胰岛素的制剂类型有哪几种
胰岛素制剂在临床上已经广泛应用,其分类比较复杂。胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
(1)根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为猪胰岛素、牛胰岛素、人胰岛素。猪胰岛素是从猪胰脏中提取的;牛胰岛素是从牛胰脏提取的;人胰岛素是通过基因工程或通过生物化学转换的方法,将猪胰岛素转变成人胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于氨基酸序列对应的蛋白质结构的不同,因而动物胰岛素存在一定程度的免疫原性,可能会在人体内产生抗体导致过敏反应。动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素转换用人胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。(https://www.daowen.com)
(2)根据制备工艺 ①经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素:目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。②半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。③生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。④胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素、门冬胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素。
(3)根据作用时间长短 ①超短效胰岛素:注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射,包括优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。②短效胰岛素:注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。有猪和人胰岛素两种,包括诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R。③中效胰岛素:注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素应根据病情决定每日注射1次或2次,皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴,包括诺和灵N、优泌林N和甘舒霖N。④长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖。国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差、药效不稳定。长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素混合使用,不可作静脉点滴,包括来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素)。⑤预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例预先混合的胰岛素制剂(包括预混人胰岛素,如优泌林70/30、诺和灵30R、重合林30R、甘舒霖30R及诺和灵50R)以及预混胰岛素类似物(如诺和锐30、诺和锐50、优泌乐25和优泌乐50)。