呋丁可抑制本品排泄。

［规格］　片剂：2．5mg。注射剂：10mg（2ml）。

硝　西　泮

Nitrazepam

［商品名及别名］　莫加顿，益脑静，消虑苯，硝酮，硝基安定，Benzalin，Eunoctin，Megadon，Mogadan，Nelbon，Nitrenpax，Pelson，Relact，Apodorm，Somnolin，Sonebon。

［药理作用］　本品与地西泮作用相似，但抗癫作用和催眠作用较地西泮强，抗焦虑作用较弱。其特点是引起近似生理性睡眠而无明显后遗效应。口服后2h达血高峰浓度。

［适应证］　主要用于肌阵挛性癫和作为婴儿痉挛症的首选药；也用于催眠。

［用法与用量］　口服：①抗焦虑、癫，成人每次2．5～15mg，小儿每次2．5～5mg，或每次每千克体重0．3～0．5mg，每日2次，小剂量开始，渐增，可连用数月以上。②治疗失眠，成人每次2．5～10mg，小儿每次1岁以下1．25～2．5mg，1～6岁2．5～5mg，6～14岁5mg，或每次每平方米体表面积5mg，睡前服。③抗惊厥，成人每日5～25mg，小儿每日每千克体重0．4～1．0mg，分3次服；或每次每平方米体表面积5～15mg。极量：成人每日0．2g。

［不良反应与注意事项］　①不良反应为嗜睡、共济失调、头痛，也可见涎液及支气管分泌增多。②久用后可产生耐受性。③服药期间避免饮酒。不应与单胺氧化酶抑制剂或氯噻嗪类药物合用。④重症肌无力、青光眼及3个月内孕妇、哺乳期妇女禁用。

［规格］　片剂：5mg。

氯硝西泮

Flunitrazepam

［商品名及别名］　氯硝安定，利福全，氯安定，Antelepsin，Clonopin，Rohypnol Darkene。

［药理作用］　本品具有镇静、催眠、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥作用，其镇静作用尤为显著。

［适应证］　用于各种类型的失眠，特别是神经性失眠和精神性失眠；也用于麻醉前给药、麻醉诱导和维持麻醉。

［用法与用量］　①口服，用于催眠：成人1～2mg，睡前服，老年人0．5～1mg。②肌内注射，用于麻醉前给药：成人1～2mg，麻醉前30min肌内注射。③静脉注射，用于麻醉诱导：成人1～2mg，缓慢静脉注射。儿童麻醉前给药及麻醉诱导：0．03～0．05mg／kg，肌内注射或缓慢静脉注射。

［不良反应与注意事项］　①有时出现皮疹（应停药）、倦怠感及运动失调等。②急性闭角型青光眼及重症肌无力者禁用。年老，体弱，心、肝、肾病，孕妇，脑部器质性障碍者和婴幼儿、小儿慎用。③与吩噻嗪类、巴比妥类中枢抑制剂，单胺氧化酶抑制剂或乙醇并用可增强本品的作用。

