缩瞳和降眼压药物(如表11.1)

二、缩瞳和降眼压药物(如表11.1)

表11.1 缩瞳和降眼压药物

(一)毛果芸香碱(Pilocarpine)

1.剂型规格:1%滴眼液5mL∶50mg;2%滴眼液5mL∶100mg;4%滴眼液5mL∶200mg。

2.用途

(1)治疗青光眼,原发开角型青光眼和闭角型青光眼均可使用。

(2)缩瞳,以抵消睫状肌麻痹剂或散瞳药的作用。

3.用法用量:一般每6小时用药1次。青光眼急性发作期,1%~2%溶液每5~10分钟滴眼1次,每次1滴,3~6次后每1~3小时滴眼1次,直至眼压下降。

4.药理作用:节后拟胆碱药。

5.毒副作用

(1)全身:滴眼液引起的全身毒性反应极罕见。100mg毛果芸香碱(1%溶液10mL)被认为是有害剂量。中毒症状包括:流涎、流泪、出汗、恶心、呕吐、腹痛、细支气管痉挛和肺水肿,血压下降,甚至致死。哮喘患者滴用毛果芸香碱溶液有引起支气管痉挛和肺水肿的危险。

(2)眼部:①调节痉挛;②缩瞳;③短期使用可引起结膜充血,长期使用可引起滤泡性结膜炎;④长期使用可引起过敏性结膜炎和皮炎;⑤长期使用引起晶体混浊;⑥长期使用引起虹膜后粘连;⑦降低抗青光眼手术的成功率。

6.药物代谢:毛果芸香碱具有双相溶解度(既溶于水,又溶于脂),滴眼液角膜通透性良好。本品被眼前节组织灭活。灭活部分通过与组织的可逆性结合,部分由酶将其降解为毛果芸香酸经肾排出。

7.药物相互作用:本品与β受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、α肾上腺素受体激动剂和β肾上腺素受体激动剂或高渗脱水剂联合使用有协同作用。本品与前列素类合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出量,降低眼压作用。与局部抗胆碱药物合用可干扰本品的降眼压作用。

8.注意事项

(1)某些类型的青光眼用缩瞳剂无效,甚至起相反作用。

①睫状环阻滞性青光眼;②继发于晶状体异位的青光眼;③继发于葡萄膜炎的青光眼和新生血管性青光眼。

(2)本品可以破坏血-房水屏障产生虹膜炎。

(3)禁用于哮喘患者和有哮喘史的患者。

(4)儿童慎用,因儿童体重轻,易用药过量引起全身中毒。

(二)卡巴胆碱 (Carbochol,卡米克林)

1.剂型规格:0.75%滴眼液5mL∶37.5mg;1.5%滴眼液5mL∶7.5mg;3%滴眼液5mL∶150mg。0.01%注射液1mL:0.1mg。

2.用途

(1)治疗青光眼,原发开角型青光眼和闭角型青光眼均可使用。

(2)缩瞳,前房内用药,2~5分钟后出现明显的长期缩瞳作用。

3.用法用量:常用0.75%~3%滴眼液,一般每日3次。0.01%本品白内障手术终时前房注射。

4.药理作用:拟乙酰胆碱药。

5.毒副作用

(1)全身:临床常用滴眼浓度不产生全身毒性。角膜上皮受损可增加卡巴胆碱的全身吸收,引起与毛果芸香碱过量类似的全身不良反应。如流涎、晕厥、心律不齐、胃肠道痉挛。呕吐、哮喘、低血压、腹泻、出汗、尿频和尿急等。

