第六节 抗痛风药
丙 磺 舒
Probenecid
［商品名及别名］ 羧苯磺胺，对-二正丙氨磺酰苯甲醇，Benemid，Probecid，Probalan。
［药理作用］ 本品是一种促尿酸排泄药，能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸排泄，降低血浆尿酸盐的浓度；同时可抑制青霉素类药物及对氨基水杨酸等的排泄，可增加此类抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。
［适应证］ 用于高尿酸血症所致的痛风及痛风性关节炎，并可作为青霉素类治疗的辅助药。
［用法与用量］ ①慢性痛风：口服，每次0．25g，每日2～4次，1周后可增至每次0．5～1g，每日2次。②增强青霉素的作用：每次0．5g，每日4次。儿童25mg／kg，每3～9h1次。
［不良反应与注意事项］ ①有轻度胃肠道反应、药热及皮疹；②偶可引起急性痛风发作；③在服用本品同时，加服碳酸氢钠，并大量饮水，以防止尿酸盐在泌尿道沉积，形成尿结石；④肾功能减退及对磺胺类药有变态反应者忌用；⑤不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服；⑥伴有肿瘤的高尿酸血症者或使用溶解细胞的抗癌药及放疗患者，均不宜使用本品。
［规格］ 片剂：0．25g；0．5g。
磺 吡 酮
Sulfinpyrazone
［商品名及别名］ 苯磺唑酮，硫氧唑酮，磺吡拉宗，苯磺保泰松，Enturen，Sulphinpyrazone，Anturan。
［药理作用］ 本品作用与丙磺舒相似，能强力抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸的排泄，无消炎镇痛作用。
［适应证］ 用于慢性痛风及痛风性关节炎。
［用法与用量］ 口服：开始100～200mg，每日分次给予，1周后，逐渐增加至每日100～400mg，分次给予。
［不良反应与注意事项］ ①可有胃肠道反应、消化性溃疡恶化、皮疹及血象异常；②与水杨酸有拮抗作用，不可同服；③在初服药的2～3周可加服碳酸氢钠，并大量饮水，以增加尿量；④急性痛风性关节炎控制后2周始可使用本品；⑤应定期检查血象；⑥能抑制血小板聚集，增加血小板存活时间；⑦有个别患者用药期间引起肾功能衰竭的报道。
［规格］ 片剂：0．1g。
苯溴马隆
Benzbromarone
［商品名及别名］ 苯溴香豆素，苯溴酮，溴酚呋酮，痛风利仙，Narcaricin，Desuric，Dircovac，Exurate，Urinorm。
［药理作用］ 本品为苯骈呋喃的衍生物，具有抑制肾小管对尿酸的重吸收作用，降低血尿酸，也可增加肠道对尿酸的清除。
［适应证］ 用于原发性高尿酸血症以及各种原因引起的痛风和继发性高尿酸血症。
［用法与用量］ 口服：开始每次50mg，每日1次，以后逐渐增加到每次50～100mg，每日3次。微粒型片每次40～80mg，每日1次。维持量为每日1次40mg。早餐后服，连用3个月为1个疗程。
［不良反应与注意事项］ ①个别患者可出现粒细胞减少，应定期检查。②偶有腹泻、皮疹、变异性结膜炎、沙粒性尿及肾绞痛。③可引起关节痛和急性痛风，尤其是未给秋水仙碱预防的患者。④与乙酰水杨酸及其他水杨酸制剂同服可减弱本品的排尿酸作用；排尿酸作用也可被抗结核药吡嗪酰胺所抵消，故不宜合用。⑤肾功能严重不全者禁用。孕妇慎用。⑥在治疗开始，可以先服秋水仙碱每次500μg，每日2～3次，或吲哚美辛每次25mg，每日2～3次，以减少急性痛风发作，减轻疼痛，更可避免突发性的促尿酸排泄及早期尿酸性肾病。亦可饮大量水并服碳酸氢钠每日3g，保持尿液偏碱性。
［规格］ 片剂：50mg；100mg。微粒型片剂：40mg。(https://www.daowen.com)
别 嘌 醇
Allopurinolum
［商品名及别名］ 别嘌呤醇，别嘌呤，华风痛，赛来力，路必利，赛洛克，痛风平，痛风立克，痛风宁，柴罗列克，赛络力、全嘌呤，HPP，Bleminol，Foligan，Isopurinol，Zyloprim，Zylone。