［规格］　片剂：2mg。粉针剂：2mg。

艾司唑仑

Estazolam

［商品名及别名］　艾他唑仑，舒坦乐安定，三唑氯安定，三唑氮，舒乐安定，忧虑定，Julodin，Eurdin。

［药理作用］　本品为苯二氮杂的新型抗焦虑药，有较强的镇静、催眠、抗焦虑作用，有一定的抗惊厥作用。对大、小癫发作有一定疗效。

［适应证］　用于焦虑，失眠，紧张，恐惧及大、小癫发作；亦用于术前镇静。

［用法与用量］　①催眠：每次1～2mg，睡前服。②抗癫：每次2～4mg，每日6～12mg。③麻醉前给药：每次2～4mg。手术前1h服。

［不良反应与注意事项］　①本品安全，偶有乏力、思睡，清醒后1～2h自然消失；②年老体弱及小儿患者应减量服用；③老年高血压患者慎用。

［规格］　片剂：1mg；2mg。

氯　氮　

Chlordiazepoxide

［商品名及别名］　甲氨二氮，甲氨二氮杂，利眠宁，利勃龙，利勃灵，氯西泊，氯地庚波，Ansical，Ansiolin，Balance。Bento，Chlordiazepoxide，Clopxide，Contol，Corax，Decacil，Diapax，Droxol，Elenium，Endiquil，Labican，LibraX，Librium Medilium，Mildmen，Methaminodiazepoxide，Novopoxide，Psicosan，Seren，Solium，Sonimen，Sterium，Viopsicol。

［药理作用］　本品为苯二氮类化合物，具有抗焦虑、镇静、松弛肌肉、抗惊厥作用。

［适应证］　用于焦虑性和强迫性神经官能症、癔症、神经衰弱者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等；与抗癫药合用，治疗癫大发作和小发作。

［不良反应与注意事项］　①本品有嗜睡、便秘、恶心、呕吐及头晕等不良反应，大剂量时可发生共济失调、皮疹、尿闭等。②本品大量服用可产生耐受性并成瘾，少数可出现月经失调及阳萎。骤停可引起抽搐。③老年人、幼儿、肝肾功能不全者、重症肌无力者、青光眼患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

［规格］　片剂：5mg；10mg。注射剂：50mg；100mg。

苯巴比妥

Phenobarbital

［商品名及别名］　鲁米那，Fenobarbitale，Phenobarbitaone，Luminal。

［药理作用］　本品能阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制继而进入睡眠。为长效巴比妥类药。常用于催眠、镇静，与苯妥英合用抗癫。(https://www.daowen.com)

［适应证］　①用于镇静，如焦虑不安、紧张、烦躁、甲亢、高血压；②用于催眠，偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应；③抗惊厥；④抗癫，用于癫大发作与局限性发作及癫持续状态；⑤麻醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；⑦用于新生儿高胆红素血症。

［用法与用量］　①口服，常用量每次15～150mg，每日30～200mg。极量口服每次250mg，每日500mg；皮下、肌内或缓慢静脉注射，常用量：每次0．1～0．2g，每日1～2次，极量每次0．25g，每日0．5g。②镇静、抗癫，每次0．015～0．03g，每日2～3次；小儿每次1～2mg／kg，每日2～3次。③催眠：每次0．03～0．09g，睡前服，极量每次0．25g，每日0．5g；小儿每次3～6mg／kg。④抗惊厥：肌内注射其钠盐，每次0．1～0．2g，必要时4～6h后重复1次。⑤麻醉前给药：术前0．5～1h肌内注射0．1～0．2g。⑥癫持续状态：肌内注射每次0．1～0．2g。

［不良反应与注意事项］　①用药后可出现倦睡、乏力、眩晕、头痛、精神不振，久用可产生耐受性及依赖性，多次连续应用应警惕蓄积中毒。②少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应，与其他巴比妥类药有交叉过敏反应。腹泻、呕吐、关节肌肉疼痛、语言不清等少见。③尚可见叶酸缺乏症、维生素D缺乏症、中毒性肝炎、粒细胞缺乏症、免疫功能抑制等。④对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；严重肝、肾功能不全者，肝硬化者，卟啉病者禁用。⑤与皮质激素、性激素类药或口服避孕药、洋地黄毒苷、奎尼丁、多西环素（强力霉素）、氯霉素、灰黄霉素、口服抗凝药及中短效巴比妥类药合用，由于酶诱导作用，可使这些药物代谢加快，疗效降低。也能使在体内活化的药物作用增强，如环磷酰胺。⑥不可与酸性药物混合使用。⑦妊娠期和哺乳期妇女慎用或不用。⑧长期应用易蓄积中毒，最好在连续服药4～5d后停药1～2d，如需要连续用药，应小剂量应用。⑨脑功能轻微失调儿童服用后，多动症等可见加重。

