胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类)是如何降糖的,适用于哪类糖尿病患者

更新于 2026年11月12日 版权声明
83.胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类)是如何降糖的,适用于哪类糖尿病患者

噻唑烷二酮类药物(TZDs)是20世纪80年代发现的有降低血糖和增加胰岛素敏感性作用的化合物。第一个TZDs环格列酮是在1982年合成的,直到1994年才明确其作用机制。此后,陆续生产出噻格列酮、曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮等。1997年,欧美及日本最早将其应用于临床。目前应用于临床的是罗格列酮与吡格列酮。这类药物具有2,4-噻唑烷二酮结构,每个药物具有不同的侧链取代基,因而药理特点各有不同。噻唑烷二酮类药物是核转录因子过氧化物酶体增殖物激活受体PPARγ的高度选择性配体,对PPAR γ起激活作用。

TZDs通过增强外周葡萄糖移去率和抑制肝糖原输出,改善骨骼肌、肝脏、脂肪组织的胰岛素敏感性,从而使血液循环中的胰岛素及葡萄糖水平均下降,并减轻了胰岛β细胞的负荷,还通过减少脂毒性作用,发挥对胰岛β细胞的直接保护作用(图11)。

图11 噻唑烷二酮类药物作用机制(https://www.daowen.com)

噻唑烷二酮类药物适用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用格列酮类药物:①伴有水肿的糖尿病患者;②伴有严重肝脏病变的糖尿病患者;③1型糖尿病患者;④伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;⑤孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;⑥18岁以下的糖尿病患者。

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