大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

更新于 2026年10月10日 版权声明
三 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

(一)大环内酯类药物

大环内酯类药物是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,动物专用品种有泰乐菌素、替米考星。

大环内酯类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似,本类药物与细菌核糖体的50S亚单位可逆性结合,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。

一些细菌可合成甲基化酶,将位于核糖体50S亚单位上的23SrRNA上的腺嘌呤甲基化,导致大环内酯类药物不能与其结合,这是细菌对大环内酯类药物耐药的主要机制。

1.红霉素

【性状】 本品是从红链霉菌的培养液中提取的,为白色或类白色结晶或粉末,难溶于水,在酸性溶液中易破坏,可与有机酸结合成盐而溶于水。

【作用与用途】 红霉素抗菌谱和青霉素相似。对革兰式阳性球菌和杆菌均有较强的抗菌作用,对部分革兰氏阴性杆菌(如布鲁氏菌)、立克次体、钩端螺旋体等也有抑制作用,但对肠道革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等不敏感。兽医临床上主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、肠球菌等所引起的肺炎、子宫炎、乳腺癌等的治疗,也可用于支原体病和传染性鼻炎的治疗。可与链霉素、氯霉素类等合用,具有协同作用。

【用法与用量】 片剂,羔羊每天每千克体重6.6~8.8毫克,分3~4次口服。

【注意事项】 本品忌与酸性药物配伍。

2.乳酸红霉素

【性状】 本品为白色或类白色结晶或粉末。无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在丙酮或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。

【作用与用途】 同红霉素。

【用法与用量】 粉针剂,静脉注射,羊每次每千克体重3~5毫克,每天2次,连用2~3天。临用前先用灭菌注射用水溶解(不可用生理盐水),然后用5%葡萄糖注射液稀释成0.5%浓度缓慢静脉注射。

【注意事项】 本品局部刺激性较强,不宜肌内注射。静脉注射速度应缓慢。

3.泰乐菌素

【性状】本品是从弗氏链霉菌的培养液中提取的无色晶体。微溶于水,与酸制成盐后则易溶于水。pH小于4或大于10时失去活性。若水中含铁、铜、铝等金属离子时,则可与本品形成络合物而导致本品失效。兽医临床上常用其酒石酸盐和磷酸盐。

【作用与用途】 泰乐菌素可抗大多数革兰氏阳性菌、非典型性分枝杆菌、支原体、衣原体和立克次体,防治羊支原体感染和胸膜肺炎。此外,也可作为畜禽的饲料添加剂,以促进增重和提高饲料转化率。

【用法与用量】 同红霉素。

【注意事项】 一般不与氯霉素和林可霉素合用,不能与聚醚类抗生素合用,否则导致后者的毒性加强。一般不用在酸性环境中。

4.螺旋霉素

【性状】 螺旋霉素游离碱为白色至浅黄色粉末,微溶于水。其盐类如硫酸盐、己二酸盐溶于水。

【作用与用途】 螺旋霉素抗菌谱与本类其他抗生素相同。由于排泄慢,组织亲和力强,因此在体内的抗菌效力优于同类抗生素,特别是对肺炎球菌、链球菌效力更佳。另外,由于排泄慢,所以对供人食用的畜、禽,用药后需要较长停药时间才能屠宰。临床用途同本类抗生素,对革兰氏阳性菌、支原体等引起的感染有效。

【用法与用量】 肌内或皮下注射,羊每千克体重10~50毫克,每天1次。

5.替米考星

【性状】 本品为白色粉末,在甲醇、丙酮中易溶,在乙醇、丙二醇中溶解,在水中不溶。(https://www.daowen.com)

【作用与用途】 替米考星用于治疗胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体感染等引起的肺炎和泌乳期乳腺炎。