［规格］　片剂：15mg；30mg；100mg。粉针剂：50mg；100mg；200mg。注射剂：100mg。

司可巴比妥

Secobarbital

［商品名及别名］　速可眠，速可巴比妥，Meballymal，Soluble secobarbital，Seconal。

［药理作用］　本品为短效巴比妥类催眠药，催眠作用与异戊巴比妥作用相同；作用出现快，服药后15～20min即入睡，持续时间短，维持3h。

［适应证］　用于入睡困难，也用于焦虑、过度兴奋、癔症、麻醉前或手术前镇静及脑电图检查的睡眠诱发试验。

［用法与用量］　①口服，常用量每次0．1g，极量每次0．3g。睡前口服0．1～0．2g，尚可皮下注射，每次0．1g。②催眠。口服，成人每次0．1～0．2g，睡前服；肌内注射，成人每次0．1～0．2g；静脉注射，每次0．05～0．2g；亦可皮下注射，成人每次0．1g。③镇静。口服，成人每次0．03～0．05g，每日3～4次；肌内注射或静脉注射，成人每次1．1～2．2mg／kg。④麻醉前给药，每次0．2～0．3g，小儿每次2～3mg／kg。

［不良反应与注意事项］　①不良反应较少，可有皮炎、关节痛、血小板减少；②肝、肾、肺功能严重减退及对巴比妥类药过敏者禁用；③久用可产生耐受性和成瘾。

［规格］　胶囊剂：0．1g。

（三）糖皮质激素类

泼尼松龙

Prednisolone

［商品名及别名］　氢化泼尼松，氢泼尼松，氢化强的松，去氢氢化可的松，强的松龙，Meticortelone，Hydroprednisonum，Delta Cortef。

［药理作用］　本品具有抗炎及抗过敏作用。能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转为糖，减少葡萄糖的利用，同时可使胃液分泌增加，促进食欲。与大量抗生素配合使用，有良好的降温、抗毒、消炎、抗休克及促进症状缓解作用。本品疗效与泼尼松相当，其抗炎作用较强，水盐代谢作用很弱。

［适应证］　用于各种急性严重细胞感染、严重的过敏性疾病、风湿病、严重的支气管哮喘等。

［用法与用量］　口服：开始每日10～40mg，分2～3次，维持量每日5～10mg。肌内注射：每日10～30mg。静脉滴注：每次10～25mg，溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml中应用。关节腔或软组织内注射：每次5～50mg，并在无菌条件下进行。

［不良反应与注意事项］　①已长期应用本品患者，在手术时及手术后3～4d内常需要酌增用量，以防止皮质功能不足。外科疾病患者尽量不用，以免影响伤口愈合。②肝功能不全者不宜应用。③本品不适用于原发性肾上腺皮质功能不全者。

［规格］　片剂（醋酸盐）：5mg。注射剂（醋酸盐）：10mg（2ml）。混悬剂（醋酸盐）：125mg（5ml）。滴眼剂（眼膏）：0．5%。

泼　尼　松

Prednisone

［商品名及别名］　去氢可的松，去氢皮质素，强的松，Econosone，Servisone，Meticorten，Deltacortone。

［药理作用］　本品作用与泼尼松龙相同。与可的松比，其水钠潴留及排钾作用小，而抗炎及抗过敏作用较强。其生物半衰期为60min。

［适应证］　同泼尼松龙。

［用法与用量］　补充替代疗法：口服，每日5～15mg，晨起后服总量的2／3，下午服1／3。抗炎：口服，每日5～60mg，具体疗程及剂量因病种、病情及年龄不同而异。有人主张长期用药者，病情稳定后可隔日1次给药。

