扩瞳和睫状肌麻痹药物
常用的扩瞳药及睫状体麻痹药为抗胆碱药物。一些拟肾上腺素药物有扩瞳作用,但无睫状肌麻痹作用。
(一)阿托品(Atropine)
1.剂型规格:0.5%滴眼液5mL∶25mg;1%滴眼液5mL∶50mg;2%滴眼液5mL∶100mg。1%眼膏2g∶20mg。
2.用途:治疗虹膜睫状体炎;检查眼底前的散瞳;验光配镜屈光度检查前的散瞳和睫状肌麻痹。
3.用法用量:屈光检查时,1%滴眼液常规滴3天,每日3次,每次1滴;治疗虹膜睫状体炎时,0.5%~1%滴眼液,每日数次。
4.药理作用:抗胆碱药物。阻断M胆碱受体,因而使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,形成扩瞳。
5.毒副作用
(1)眼部用药后可能产生皮肤、黏膜干燥、发热、面部潮红、心动过速等现象。
(2)少数患者眼睑出现发痒、红肿、结膜充血等过敏现象,应立即停药。
6.药物代谢:本品经眼结膜吸收后,约30%以原形经肾排出,其余为水解和与葡萄糖醛酸结合为代谢物。一般1%凝胶点眼,扩瞳作用持续7~10天,调节麻痹持续7~12天。
7.药物相互作用:三环类抗抑郁药、H1受体阻断剂、抗胆碱类的抗帕金森病、吩噻嗪类抗精神病药等均有抗胆碱作用,合用后可加重尿潴留、便秘、口干等阿托品样不良反应。
8.注意事项:
(1)青光眼及前列腺肥大者禁用。
(2)阿托品类扩瞳药对正常眼压无明显影响,但对眼压异常或窄角、浅前房眼患者,应用后可使眼压明显升高而有激发青光眼急性发作的危险。故对这类病例和40岁以上的患者不应用阿托品滴眼。
(3)滴眼后用手指压迫内眦泪囊部,以减少药物的全身吸收,防止或减轻副作用。
(二)后马托品(Homatropine)
1.剂型规格:2%滴眼液5mL∶100mg。2%眼膏2g∶40mg。
2.用途:治疗虹膜睫状体炎;检查眼底前的散瞳;用于12岁以上医学验光。
3.用法用量:治疗虹膜睫状体炎:常用2%滴眼液,每日1次或数次。散瞳验光:2%后马托品眼液点眼,每5分钟1次,共6次,1小时后验光,10天后试眼镜。
4.药理作用:人工合成的抗胆碱药。作用与阿托品相似,麻痹瞳孔括约肌和睫状肌,解除睫状体痉挛和散大瞳孔。散瞳和麻痹睫状肌的作用时间短,约为阿托品的1/10。0.5~1天可恢复,且无抑制分泌的作用。
5.毒副作用:与阿托品相同。
6.注意事项
(1)滴眼后压迫泪囊部2~3分钟,避免药物流入鼻腔,吸收中毒。
(2)应用本品前应常规测眼压,排除青光眼;青光眼患者禁用。
(3)开角型青光眼在应用本药物时一般均使眼压升高,因此对闭角型青光眼的散瞳激发试验中其阳性结果并非绝对可靠。除非在眼压升高时,检查证实房角关闭。
(三)东莨菪碱(Scopolamine)
1.剂型规格:0.25%滴眼液5mL∶12.5mg。
2.用途:用于对阿托品过敏或需要更短睫状肌麻痹作用的患者。本品毒性反应高于其他抗胆碱药物,故不应作为首选药物。
3.用法用量:治疗虹膜睫状体炎:每日4次,每次1~2滴。散瞳验光:验光前1小时用1~2滴。
4.药理作用:作用与阿托品相似,本品的散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品约强1倍,但持续时间短。
5.毒副作用:与阿托品相同。但中枢神经系统毒性作用更显著,包括:精神错乱,语无伦次,记忆缺失,无意识,肢端强直,呕吐及尿失禁等。
6.注意事项:禁忌证与阿托品相同。
(四)环戊通(Cylopentolate)
1.剂型规格:1%滴眼液5mL∶50mg。
2.用途:散瞳和使睫状肌麻痹。
3.用法用量:滴入眼结膜囊内。成人:每次1滴,必要时5分钟后再用一次;儿童:每次1滴,必要时10分钟后再用1次。
4.药理作用:本品为人工合成的抗胆碱药,通过阻断虹膜括约肌和睫状肌对胆碱能激动剂的反应,从而使瞳孔扩大和睫状肌麻痹。本品作用迅速,但作用时间比阿托品短,滴药后25~75分钟内产生最大睫状肌麻痹作用,滴药后通常6~24小时内调节作用完全恢复,某些患者散瞳后完全恢复需几天的时间。
