—、氯沙坦Losartan（科素亚Cozaar）

氯沙坦是第一个用于治疗高血压的ARB，氯沙坦高血压患者生存研究（LIFE试验）证实，其能显著降低老年高血压患者的脑卒中发生率。在2型糖尿病肾病患者中，氯沙坦长期治疗能显著减慢肾功能恶化的进展速率。除此之外，氯沙坦还能增加正常人和高血压患者的尿酸排泄，降低血浆尿酸浓度。

药理作用：本品为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，通过选择性作用于AT1受体，从而阻滞经AT1受体介导的Ang Ⅱ的病理生理及生物学作用。

药代动力学：口服后吸收良好，本身有活性，其代谢产物E3174活性更为强大，生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时和3～4小时后达到峰值，半衰期分别为2小时和6～9小时。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。

适应证：①高血压；②左室肥厚的高血压患者预防脑卒中；③2型糖尿病合并肾病。(https://www.daowen.com)

禁忌证：对本品任何成分过敏者禁用。

规格与剂型：片剂，每片25 mg、50 mg、100 mg。

用法与用量：①高血压。起始剂量通常为每日1次50 mg，老年患者及肾损害患者（包括透析患者）无须调整起始剂量，但怀疑血管内容量不足（如使用利尿剂）及肝功能损害的患者宜从每日1次25 mg开始。用药后1周即有效，3～6周后达到最大降压效果。可根据血压下降情况调整剂量，维持剂量为每日25～100 mg，一次服用或分两次服用。单药治疗血压未满意控制者，可加用小剂量利尿剂如氢氯噻嗪。本品也可与其他类别降压药物同用。6岁或6岁以上高血压儿童可使用本药，起始剂量为每日1次0.7 mg/kg（上限为50 mg），根据血压情况调整剂量，最大剂量不超过每日1.4 mg/kg（或100 mg）。不能吞服片剂的儿童，氯沙坦可调制成混悬液后服用。6岁以下儿童或肾小球滤过率＜30 mL/min/1.73 m2的儿童缺乏研究资料，故不推荐使用氯沙坦；②左室肥厚的高血压患者。起始剂量通常为每日1次50 mg，根据血压下降情况可加用氢氯噻嗪每日12.5 mg或上调氯沙坦剂量至每日100 mg，血压仍未达标者增加氢氯噻嗪剂量至每日25 mg；③2型糖尿病肾病。起始剂量通常为每日1次50 mg，根据血压下降情况可上调至每日1次100 mg。氯沙坦可与胰岛素或其他常用降糖药（包括磺脲类、格列酮类和糖苷酶抑制剂）同时使用。

不良反应与注意事项：①较常见的不良反应。本品耐受性良好，不良反应大多轻微且短暂，总的不良反应发生率与安慰剂相似。在对原发性高血压患者的短期（6～12周）临床对照研究中，氯沙坦组患者中发生率＞1%且比安慰剂组高的不良反应有肌肉痉挛、背痛、头晕、鼻充血、鼻窦炎和上呼吸道感染。另外，不到1%的患者发生与剂量有关的体位性低血压。其他发生率在1%以上、但不高于安慰剂组的不良反应有乏力、疲劳、头痛、水肿、胸痛、腹痛、腹泻、恶心、肌痛、咽炎、失眠、咳嗽等。氯沙坦的咳嗽发生率显著低于ACEI；②过敏反应。在服用氯沙坦的患者中，有发生血管性水肿的病例报道；③注意事项。本品可与或不与食物同时服用。孕妇服用作用于肾素—血管紧张素系统的药物包括ARB，可造成胎儿及新生儿的畸形或死亡，故妊娠期妇女禁用本品。该药是否经人乳分泌尚不清楚，但在大鼠乳汁中可检出氯沙坦及其代谢产物。为了避免对婴儿产生不良影响，应根据药物对于母体的重要性来决定停止哺乳或停止服用本药。