［规格］　片剂（醋酸盐）：5mg。眼膏剂（醋酸盐）：0．5%。

地塞米松

Dexamethasone

［商品名及别名］　氟甲去氢氢化可的松，氟甲强的松龙，的萨米松，甲氟烯索，氟美松，Dexasone，Decadron，Oradexine，Hexadrol。

［药理作用］　本品抗炎、抗毒及抗过敏作用比泼尼松更强，而水钠潴留和排钾作用轻微。对垂体-肾上腺皮质的抑制作用强。血浆蛋白结合率低。本品针剂注射方便，不加深中枢抑制，也不加重肝脏负担。肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松，分别于1h和8h达血浆高峰浓度。

［适应证］　同泼尼松龙。

［用法与用量］　①口服：每日0．75～6mg，分2～4次服用，维持剂量每日0．5～0．75mg。②肌内注射（醋酸地塞米松注射液）：每次8～16mg，间隔2～3周1次。③静脉小壶滴入：每次5～10mg。④静脉滴注（地塞米松磷酸钠注射液）：每次2～20mg。

［不良反应与注意事项］　①较大剂量服用易引起类库欣综合征及糖尿病；②有癔症史、精神病史、溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后患者忌用或慎用；③结核病及急性感染中毒时，必须与足量的抗结核药及抗生素配合应用；④长期服用本品者，应给予促皮质素，以防肾上腺皮质功能减退，同时补钾盐、钙剂及维生素D；⑤停药时应逐渐减量，对病毒性感染、孕妇应慎用或禁用；⑥长期局部应用可致皮质类固醇性青光眼、白内障及真菌感染。

［规格］　注射剂（醋酸盐）：2．5mg（0．5ml）；5mg（1ml）；25mg（5ml）。软膏剂（醋酸盐）：0．05%。片剂（醋酸盐）：每片0．75mg。注射剂（地塞米松磷酸钠）：1mg（1ml）；2mg（1ml）；5mg（1ml）。滴眼剂（地塞米松磷酸钠）：1．25mg（5ml）。

倍他米松

Betamethasone

［药理作用］　本品作用与地塞米松同，但抗炎作用比地塞米松及曲安奈德等均强。

［适应证］　用于类风湿关节炎、红斑狼疮、活动性风湿病、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病及某些感染的综合治疗等。

［用法与用量］　口服：成人开始每日0．5～2mg，分2次服用。维持量为每日0．5～1mg，每晨或隔晨1次。肌内注射（醋酸酯）：每次6～12mg。

［不良反应与注意事项］　长期应用可引起类肾上腺皮质功能亢进症，并发加重感染。诱发和加重消化性溃疡。诱发精神症状、高血压和动脉粥样硬化。抑制生长发育，引起肾上腺皮质功能不全、糖尿病和骨质疏松。故不宜用于肾上腺皮质功能不全症。孕妇忌用。

［规格］　片剂：0．5mg。注射剂（醋酸酯）：1．5mg（1ml）。

曲安奈德

Triamcinolone Acetonide

［商品名及别名］　去炎松-A，曲安西龙，丙酮炎松，康灯乐，去炎舒松，曲安缩松，确炎舒松-A，康宁乐，康宁克通-A，Aidcortyl，Oledercort，Triamcortisone。

［药理作用］　本品消炎和抗过敏作用较强，且较持久。肌内注射后在数小时内生效，经1～2d达最大效应，作用可持续2～3周。

［适应证］　用于各种皮肤病、关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤及支气管哮喘等。

［用法与用量］　肌内注射：每周1次，每次20～100mg。皮下及关节腔内注射：一般为2．5～5mg。对皮肤病可于损伤部位或分数个部位注射，每处剂量为0．2～0．3mg，每日剂量不超过30mg，每周总剂量不超过75mg。外用：软膏、乳膏、滴眼剂，每日1～4次。气雾剂，每日3～4次。