5.毒副作用:可能会出现头晕、恶心、口干、眼内压升高、烧灼感、异物感、视物模糊、畏光、结膜轻度充血、分泌物稍增多、结膜炎、点状角膜炎、虹膜粘连及抗胆碱药的一些不良反应(如皮疹、嗜睡、心动过速、体温过高、血管舒张、尿潴留、胃肠蠕动减慢,咽、气管、鼻通道、唾液腺及汗腺分泌减少等,极少数严重不良反应包括昏迷、骨髓麻痹和死亡)。极少数用药者通常是儿童可能会出现精神方面的反应和行为障碍,这种障碍包括:共济失调、语无伦次、坐立不安、幻觉、功能亢进、癫痫、时间和地点定向力障碍和不能识别人。本品的不良反应与其他抗胆碱药类似。
6.药物相互作用:本品可能干扰卡巴胆碱、毛果芸香碱的抗青光眼作用;与眼科胆碱酯酶抑制剂合用,本品会拮抗这些制剂的抗青光眼和缩瞳作用。
7.注意事项
(1)本品仅用于滴眼。滴眼时,请勿使容器前端触及眼睛和睫毛,避免污染瓶内药水。
(2)滴入药水后,请用手指压迫泪囊2~3分钟,以减少全身吸收。
(3)儿童用药后应密切观察至少30分钟。
(4)唐氏综合征和有闭角型青光眼倾向的患者应慎用本品。
(5)为避免导致闭角型青光眼,使用本品前应估计前房角深度。
(6)滴入药水时可能会出现一过性刺激,一般不影响使用。
(7)散瞳时请勿驾驶或从事其他危险作业。
(8)散瞳时眼对光敏感,请注意保护眼睛。
(五)托吡卡胺(Tropicamide)
1.剂型规格:0.5%滴眼液10mL∶50mg。
2.用途:用于诊断及治疗为目的的散瞳和调节麻痹。
3.用法用量:用于散瞳时,通常为每次1~2滴滴眼,或每次1滴,间隔3~5分钟,共滴眼2次。用于调节麻痹时,通常为每次1滴,间隔3~5分钟,共滴眼2~3次。可以根据症状适当增减。
4.药理作用:本品为抗胆碱药,能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。
5.毒副作用
(1)严重不良反应(罕见发生:0.1%以下;偶尔发生0.1%~5%以下;无特殊说明:5%以上或不详);休克、过敏样症状:可出现休克、过敏样症状,所以需要充分进行观察,发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑水肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。
(2)其他不良反应:发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。
①过敏症:眼睑炎(眼睑发红、肿胀等)、眼睑皮肤炎、瘙痒感、发疹、荨麻疹;
②眼:结膜炎(结膜充血、结膜水肿、分泌物等)、角膜上皮功能障碍、眼压上升;
③消化器官:口渴、恶心、呕吐。
④其他:颜面潮红、心率加快、血压上升、头痛。
6.注意事项
(1)青光眼和具有房角狭窄、前房较浅等眼压上升因素的患者禁忌使用。
(2)对本制剂的成分有过敏既往史的患者禁忌使用。
(3)因可引起散瞳及调节麻痹,对使用本品的患者在散瞳及调节麻痹的作用消失之前应注意嘱咐其不要从事驾车等具有危险性的操作机械的工作。此外,还应嘱咐患者采取戴太阳镜等方法避免直接接触阳光等强光。
(4)使用本品进行眼底检查之后,应嘱咐患者注意如下事项:由于瞳孔变大,在4~5小时内有视物模糊、较平常刺眼的感觉,可以自然恢复;此项检査后,半天左右应避免驾车等危险的作业。
(5)此项检查后,出现下述症状时应立即与担任检查的医生进行联系或就近请眼科医生诊疗。检查之后突然出现头痛、眼痛者;检查的次日仍有下述症状者:①瞳孔较平常为大(左右瞳孔不等大);②视物模糊不见好转;③较平常刺眼;④头痛、眼痛(除外感冒等已知的原因)。
(6)甲状腺功能亢进的患者(甲状腺功能亢进患者有心悸、心率快等交感神经刺激症状,使用本品可能使症状加重)。