美托洛尔(Metoprolol)
【药物其他中文名称】 倍他乐克、素可丁
【药物其他英文名称】 Vasocardin,Lopresor,Betaloc
【药理作用】 美托洛尔为选择性β1受体阻滞药,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性,脂溶性中等。具有在肾上腺素β受体部位竞争性抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β1受体兴奋而降低心脏收缩力与减慢收缩速度,通过减慢心脏传导系统的传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱。
【临床应用】
1.治疗心律失常 用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常,特别是与循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。静脉注射,首次2.5mg,最大量5mg,根据需要及耐受程度5min重复一次,总量不超过10~15mg。
2.治疗高血压 作为第一线用药,可单独或与其他药物(如利尿药和血管扩张药)联合应用。口服给药,开始每次25~50mg,每日2~3次,以后按需要可增加至每日400mg,分3次服。
3.治疗劳力型心绞痛 常用有效剂量范围为每日100~400mg,口服。剂量必须个体化,以1周为间隔逐渐加量直到达到最佳控制或出现心率减慢。
4.治疗心肌梗死 通过静脉缓慢注射5mg,每5分钟重复1次直至总起始剂量为15mg。
5.治疗充血性心力衰竭 中度、重度充血性心力衰竭患者的起始口服剂量应为每次6.25mg,每日2次,根据个体反应逐渐调整剂量。
【注意事项】
1.禁忌 ①急性心肌梗死患者心率低于45次/min,出现Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞,PR间期大于或等于0.24s,收缩压低于100mmHg或出现中到重度心力衰竭时禁用;②重度心力衰竭患者;③Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞患者;④严重窦性心动过缓患者。
2.慎用 ①支气管痉挛性疾病患者;②充血性心力衰竭患者;③甲状腺功能低下患者;④肝功能障碍患者。
【不良反应】
1.中枢神经系统 疲乏和眩晕最常见,其次多见抑郁,其他还有头痛、失眠、多梦。
2.心血管系统 心动过缓较多见,其他症状还有肢端发冷、雷诺现象。
3.胃肠道反应 腹泻多见,恶心、胃痛、便秘少见。
【制剂与规格】
1.酒石酸美托洛尔片 ①25mg;②50mg;③100mg。
2.酒石酸美托洛尔胶囊 50mg。
3.酒石酸美托洛尔缓释片 ①50mg;②100mg;③200mg。
4.酒石酸美托洛尔注射液 ①2ml:2mg;②5ml:5mg。