［不良反应与注意事项］　①长期用于眼部可引起眼压升高；②病毒性、结核性或急性化脓性眼病忌用，孕妇不宜长期使用；③关节腔内注射可引起关节损害。

［规格］　注射剂：5mg（1ml）；10mg（1ml）；50mg（5ml）；20mg（5ml）。气雾剂：每克含药0．147mg。软膏剂、乳膏剂、滴眼剂：0．025%；0．1%；0．55%。洗剂：0．025%；0．1%。

氟　轻　松

Fluocinolone Acetonide

［商品名及别名］　肤轻松，氟西奈德，Metosyn，Lidex。

［药理作用］　本品为外用糖皮质激素，其疗效显著而不良反应较小。

［适应证］　用于湿疹、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、接触性皮炎、银屑病、盘状红斑狼疮、扁平苔藓、外耳炎及日光性皮炎等。

［用法与用量］　外用（乳膏、软膏、洗剂）：薄涂患处，每日3～4次。

［不良反应与注意事项］　①凡有结核杆菌或细菌感染、病毒感染的皮肤病患者忌用；②对皮肤病并发感染者需同时用抗生素。

［规格］　软膏剂、乳膏剂（醋酸酯）：0．025%（10g）。

（四）维生素类药物

维生素B1

Vitamin B1

［商品名及别名］　硫胺，Thiamine。

［药理作用］　本品在体内与焦磷酸结合成辅羧酶，参予糖代谢中丙酮酸和α-酮戊二酸的氧化脱羧反应，是糖类代谢所必需的。缺乏时，氧化受阻形成丙酮酸、乳酸堆积，并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统，出现感觉神经与运动神经均受影响的多发性周围神经炎，表现为感觉异常、神经痛、四肢无力以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮醇和乳酸增多，使小动脉扩张、舒张压下降、心肌代谢失调，故易出现心悸、气促、胸闷、心脏肥大、肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降导致衰弱和体重下降等。

［适应证］　用于脚气病防治及各种疾病的辅助治疗（如全身感染、高热、糖尿病、甲状腺功能亢进和妊娠期等）。

［用法与用量］　成人每日的最小必需量为1mg，孕妇及小儿因发育关系需要较多。在治疗脚气病及消化不良时可根据病情，每次10～30mg，每日3次内服或50～100mg肌内或皮下注射，每日1次，不宜静注。

［不良反应与注意事项］　注射时偶见过敏反应，个别人甚至可发生休克，故除急需补充的情况外很少采用注射方法给药。

［规格］　片剂：5mg；10mg。注射剂：50mg（1ml）；100mg（2ml）。

维生素B2

Vitamin B2

［商品名及别名］　核黄素，维生素乙2，Riboflavin，Vitamin G。

［药理作用］　本品为体内黄酶类辅基的组成部分（黄酶在生物氧化还原中发挥递氢作用），当缺乏时，就影响机体的生物氧化，使代谢发生障碍。其病变多表现为口、眼、外生殖器部位的炎症，如口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎。另外的研究表明，口服较大剂量的维生素B2可明显减少偏头痛的发作频率和持续时间，机制可能是提高了细胞中线粒体的潜在能量，对轻症患者（1个月内只出现几次偏头痛）效果最好。

［适应证］　用于脚气病防治及各种疾病的辅助治疗（如全身感染、高热、糖尿病、甲状腺功能亢进和妊娠期等），防治偏头痛。

［用法与用量］　成人每日的需要量为2～3mg，治疗口角炎、舌炎、阴囊炎时，每次5～10mg，每日3次，或皮下注射或肌内注射5～10mg，每日1次，连用数周，至病势减退为止。防治偏头痛：每日300mg，分3次服用，3个月为1个疗程。

［不良反应与注意事项］　①本品空腹服用吸收不如进食时服用，故建议进食时服用或餐后立即服用；②不宜与甲氧氯普胺合用；③服后尿呈黄绿色。

［规格］　片剂：5mg；10mg。注射剂：1mg（2ml）；5mg（2ml）；10mg（2ml）。

维生素B12

Vitamin B12

［商品名及别名］　氰钴胺，cyanocobalamin。

［药理作用］　参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时，可致叶酸缺乏，并因此导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。本品还促进甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。

