地尔硫(Diltiazem)

二、地尔硫(Diltiazem)

【药物其他中文名称】 硫氮酮、恬尔心、合心爽、哈氮、蒂尔丁

【药物其他英文名称】 Monotildiem,Herbesser,Dilzem,Cardizem,Anginyl,Altiazem

【药理作用】 地尔硫为钙离子通道阻滞药,能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时钙离子内流。在冠状动脉痉挛引起心绞痛时,可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;在劳力型心绞痛,扩张周围血管,降低血压,减轻心脏工作负荷,从而减少氧的需要量,改善收缩压与心率的乘积,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。使血管平滑肌松弛,周围血管阻力降低,血压下降,同时并不伴有反射性心动过速。对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低。

【临床应用】

1.治疗心绞痛 普通片剂,起始剂量为30mg,每日3~4次。通常用量为每日180~360mg。缓释胶囊,开始剂量为120mg,每日1次。通常用量为每日120~480mg,每日1次。

2.治疗高血压 缓释胶囊,起始剂量为120~240mg,每日1次。通常用量为每日240~360mg,每日1次。持续释放胶囊,起始剂量为60~120mg,每日2次。通常用量为120~180mg,每日2次。

3.治疗室上性快速心律失常 静脉缓慢注射,起始剂量为0.1~0.25mg/kg。最大剂量为0.35mg/kg。

【注意事项】

1.禁忌 ①地尔硫或其他钙通道拮抗药过敏者;②病窦综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞没有安置人工心脏起搏器者;③急性心肌梗死伴有肺充血患者;④房室旁道或短PR间期综合征伴有心房颤动或扑动患者,禁止静脉给药;⑤室性心动过速,QRS波增宽超过0.12s的患者,禁止静脉给药。

2.慎用 ①充血性心力衰竭者;②使用β阻滞药治疗的左心功能不全患者;③肝功能或肾功能损害障碍者;④阵发性室上性心动过速转律者,慎用静脉制剂;⑤Ⅰ度房室传导阻滞者,慎用静脉制剂;⑥胃肠运动增高者或胃肠梗阻者,慎用缓释剂。

【不良反应】

1.心血管系统 心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

2.神经系统 多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

3.消化系统 厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加以及碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高。

4.皮肤 瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹,注射局部发红。

5.其他 弱视、呼吸困难、鼻出血、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛。

【制剂与规格】

1.盐酸地尔硫片 ①30mg;②60mg;③90mg。

2.盐酸地尔硫缓释片 ①30mg;②60mg;③90mg。

3.盐酸地尔硫缓释胶囊 90mg。

4.注射用盐酸地尔硫 ①10mg;②50mg。