普萘洛尔(Propranolol)
【药物其他中文名称】 心得安
【药物其他英文名称】 Inderal,Avlocardyl
【药理作用】 普萘洛尔为非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂。增加K+外流及抑制Na+内流作用,阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦氏纤维4期自发除极的促进作用,从而降低其自律性。阻滞β受体的血药浓度(<1μg/ml)不影响心房、心室和浦氏纤维的传导性。高浓度(1.0~20μg/ml)时具有膜稳定作用,能抑制传导速度。低浓度不影响心房、心室和浦氏纤维的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP),高浓度则因其膜稳定作用而缩短APD和ERP,ADP缩短较ERP更为明显。能拮抗由β受体激动引起的心率加快、心肌收缩力加强和房室传导增加等作用。
【临床应用】
1.治疗心律失常 纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常,锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。每日10~30mg,分3~4次服用,用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。
2.治疗心绞痛(劳力型心绞痛) 每日40~80mg,分3~4次服用,先从小剂量开始,逐渐加量。每日总量可以用至80mg。
3.治疗高血压 单独或与其他药物合并应用。每次5mg,每日4次,1~2周后增加1/4量,在严密观察下可逐渐增加至每日总量100mg。
4.治疗肥厚型心肌病 用于降低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。每次10~20mg,每日3~4次,按需要及耐受程度调整。
5.治疗嗜铬细胞瘤 用于控制心动过速。每次10~20mg,每日3~4次。每日总量60mg,分3次服用。术前用3d,常与α肾上腺素能受体阻滞剂同用,一般应先用α肾上腺素能受体阻滞剂,待药效出现并稳定后再加用本品。
6.治疗甲状腺功能亢进症 ①甲亢危象或危象先兆;②甲状腺次全切除术的术前准备;③对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。术前2周使用普萘洛尔20~40mg,每日4次,单用或联用,调整用量至脉搏在90次/min以下,直至术后7~10d。
7.治疗心肌梗死 作为二级预防用药。口服10mg开始,每日3~4次,每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
【注意事项】
1.禁忌 ①支气管哮喘或慢性阻塞性肺病;②心源性休克;③心脏传导阻滞(Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞);④重度心力衰竭;⑤窦性心动过缓;⑥对普萘洛尔过敏等患者。
2.慎用 ①曾有药物过敏史者;②充血性心力衰竭者;③糖尿病者;④肺气肿或非过敏性支气管炎患者;⑤肝功能障碍者;⑥甲状腺功能低下者;⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病患者;⑧肾功能障碍者;⑨甲亢合并心功能不全者(因本品可使心脏收缩功能减弱)。
【不良反应】
1.能透入神经系统,故可出现中枢神经系统不良反应。较常见的有眩晕或头昏。
2.少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁,反应迟钝。
3.较少见的有发热和咽喉痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)。
【制剂与规格】
1.盐酸普萘洛尔片 10mg。
2.盐酸普萘洛尔缓释片 40mg。
3.盐酸普萘洛尔缓释胶囊 40mg。
4.盐酸普萘洛尔注射液 5ml:5mg。