［适应证］　主要用于恶性贫血，尚用于神经系统疾病（如神经炎、神经萎缩等）。

［用法与用量］　肌内注射，成人，每日0．025～0．1mg或隔日0．05～0．2mg。用于神经炎时，用量可酌增。

［不良反应与注意事项］　可致过敏反应，甚至过敏性休克，不宜滥用。

［规格］　注射剂：0．05mg（1ml）；0．1mg（1ml）；0．25mg（1ml）；0．5mg（1ml）；1mg（1ml）。

（五）血管扩张药

硝苯地平

Nifedipine

［商品名及别名］　心痛定，益心平，艾克地平，爱地清，利焕，拜新同，爱地平，欣然，易心通，圣通平，久保卡迪，海得，尔康比同，硝苯吡啶，利心平，拜心通，伲福达，Adalat，Nifelat。

［药理作用］　本品具有抑制Ca2＋内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好，经10min生效，1～2h达最大效应，作用维持6～7h。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10min即出现降压作用，1h疗效最显著，约3h后血压回升（个别可持续11h）。静注10min内可降低血压21%～26%。

［适应证］　用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛，对呼吸功能没有影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β-受体阻滞药；也用于各种类型高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效；由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

［用法与用量］　口服：每次5～10mg，每日1～3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6h20mg。咽部喷药：每次1．5～2mg（喷3～4下）。

［不良反应与注意事项］　①不良反应轻微，初服者常见面部潮红，其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲缺乏等。②低血压者慎用，孕妇禁用。

［规格］　片剂：5mg；10mg。控释片剂：10mg；20mg；30mg。胶丸剂：5mg。胶囊剂：5mg；10mg。喷雾剂：100mg。

罂　粟　碱

Papaverine

［商品名及别名］　帕帕非林，怕怕非林。

［药理作用］　对血管、支气管、胃肠道、胆管等平滑肌都有松弛作用，通过松弛血管平滑肌，使冠脉扩张、外周阻力及脑血管阻力降低。

［适应证］　主要用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉栓塞性疼痛等。

［用法与用量］　口服：常用量，每次30～60mg，每日3次。极量，每次200mg，1日600mg。肌内注射或静脉滴注：每次30mg，每日90～120mg，1日量不宜超过300mg。

［不良反应与注意事项］　静注过量或速度过快可导致房室传导阻滞，心室颤动，甚至死亡。应充分稀释后缓慢推入。

［规格］　片剂：30mg。注射剂：30mg（1ml）。

烟酸肌醇酯

Inositol Nicotinate

［商品名及别名］　烟肌酯，六烟酸肌醇酯，Hexanicotinate，Hexanicotol，Linodil，Hexanicit，Vasonicit，Hexopal。

［药理作用］　本品为一温和的周围血管扩张药，在体内逐渐分解成烟酸和肌醇，故具有两者的药理作用，其血管扩张作用较烟酸缓和而持久，没有服烟酸后的颜面潮红和胃部不适等不良反应。并有溶栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛细血管脆性等作用。

［适应证］　用于高脂蛋白血症、冠心病及各种末梢血管障碍性疾病。

［用法与用量］　口服：每次0．2～0．6g，每日3次，连服1～3个月。

［不良反应与注意事项］　有轻度恶心、出汗、瘙痒等。胃酸缺乏者应同时服用柠檬汁以减轻不良反应。

［规格］　片剂：0．2g。

酚　苄　明

Phenoxybenzamine

［商品名及别名］　氧苯苄胺，酚苄胺，氧苯苄胺，竹林胺，Dibenzylin，Dibenzyran。

［药理作用］　本品为α1、α2受体阻滞药。作用类似酚妥拉明，但较持久，用药1次可持续3～4d。本品还可阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动，使精液不排入异道，从而使射精的副交感神经刺激延迟，因而使性交时间延长。

