氨基糖苷类药物

更新于 2026年10月10日 版权声明
二 氨基糖苷类药物

本类药物由氨基糖分子和非糖部分的糖原结合而成,故称为氨基糖苷类药物。临床上常用的有链霉素、卡那霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)、庆大霉素、硫酸新霉素、硫酸妥布霉素、小诺米星(小诺霉素)、大观霉素等。其作用机制均为抑制细菌蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对静止期细菌的杀灭作用较强。

氨基糖苷类药物的主要作用是抑制细菌蛋白质的合成过程,可使细菌包膜的通透性增强,使胞内物质外渗导致细菌死亡。细菌对本类药物耐药主要通过质粒介导产生的钝化酶引起。氨基糖苷类药物的不同品种间存在着不完全的交叉耐药性。

氨基糖苷类药物有较强的毒副作用。主要包括肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞制、损害肠壁绒毛等。

1.链霉素

【性状】 本品是从灰链霉菌培养液中提取的碱性物质,常用其硫酸盐,为白色或类白色粉末,有吸湿性,易溶于水。

【作用与用途】 链霉素抗菌谱比青霉素广,对革兰氏阴性菌有抑制作用,高浓度则有杀菌作用,主要用于敏感菌所致的急性感染,如大肠杆菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌、沙门氏菌等引起的肠炎、乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。

【用法与用量】 注射用硫酸链霉素、注射用硫酸双氢链霉素。羊每次每千克体重10~15毫克,每天2次,连用2~3天。

【注意事项】 链霉素与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象,对氨基糖苷类过敏时禁用。出现脱水、肾功能损害时及妊娠羊要慎用。用本品治疗泌尿道感染时可同时口服碳酸氢钠以增强药效。

易产生耐药性。不良反应不多见,但一旦发生,死亡率较高。发生变态反应时可出现皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性粒细胞增多,出现步态不稳、共济失调、耳聋、呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。若出现以上症状应立即停药,静脉注射10%葡萄糖酸钙注射液等抢救。

2.卡那霉素

【性状】 本品是从卡那链霉菌的培养液中提取的,有A、B、C 3种成分,临床应用以卡那霉素A为主,常用其硫酸盐,为白色或类白色粉末,易溶于水。

【作用与用途】 卡那霉素抗菌谱广,主要对多数革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等有作用。对部分耐青霉素金黄色葡萄球菌、链球菌等有效。临床常用于呼吸道炎症、坏死性肠炎、泌尿道感染、乳腺炎等。

【用法与用量】 注射用硫酸卡那霉素,羊每次每千克体重10~15毫克,每天2次,连用2~3天。硫酸卡那霉素注射液,羊每次每千克体重10~15毫克,每天2次,连用3~5天。

【注意事项】 同链霉素。

3.阿米卡星(丁胺卡那霉素)

【性状】 本品是卡那霉素的基团上引入较大的丁胺基团而生成的半合成衍生物。(https://www.daowen.com)

【作用与用途】 阿米卡星抗菌谱较卡那霉素广,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效,并对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌也有效。主要用于治疗敏感菌引起的菌血症、败血症,呼吸道、泌尿道、消化道感染,腹膜炎,关节炎和脑膜炎等。

【用法与用量】 阿米卡星注射液,羊每千克体重0.1毫升,肌内注射,每天2次。

【注意事项】 有不可逆的耳毒性和肾毒性,使用时宜足量,疗程不宜过长;不宜用作静脉推注或大剂量快速滴注,防止呼吸抑制;病羊应足量饮水,以减少对肾小管的损害。

4.硫酸新霉素

【性状】 本品为白色或类白色粉末。有吸湿性,极易溶于水,应密封保存于干燥处。

【作用与用途】 硫酸新霉素抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、放线菌、钩端螺旋体、阿米巴原虫等都有抑制作用,但对真菌、立克次体、病毒等无效。临床上可口服治疗各种幼龄畜的大肠杆菌病(幼龄畜白痢);子宫或乳腺内注入,可治疗子宫炎或乳腺炎;外用0.5%水溶液或软膏,可治疗皮肤创伤和眼、耳等各种感染。此外,也可以气雾吸入,用于防治呼吸道感染。口服后很少吸收,在肠道内呈现抗菌作用。肌内注射后吸收良好,但由于本品毒性大,一般不主张注射用药。

【用法与用量】 片剂,口服,羔羊每天0.75~1克。粉针,肌内注射,每千克体重4~8毫克,分2次注射。软膏,每克含新霉素不少于5毫克,外用。眼药水,每毫升含新霉素5毫克,外用滴眼。

【注意事项】 成年羊不宜口服。

5.庆大霉素

【性状】 本品是从小单孢菌培养液中提取获得的复合物,其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有吸湿性,易溶于水,不溶于乙醇。

【作用与用途】 庆大霉素抗菌谱广,抗菌活性较链霉素强,特别对绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌的作用最强。临床上主要用于耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌和大肠杆菌感染所致的泌尿道感染、乳腺炎、子宫内膜炎和败血症等,口服还可用于治疗肠炎和细菌性腹泻。

【用法与用量】 片剂,每片20毫克,口服,羔羊每天每千克体重10~15毫克,均分为3~4次口服。硫酸庆大霉素注射液,肌内注射,每千克体重每次2~4毫克,每天2次。

【注意事项】 与链霉素相似,影响第八对脑神经,对肾脏有损害作用。硫酸庆大霉素可与羧苄西林联合应用治疗严重的肺部感染,但在体外存在配伍禁忌。本品与青霉素联合使用,对链球菌具有协同作用。有呼吸抑制作用,不宜进行静脉推注。与红霉素、四环素等合用可能出现拮抗作用。

6.硫酸妥布霉素

【性状】 本品为无色结晶,有吸湿性,易溶于水。

【作用与用途】 硫酸妥布霉素抗菌谱广,主要对革兰氏阴性菌有效,特别是对绿脓杆菌有高效。其作用比庆大霉素强2~4倍,对庆大霉素耐药的绿脓杆菌对本品敏感,对其他氨基糖苷类药物耐药的细菌对本药也敏感。

【用法与用量】 粉针剂,肌内注射,每次每千克体重1~1.5毫克,每天2次。

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