拉贝洛尔(Labetalol)
【药物其他中文名称】 柳胺苄心定、拉平他乐
【药物其他英文名称】 Ibidomide,Benzaminosalicylamide
【药理作用】 拉贝洛尔属水杨酰胺衍生物,是α、β受体不同阻滞效能的四种异构体的混合剂。该药竞争性阻滞α1、β受体,α∶β阻滞的效应为1∶4~16;无α2受体阻滞作用,对α1受体的阻滞作用为酚妥拉明的1/10;对β1、β2受体阻滞的选择性不高,对β1受体的阻滞效能仅为普萘洛尔的1/4,对β2受体阻滞的效能为普萘洛尔的1/12。大剂量时才具有膜稳定作用,内源拟交感活性甚微。因此该药可减弱心肌收缩力,减慢心率,减少心排血量,降低外周血管阻力,使血压明显下降。
【临床应用】
1.治疗高血压 可单独应用或与其他降压药合用。每次100mg,每日2次,2~3d后根据需要加量,常用维持量为200~400mg,每日2次。其静脉制剂用于控制严重高血压,每次2.5~20mg,于2min内缓慢静注,继以微泵维持。对胎儿没有影响,可作为高血压孕妇的首选药物。
2.治疗围手术期室上性心动过速和(或)高血压 特别是嗜铬细胞瘤和甲状腺功能亢进手术时的心动过速和高血压。在充分补充血容量的基础上,每次2.5~20mg,于2min内缓慢静注,必要时继以连续静脉输注0.5~2mg/min。最大量1~4mg/kg。
3.治疗负荷过重的心力衰竭 用法同2。
【注意事项】
1.禁忌 ①拉贝洛尔过敏者;②气道阻塞性疾病包括哮喘病史者;③Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞者;④严重窦性心动过缓患者;⑤儿童、孕妇、脑出血患者忌用静注。
2.慎用 ①肝脏疾患者;②甲状腺疾患者。
【不良反应】
1.心血管系统 可见体位性低血压。偶有水肿、雷诺现象、室性心律不齐、房室传导延长、心功能衰竭。
2.中枢神经系统 常见眩晕、疲乏、轻微的感觉异常,偶有失眠、多梦、头痛、震颤、抑郁、口周麻木及针刺感。
3.内分泌系统 Ⅰ型糖尿病患者(胰岛素依赖型)可有低血糖反应。
4.胃肠道反应 可见恶心、便秘、腹痛、消化不良、呕吐和腹泻。
5.泌尿系统 偶见排尿困难、尿潴留。静注本品偶可引起尿素氮和血浆肌酐暂时升高。
6.消化系统 偶见肝坏死、肝炎、胆汁阻塞性黄疸。
7.呼吸系统 可有气喘、鼻塞、呼吸困难和支气管痉挛。
【制剂与规格】
1.拉贝洛尔片 ①100mg;②200mg。
2.拉贝洛尔注射液 ①2ml:25mg;②5ml:50mg。