血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的特点

在药代动力学方面，氯沙坦、坎地沙坦西酯（Candesartan Cilexetil）和奥美沙坦酷（Olmesartan Medoxomil）为前体药物，在肝内分别代谢为活性物质E3174、坎地沙坦和奥美沙坦。氯沙坦的特点是母药和代谢产物都有活性，E3174的活性比氯沙坦强10～40倍；坎地沙坦和奥美沙坦的母药无活性。有研究称，坎地沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦和替米沙坦抑制AT1受体的作用是不可逆的，而氯沙坦和伊普沙坦则是竞争性可逆的AT1受体拮抗剂。然而这一特征与研究所采用的药理模型有关，不同实验室的结果也不尽相同。(https://www.daowen.com)