肥大细胞稳定剂

三、肥大细胞稳定剂

肥大细胞内含有大量的颗粒物质参与炎症反应,这些颗粒物质包括组胺、白三烯、作用于嗜酸性粒细胞的趋化因子等,当一个抗原结合肥大细胞表面的免疫球蛋白分子时,分泌过程被启动。肥大细胞稳定剂可通过阻止肥大细胞脱颗粒来发挥抗变态反应效应。

(一)色甘酸钠(Sodium Cromoglycate)

1.剂型规格:2%滴眼液5mL∶100mg;4%滴眼液5mL∶200mg。

2.用途:用于预防春季过敏性结膜炎。

3.用法用量:每次1~2滴,每日4次,重症可适当增加至每日6次。在好发季节提前2~3周使用。

4.毒副作用:偶有刺激感和过敏反应。

5.药物代谢:眼部应用色甘酸钠后大约0.03%可吸收入血;约0.01%进入眼前房,停用该药后24时内前房色甘酸钠可被完全清除。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项

(1)应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。

(2)孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。

(二)吡嘧司特(Pemirolast)

1.剂型规格:0.1%滴眼液5mL∶5mg;0.5%滴眼液5mL∶25mg。

2.用途:本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

3.用法用量:滴入眼睑内,每次1滴,每日2次(早、晚)。

4.毒副作用

(1)过敏反应:有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等,一旦出现这些症状应终止给药。

(2)眼部:有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

5.药物代谢:对健康成人男子,用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,每次2滴,每日4次,结果血浆中吡嘧司特钾的浓度在滴眼1小时后,都达到了最高值,其后逐渐减少。对健康成人男子,用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,每次2滴,每日4次,共滴眼7天,并测定了第一天、第三天、第五天及第七天的血中浓度分别为14.8ng/mL、9.5ng/mL、12.1ng/mL、17.3ng/mL,在滴眼第一天和第七天的血浆中药物浓度的变化,显示出了类似性。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项

(1)应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。

(2)孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。

(三)洛度沙胺(Lodoxamide)

1.剂型规格:0.1%滴眼液5mL∶5mg。

2.用途:过敏性眼病,如春季卡他性角结膜炎、卡他性结膜炎、巨大乳头性睑结膜炎、过敏性或特异反应性角结膜炎等,解除其症状和体征。由Ⅰ型速发型变态反应(或肥大细胞)引起的非感染性炎性眼疾。

3.用法用量:成人和2岁以上儿童每日4次,每次1~2滴。

4.毒副作用:一般对本品的耐受性良好,对照临床试验发现,最常见的不良反应是滴药后有短暂轻微不适感,如灼热、刺痛、痒和流泪,约在8.7%的患者中发生。

5.药物代谢:局部使用0.1%洛度沙胺滴眼液(每次1滴,每日4次,连用10天),血浆中未能检测出洛度沙胺的存在(浓度低于2.5ng/mL)。口服洛度沙胺的血浆半衰期为8.5小时,该药主要经尿排出。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项

(1)应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。

(2)孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。

(四)奈多罗米(Nedocromil)

1.剂型规格:2%滴眼液5mL∶100mg。

2.用途:治疗过敏性结膜炎导致的眼痒。

3.用法用量:每次1~2滴,每日2次。

4.毒副作用:最常见的不良反应为头痛(约40%);其次为眼部烧灼感、刺激感、异味、鼻充血(10%~30%);少见的为哮喘、结膜炎、眼红、畏光、鼻炎(1%~10%)。

5.药物代谢:局部反复多次使用奈多罗米后少于4%可吸收入血,主要吸收途径为鼻泪管而不是结膜。血液中奈多罗米主要以原形通过尿(70%)和便(30%)排出体外。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项

(1)应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。

(2)孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。