肌松药的拮抗药

更新于 2026年10月26日 版权声明
四、肌松药的拮抗药

去极化肌松药至今还缺乏满意和有效的拮抗药,非去极化肌松药可用抗胆碱酯酶药拮抗。

(1)作用机制:抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶使乙酰胆碱分解减少而发挥作用;还可作用于神经肌肉接头的前膜引起神经末梢逆向传导,使单一兴奋变成重复刺激反应,从而增强肌纤维的收缩;由于分子中氮原子上有数个甲基,它还可以作用于受体或离子通道,增加离子流和增强神经肌肉兴奋传递;此外,还增加钙离子进入神经末梢,从而增加乙酰胆碱释放。

(2)三种抗胆碱酯酶药中,依酚氯铵起效最快,吡斯的明起效最慢,三药达到峰效应的时间,依酚氯铵不超过5min,新斯的明7~10min,吡斯的明10~15min。(https://www.daowen.com)

(3)对抗非去极化肌松药,新斯的明、吡斯的明和依酚氯铵的用量分别为0.04~0.05mg/kg、0.15~0.25mg/kg和0.5~1mg/kg。

(4)不良反应:合用抗胆碱药如阿托品或格隆溴铵,用以消除抗胆碱酯酶药引起的心血管系统、气管和肠道等的M胆碱样不良反应,依酚氯铵与吡斯的明的M胆碱样作用较小。格隆溴铵不易透过血-脑脊液屏障,其起效和时效较长,宜与新斯的明和吡斯的明合用,用量为7μg/kg。阿托品起效快,因此与起效快的依酚氯铵合用较好,阿托品可透过血-脑脊液屏障。

此外,钾通道阻滞药4-氨基吡啶(4-aminopyri dine),主要作用在接头前膜,阻滞钾离子外流,延长动作电位的时程,使Ca2+内流增多,以致神经末梢释放乙酰胆碱量增多。但是钾通道阻滞药增加乙酰胆碱释放并无特异性,它可作用于所有的神经末梢包括运动神经、自主神经及中枢神经系统,因此可使多种神经递质释放增多,引起各种各样的不良反应,这就限制了其在临床的广泛使用。现仅用于一些特殊情况,如用于抗生素(多黏菌素等)引起的阻滞。

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