缬沙坦Valsartan(代文Diovan)

二、缬沙坦Valsartan(代文Diovan)

缬沙坦可用于高血压、心力衰竭和心肌梗死后患者。

药理作用:本品为选择性作用于受体的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

药代动力学:口服后2~4小时血药浓度达峰值,平均消除半衰期为6小时,绝对生物利用度为25%(10%~35%)。在临床使用剂量范围内,本品的血浆药物浓度—时间曲线下面积(AUC)和峰值血浆浓度(Cmax)的测值大致随剂量增加而呈线性增加。食物可使该药的AUC和Cmax分别降低40%和50%,但临床治疗效果并不明显降低。该药口服后主要以原形排出,排泄途径为粪便(约83%)和肾脏(13%)。与缬沙坦代谢有关的药物酶尚未确定,但可能并不通过细胞色素P450同工酶系统。

适应证:①高血压;②心力衰竭;③心肌梗死后病情稳定的心力衰竭或左室收缩功能异常患者。(https://www.daowen.com)

禁忌证:对本品任何成分过敏者。

规格与剂型:片剂,每片40 mg、80 mg、160 mg、320 mg。

用法与用量:①高血压推荐起始剂量为每日1次80 mg或160 mg,最大剂量每日1次320 mg。服药后2周内就有明显的降压作用,4周后产生最大降压作用。该药可与其他降压药物合用,与噻嗪类利尿剂合用的降压效果优于单纯增大该药剂量。老年患者或轻度至中度肾损害患者无须调整起始剂量,肝损害患者及重度肾损害患者应小心使用本品。6~16岁的高血压儿童可使用该药,推荐起始剂量为每日1次1.3 mg/kg(上限为40 mg),根据血压情况调整剂量,最大剂量不超过每日2.7 mg/kg。不能吞服片剂的儿童,缬沙坦可调制成混悬液后服用。6岁以下儿童或肾小球滤过率<30 mL/min/1.73 m2的儿童缺乏研究资料,故不推荐使用该药;②心力衰竭推荐起始剂量为40 mg每日2次,根据患者耐受情况逐渐上调剂量至80 mg,每日2次,再至160 mg,每日2次。上调过程中可考虑调小同时使用的利尿剂的剂量;③该药最早可在心肌梗死发生后12小时开始使用,推荐起始剂量为20 mg每日2次,可在7天内上调至40 mg,每日2次,以后根据患者耐受情况逐渐上调至维持剂量160 mg,每日2次。上调过程中若发生有症状的低血压或肾功能异常,应考虑下调剂量。

不良反应与注意事项:与氯沙坦相似。