［适应证］　用于休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压，也用于早泄。

［用法与用量］　口服：用于血管痉挛性疾病，开始时每次10mg，每日2次，隔日增加10mg；维持量，每次20mg，每日2次。用于早泄，每次10mg，每日3次。静注：每日0．5～1mg／kg。静脉滴注（抗休克）：0．5～1mg／kg，加入5%葡萄糖250～500ml中静脉滴注（2h滴完），1日总量不超过2mg／kg。

［不良反应与注意事项］　①可有直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等；②肾、冠状动脉功能不全及脑血管病患者慎用。

［规格］　片剂：10mg。注射剂：10mg（1ml）。

酚妥拉明

Phentolamine

［商品名及别名］　甲苄胺唑啉，瑞支停，苄胺唑啉，酚胺唑啉，利其丁，立其丁，Dibasin，Regitin。

［药理作用］　本品为α1、α2受体阻滞药，有血管舒张作用。

［适应证］　用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等；用于室性期前收缩亦有效。

［用法与用量］　①治疗血管痉挛性疾病：肌内注射或静脉注射，每次5～10mg，20～30min后可按需要重复给药。②抗休克：以每分钟0．3mg的剂量进行静脉滴注。③室性期前收缩：开始2d，每次口服50mg，每日4次，如无效，则以后2d将剂量增加至每次75mg，每日4次，如仍无效，可增至每日400mg，如再无效，即应停药。不论何种剂量，一旦有效，则按该剂量继续服用7d。④论断嗜铬细胞瘤：静脉滴注5mg，注射后每30s测血压1次，可连续测10min，如在2～4min内血压降低4．67／3．33kPa（35／25mmHg）以上时为阳性结果。⑤做阴茎海绵体内注射，可使阴茎海棉体窦平滑肌松弛、扩张而勃起，可治疗阳萎，每次注射1mg。

［不良反应与注意事项］　①不良反应有直立性低血压、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等，低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。②忌与铁剂配伍。

［规格］　片剂：25mg。注射剂：5mg（1ml）；10mg（1ml）。

氢麦角碱

Dithdroergotoxine

参见抗偏头痛药物中的“氢麦角碱”。

尼麦角林

Nicergoline

［商品名及别名］　脑通，抑血凝，脑舒，富路通，爱得生，剀尔，瑟米恩，麦角溴烟脂，Nixo，Eticer，Acerine，Sermion，Vasospan，Varson。

［药理作用］　本品属于麦角生物碱类，其药理作用是促进脑细胞的新陈代谢、神经递质多巴胺的转换以及脑部蛋白质的合成，增加血氧及葡萄糖的利用，刺激神经传导，从而改善智能障碍，改善精神及情绪异常，继而迅速改善慢性脑供血不足的临床症状。其疗效迅速而确实，尤对耳鸣和眩晕有明显改善。可改善卒中后偏瘫患者的运动能力。

［适应证］　用于慢性脑功能不全所产生的诸如行动不便及言语障碍等症状群、耳鸣、头昏、头晕、感觉迟钝、视力减退、头痛、失眠、记忆力衰退、注意力不集中、精神抑郁、不安或激动等精神症状。

［用法与用量］　口服：每次10～20mg，每日3次，空腹服用效果好。肌内注射：每次2～4mg，每日1～2次。静脉滴注：每次2～4mg，溶于100ml生理盐水中，缓慢滴注，每日1～2次。

［不良反应与注意事项］　注射给药时，偶有体位性低血压。少数患者出现心慌、出汗、颜面潮红、眩晕、恶心和失眠等不良反应。

［规格］　片剂：10mg。注射剂：4mg。

（赵志刚　李　晔）