【用法与用量】 替米考星注射液,皮下注射,羊每千克体重5毫克,仅注射1次。

【注意事项】 本品禁止静脉注射,皮下注射可出现局部反应。

(二)林可霉素类

林可胺类药物是从链霉菌发酵液中提取的一类抗生素,在分布、吸收、药动学上与大环内酯类药物有许多共同特征,它们的作用部位都是细菌核糖体上的50s亚基,由于存在竞争作用位点,合用时可能产生耐药性。本类抗生素对革兰氏阳性菌和支原体有较强的抗菌活性,对厌氧菌也有一定作用,但对多数需氧革兰氏阴性菌耐药。

1.林可霉素

【性状】 林可霉素盐酸盐为白色结晶性粉末,具微臭或特殊臭,味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。

【作用与用途】 林可霉素抗菌谱与大环内酯类药物相似,用于敏感的革兰氏阳性菌,尤其是金黄色葡萄球菌(包括耐药金黄色葡萄球菌)、链球菌、厌氧菌引起的感染。

【用法与用量】 林可霉素片,口服,羊每次每千克体重10~15毫克,每天1~2次。

【注意事项】 本品对羊有很高的毒性,可引起严重的致死性腹泻。

2.克林霉素

【性状】 克林霉素盐酸盐或磷酸盐为白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。

【作用与用途】 克林霉素抗菌谱与林可霉素相似,但抗菌活性更强,尤其是对厌氧菌作用更加突出。适应证同林可霉素。

【用法与用量】盐酸克林霉素,口服,羊每次每千克体重10毫克,每天2次。

【注意事项】 本品与林可霉素有交叉耐药性;与红霉素有拮抗作用,不可联合使用;有胃肠道反应;肝、肾功能不全者和妊娠期禁用。

(三)多肽类药物

多肽类抗生素是一类具有多肽结构的化学物质。兽医和动物生产中常用的药物包括杆菌肽、多黏菌素、维吉尼霉素等。其抗菌机制是损伤细菌的细胞膜,增加其通透性,使菌体内氨基酸、嘌呤、钾等外泄,也能影响核质和核糖体功能,导致细菌死亡。

本类药物与磺胺类药物、甲氧苄啶合用对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等有协同作用。

1.多黏菌素

【性状】 本类抗生素是从多黏芽孢杆菌的培养液中提取的,有A、B、C、D、E 5种成分,临床常用多黏菌素B和多黏菌素E 2种。口服不吸收,肌内注射则吸收良好,主要用于肠道感染的治疗。

【作用与用途】 多黏菌素为窄谱杀菌剂,对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性强。对其敏感的细菌有大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌、弧菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等,尤其对绿脓杆菌具有强大的杀菌作用,是目前最有效的杀绿脓杆菌抗生素。临床主要用于革兰氏阴性杆菌的感染,特别是绿脓杆菌、大肠杆菌所致的严重感染。局部应用可治疗创面、眼、耳、鼻部的感染等。细菌对本品不易产生耐药性。

【用法与用量】 注射用多黏菌素,肌内注射,羊每千克体重1~2毫克,分2次注射。

2.杆菌肽

【性状】 本品是来自枯草杆菌培养液中的多肽类抗生素。口服不吸收,局部用药也很少吸收,主要经肾脏排泄,易损害肾脏。

【作用与用途】 杆菌肽抗菌谱与青霉素相似,对各种革兰氏阳性菌、耐药金黄色葡萄球菌、肠球菌、非溶血性链球菌有较强的抗菌作用,对少数革兰氏阴性菌、螺旋体、放线菌也有效。临床上常与链霉素、新霉素、多黏菌素合用,治疗家畜的肠道疾病。

【用法与用量】 粉针剂,每支5万单位,与多黏菌素E合用治疗乳腺炎,乳房内灌注,剂量为杆菌肽500单位、多黏菌素E3500单位,溶于5毫升适当溶剂中,于挤奶后一次注入,连用3天。杆菌肽锌为杆菌肽的锌盐,羔羊用量为每千克混合饲料中添加10~20毫克(42万~84万单位),具有促进生长的作用。

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