血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的分类

ARB可以分为肽类和非肽类。肽类Ang Ⅱ受体拮抗剂最早问世，代表药物为沙拉新（Samlasin）。沙拉新非选择性地阻滞所有Ang Ⅱ受体，口服效果差，需静脉给药，且维持时间短（半衰期仅为几分钟），只能用于高血压急症。该类药物还有内源性Ang Ⅱ受体激动作用，给药后部分患者血压反而升高。因此，人们致力于研究非肽类ARB。氯沙坦于1994年上市，它高度特异地选择性拮抗AT1受体的作用，口服有效，没有AT1受体激动作用，立即成为“沙坦类”药物的模板，10多年来已合成的该类药物达190多种。其中，经美国食品药物监督管理局（FDA）批准使用的有氯沙坦、缬沙坦（Valsartan）、坎地沙坦（Eandesartan）、厄贝沙坦（Irbesartan）、替米沙坦（Telmisartan）、奥美沙坦（Olmesartan）和伊普沙坦（Eprosartan）。2011年2月，FDA又批准了阿奇沙坦（Azilsartan）的高血压治疗适应证，使临床使用的ARB类药物达到8种。除伊普沙坦和阿奇沙坦外，其他六种ARB已经在我国上市。ARB也可根据其对受体的作用分为非选择性和选择性两类。非选择性药物如沙拉新能阻滞所有各型Ang Ⅱ受体；选择性药物又可分为选择性AT1受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂等。目前临床使用的ARB均为选择性AT1受体拮抗剂。(https://www.daowen.com)