二、西药治疗

二、西药治疗

（一）发作期治疗

1.硝酸甘油（nitroglycerin）　可用0.3～0.6 mg，置于舌下含化，迅速为唾液所溶解而吸收，1～2 min即开始起作用，约30 min后作用消失。对约92%的患者有效，其中76%在3 min内见效。延迟见效或完全无效时提示患者并非患冠心病或为严重的冠心病，也可能所含的药物已失效或未溶解，如属后者可嘱患者轻轻嚼碎后继续含化。因此第一次用药时，患者宜平卧片刻，必要时吸氧。

2.硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）　可用5～10 mg，舌下含化，2～5 min见效，作用维持2～3 h。新近还有供喷雾吸入用的制剂。

在应用上述药物的同时，可考虑用镇静剂，必要时应用止痛剂，如吗啡等。

（二）减轻症状、改善缺血的药物

1.β受体阻滞剂　用药后要求静息心率降至55～60次／min，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50次／min。只要无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。目前可用于治疗心绞痛的β受体阻滞剂有很多种，当给予足够剂量时，均能有效预防心绞痛发作。更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔、阿替洛尔及比索洛尔。同时具有α和β受体阻滞的药物，在慢性稳定型心绞痛的治疗中也有效。

在有严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、有明显的支气管痉挛或支气管哮喘的患者，禁用β受体阻滞剂。外周血管疾病及严重抑郁是应用β受体阻滞剂的相对禁忌证。慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性β1受体阻滞剂。没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血，如变异性心绞痛，不宜使用β受体阻滞剂，这时钙拮抗剂是首选药物。推荐使用无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，从较小剂量开始。

2.硝酸酯类　治疗慢性稳定型心绞痛基础用药。

临床常用硝酸酯类药物剂量见表18-1。

3.钙拮抗剂　对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛，钙拮抗剂是一线药物。β受体阻滞剂和长效钙拮抗剂联合用药比单用一种药物更有效。非二氢吡啶类钙拮抗剂地尔硫或维拉帕米可作为对β受体阻滞剂有禁忌的患者的替代治疗。临床常用钙拮抗剂剂量见表18-2。

4.其他治疗药物

代谢性药物曲美他嗪（trimetazidine）通过调节心肌能源底物，抑制脂肪酸氧化，优化心肌能量代谢，能改善心肌缺血及左心功能，缓解心绞痛。可与β受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。常用剂量为每日60 mg，分3次口服。

尼可地尔是具有硝酸盐侧链的烟酰胺衍生物，有独特的双重作用机制：通过激活血管平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，产生类硝酸酯作用。对大的冠状动脉有较强的扩张作用，增加冠状动脉血流量；也能扩张静脉降低心脏前负荷。ATP敏感的钾离子通道开放作用，使血管平滑肌细胞和心肌线粒体的KATP（钾ATP）通道开放，通过细胞膜超极化，抑制电位依赖的钙离子内流，舒张小冠状动脉和阻力血管，增加冠状动脉血流；扩张全身阻力和容量血管，降低心脏前后负荷和心肌耗氧量；还能解除冠状动脉痉挛，增加侧支循环及心内膜下供血。因此，尼可地尔在降低心肌耗氧量的同时增加心肌供氧，双重改善心肌缺血。作为KATP通道开放剂还有药物预适应的作用，对缺血心肌和再灌注损伤心肌起到心肌保护作用。口服剂量：5 mg，每日3次。症状改善不明显者，每次可增至10～20 mg，每天3次，一般每天不宜超过60 mg。

雷诺嗪通过抑制脂肪酸β氧化，增加丙酮酸脱氢酶（PDH）活性，从而使葡萄糖氧化增加，提高心肌在缺血缺氧时氧的利用率，并通过阻滞钠离子电流（INa）降低局部缺血心肌的钙超载而起作用。与钙拮抗剂和β受体阻滞剂的作用不同，雷诺嗪改善舒张功能的同时并不降低收缩功能。与其他抗缺血药物如阿替洛尔、氨氯地平、地尔硫的标准剂量联合应用时，雷诺嗪进一步改善症状，但是心率和血压影响很小。

伊伐布雷定抑制窦房结If通道，从而降低心率，但没有负性变力效应，能增加稳定性心绞痛患者运动耐量。对于稳定型心绞痛患者具有明确的治疗效果，推荐用于不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂有应用禁忌的患者。

其他的新药还有法舒地尔（Fasudil）、吗多明（Molsidomine）等。法舒地尔为细胞内信号分子rho酶的抑制剂，能有效抑制血管平滑肌的收缩。吗多明属于血管扩张剂，其分子结构中有多个NO基团，因此可扩张冠状动脉和小动脉，改善心肌缺血，增加稳定型心绞痛患者的运动耐量。抗心绞痛药物见表18-3。(https://www.daowen.com)

（三）改善预后的药物

1.抗血小板制剂　①阿司匹林。随机对照研究证实，慢性稳定型心绞痛患者服用阿司匹林可降低心肌梗死、脑卒中或心血管性死亡危险。除非有禁忌证，每天服用阿司匹林75～150 mg。不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷。阿司匹林的禁忌证包括：阿司匹林过敏；活动性胃肠道出血和需要积极治疗的消化性溃疡病；在过去6周内颅内出血。②氯吡格雷。主要用于支架植入以后及阿司匹林有禁忌证的患者。常用维持剂量为每日75 mg，口服。

2.β受体阻滞剂　使用无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，从较小剂量开始，逐级增加剂量，以能缓解症状，心率不低于50次／min为宜。常用β受体阻滞剂剂量见表18-4。

3.调脂药物　所有冠心病稳定型心绞痛患者接受他汀类药物治疗，LDL-C的目标值＜2.60 mmol／L（100 mg／dL），对于极高危患者（确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征），治疗目标为LDL-C＜2.07 mmol／L（80 mg／dL）也是合理的。

临床常用的他汀类药物剂量参见表18-5。

4.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）　在稳定型心绞痛患者中，合并糖尿病、心力衰竭或左心室收缩功能不全的高危患者应该使用ACEI。

临床常用的ACEI剂量见表18-6。

综上所述，改善稳定型心绞痛患者预后的药物的适应证和注意事项见表18-7。