脂溶性与麻醉强度

因为局麻药作用部位的神经膜脂蛋白层90%是由类脂质构成，局麻药分子必须穿过神经细胞膜与特异的钠通道疏水性位点结合，所以局麻药分子亲脂疏水性即脂溶性是该种局麻药麻醉强度的首要内在决定因素。一般而言，麻醉强度与药物脂溶性成正比关系，即脂溶性大较容易穿透神经细胞膜发挥对神经传导的阻滞效能，麻醉效能强，反之则弱。但在临床实践中，局麻药的亲脂疏水性与麻醉强度并不完全一致，因为局麻药分子必须穿过神经细胞膜与特异的钠通道疏水性位点结合。离体的单根神经阻滞，依替卡因作用强于布比卡因；但在体实验麻醉强度弱于布比卡因。麻醉强度还受很多因素影响，如局麻药的血管舒张和收缩性等。某些局麻药如丁卡因有较强的扩血管作用被血液循环迅速吸收，而依替卡因更易被脂肪组织大量摄取，达到神经部位药物分子浓度降低。(https://www.daowen.com)