维拉帕米(Verapamil)
【药物其他中文名称】 异搏定、戊脉安
【药物其他英文名称】 Vasolan,Isoptin,Cordilox
【药理作用】 维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流抑制药(慢通道阻滞药)。在心脏,使钙离子内流受抑制,窦房结和房室结的自律性降低,前向传导减慢,心肌细胞兴奋-收缩耦联中钙离子的利用减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱。对血管,钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低,收缩蛋白活动受影响,平滑肌松弛,血管张力降低。可明显减慢钠离子内流,可消除折返以及自律性继发的心律失常,也能减少窦房结的自主活动,消除由于窦房结折返引起的折返性房性心动过速。
【临床应用】
1.心绞痛 包括稳定型或不稳定型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛。开始每次40~80mg,口服给药,每日3~4次,按需要耐受情况可逐日或逐周增加剂量,每日总量一般在240~480mg。
2.控制心房扑动和颤动的室率,预防阵发性室上性心动过速用法同上。
3.治疗肥厚型心肌病 用法同上。
4.治疗高血压 用法同上。
5.治疗快速性室上性心律失常 0.075~0.15mg/kg,静注2~3min,如无效,则10~30min后再注射一次。
【注意事项】
1.禁忌 ①心源性休克患者;②严重低血压患者;③充血性心力衰竭患者;④Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞及病态窦房结综合征患者(除非已有起搏器);⑤预激综合征或L-G-L综合征伴房颤或房扑患者;⑥洋地黄中毒患者。
2.慎用 ①心动过缓者;②轻度心力衰竭者;③轻~中度低血压者;④肝功能损害者;⑤肾功能损害者。
【不良反应】
1.心血管系统 可出现心动过缓(50次/min以下),偶尔发展成Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激综合征或LG-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快。
2.神经系统 头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
3.内分泌系统 偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳,有报道长期应用引起男性乳房女性化发育。
4.消化系统 常见的不良反应是便秘。少数患者可出现恶心感,肝功能异常或肝毒性。
5.过敏反应 偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
【制剂与规格】
1.盐酸维拉帕米片 ①40mg;②80mg;③120mg。
2.盐酸维拉帕米缓释片 ①120mg;②180mg;③240mg。
3.盐酸维拉帕米缓释胶囊 ①120mg;②180mg;③240mg。
4.盐酸维拉帕米注射液 2ml:5mg。