(2)眼部:①调节痉挛;②缩瞳;③眼刺痛;④烧灼感,结膜充血;⑤暂时性视力下降;⑥头痛;⑦偶有过敏反应。

6.药物代谢:不溶于脂,单独使用难以透过完整的角膜上皮。与0.03%氯化苯甲烃铵合用,能显著增加本品的角膜通透性。本品能耐受胆碱酯酶而不被破坏,故作用强而持久。

7.药物相互作用:同毛果芸香碱。如术前局部应用氟比洛芬滴眼液,术中眼内应用本品的缩瞳作用减弱。

8.注意事项

(1)禁忌证同毛果芸香碱。

(2)本品的扩血管作用可加重炎症反应,禁用于继发于葡萄膜炎的青光眼和新生血管性青光眼,禁用于视网膜脱离患者。

(3)支气管哮喘,胃肠道痉挛,消化道溃疡,甲状腺功能亢进,尿道阻塞,急性心力衰竭,帕金森病,高血压及低血压,心肌梗死患者慎用本品。

(4)禁用于对制剂中任何成分过敏的患者。

(5)在对角膜上皮可能引起损伤的操作后,应慎用本品。

(6)缩瞳作用明显,应嘱咐患者避免夜间开车。

(7)硫酸阿托品可解救本品中毒。

(三)毒扁豆碱(Physostigmine)

1.剂型规格:0.25%眼膏3g∶7.5mg。

2.用途:治疗青光眼。

3.用法用量:每晚1次。

4.药理作用:可逆性胆碱酯酶抑制药。

5.毒副作用:滴眼后可引起眼睑痉挛,青年人及儿童常见。睫状肌痉挛性头痛、眼痛、睫状体充血、调节痉挛性近视,偶有接触性皮炎。全身毒性反应极罕见,偶见流涎、流泪、出汗、恶心、呕吐、腹泻、细支气管痉挛、血压下降等全身不良反应。

6.注意事项

(1)葡萄膜炎、新生血管性青光眼、周边视网膜病变、视网膜脱离、严重哮喘、支气管阻塞等患者禁用。

(2)胃肠道痉挛,消化道溃疡,甲状腺功能亢进,泌尿道阻塞,急性心力衰竭,帕金森病,高血压及低血压患者慎用。

(3)长期应用本品可对黑皮肤患者的眼睑起脱色素作用。

(4)对急性闭角型青光眼急性发作期慎用或不用。

(5)本品能透过胎盘屏障,重症肌无力孕妇用药可导致约20%新生儿产生短暂的肌无力。

(6)药品避光、避热,颜色变红即不宜使用。

(四)碘依可酯(Phospholine)

1.剂型规格:0.03%滴眼液5mL∶1.5mg;0.06%滴眼液5mL∶3mg;0.12%滴眼液5mL∶6mg;0.25%滴眼液5mL∶12.5mg。

2.用途:治疗开角型青光眼和已做周边虹膜切除术的闭角型青光眼;治疗调节性内斜视。

3.用法用量:治疗青光眼睡前一次或每日两次;治疗调节性内斜视睡前一次。

4.药理作用:不可逆性胆碱酯酶抑制药。

5.毒副作用

全身:1瓶滴眼液所含药量足以杀死1名儿童。全身中毒症状:腹泻、上腹部痉挛、恶心、呕吐、出汗、全身无力和疲劳。

局部:睫状肌痉挛,虹膜囊肿;局部刺激症状:畏光,流泪,烧灼感,结膜充血水肿,眼睑痉挛;白内障;泪道狭窄;视网膜周边变性者,长期应用本品,有发生视网膜裂孔及视网膜脱离的危险。

6.注意事项

(1)禁忌证同毛果芸香碱和卡巴胆碱。

(2)用药前应做房角镜检查,排除窄角和浅前房。

(3)禁用于有晶体的青光眼患者。

(4)禁用于葡萄膜炎继发性青光眼。

(5)禁用于有视网膜脱离病史及视网膜周边变性者。

(6)禁用于支气管哮喘、胃肠道痉挛、消化道溃疡、心动过缓、心脏传导阻滞、甲状腺功能亢进、心肌梗死、癫痫、帕金森病患者。

(7)在内眼手术前4~6周应停用本品。