［药理作用］ 本品为黄嘌呤氧化酶抑制药。阻断黄嘌呤、次黄嘌呤通过黄嘌呤氧化酶氧化成尿酸的过程而减少尿酸的生成，因而血中尿酸浓度降低，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。
［适应证］ 用于痛风、急性或慢性白血病、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤以及其他恶性肿瘤在化疗和放疗时由于细胞大量坏死而导致的高尿酸血症，尤其适用于尿酸盐性肾病，不仅使症状减轻，而且可减少肾脏尿酸结石的形成。
［用法与用量］ 口服，开始每次0．05g，每日2～3次，逐渐增量，2～3周后增至每日0．2～0．4g，分2～3次服。儿童剂量每日8mg／kg。严重痛风，剂量可用至每日0．6g。高尿酸血症伴有白血病者，初量，每次0．2g，每日3次；维持量，每日0．3～0．4g，分次服或按血尿酸下降情况而定。
［不良反应与注意事项］ ①偶有腹泻，间歇性腹痛，低热，暂时性转氨酶增高，皮疹，齿龈出血，胃、唇及口部溃疡。②不能与氯化钙、维生素C及磷酸钾（或钠）同时服用，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。不可与丁苯氧酸、呋喃苯胺酸、美加明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。③服药期间应多饮水，每日维持尿量在2L以上。④服药初期可诱发痛风，在开始4～8周内可与少量秋水仙碱合用。⑤孕妇忌服，慢性肾功能衰竭者慎用。⑥禁与铁盐同时服。
［规格］ 片剂：0．1g。
尿 酸 酶
Uricase
［商品名及别名］ 尿酸氧化酶，尿活素，雅激酶，天普洛欣，Actosolv，Uronase，Ukidan，Win-kinase，Abbokinase，Urate Oxidase，UK。
［药理作用］ 本品能催化尿酸迅速氧化变成尿囊酸，在肾小管不再被吸收而排泄，从而降低血中尿酸含量。
［适应证］ 用于不能口服抑制尿酸生成剂的患者，对尿结石、结节性痛风、白血病及肾功能衰竭所致的高尿酸血症有良效。
［用法与用量］ 肌内注射与静脉注射，每日1 000U或遵医嘱。
［不良反应与注意事项］ ①可见全身性荨麻疹样发痒。肌注局部发红。②本品为异性蛋白的制剂，可引起变态反应，须注意。
［规格］ 注射剂：1 000U。
秋水仙碱
Colchicine
［商品名及别名］ 秋水仙素，Aquacolchin，Colgout，Colc，Colcin。
［药理作用］ 本品可能通过减低白细胞的活动和吞噬作用及减少乳酸形成，从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，起止痛作用。对急性痛风性关节炎有特异性作用。用后数小时内关节的红、肿、热、痛等症状即可消失。
［适应证］ 用于缓解痛风急性发作时的疼痛，间歇性用药可预防痛风的急性发作；也用于乳腺癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、鼻咽癌及霍奇金病。
［用法与用量］ 口服：成人首剂1mg，以后每隔2h服0．5mg，至剧痛缓解为止。口服极量为每日3mg。预防痛风：每日0．5mg。
［不良反应与注意事项］ ①常见有恶心、呕吐、食欲下降、胃痛、腹泻、便秘、腹胀。严重时可出现肠麻痹。用量过大时反应尤为明显。②长期应用时，治疗量有骨髓抑制作用，出现白细胞、血小板减少及贫血。③有时可出现血尿、少尿，甚至发生脂肪性肾病，还有心悸、发热及脱发、疲倦无力、手足发麻、四肢酸痛等。④局部反应可引起静脉炎。药液漏出血管外，可致局部组织坏死。⑤可致畸胎，孕妇慎用。⑥年老体弱，有心血管疾患或肝肾功能不良者应慎用或禁用。⑦用药过程中，一旦出现毒性反应应立即停药。⑧用药期间定期检查白细胞、血小板、骨髓造血功能及肝、肾功能。⑨治疗急性痛风，每1个疗程间应停药3天，以免发生蓄积中毒。
［规格］ 片剂：0．5mg；1mg。