一、奎尼丁
2026年08月16日
一、奎尼丁
别名:硫酸奎尼丁。(https://www.daowen.com)
作用与用途:该药为Ⅰa类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。还可抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗胆碱作用能间接对心脏产生影响。口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,为44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3 L/kg,心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30 min作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。血中半衰期为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时,肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4%(10%~20%),主要通过肾小球滤过,酸性尿中排泄量增加。口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。肌内注射及静脉注射已不再使用。