三、利多卡因

别名：盐酸利多卡因、碳酸利多卡因。

作用与用途：本品为Ⅰb类抗心律失常药。主要作用于浦肯野纤维和心室肌，抑制Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。碳酸利多卡因与盐酸利多卡因相比，起效较快，药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。注射后，组织分布快而广，能透过血—脑屏障和胎盘屏障，15 min内血液内的药物浓度碳酸利多卡因较盐酸利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长约至4小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。临床可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。该药对室上性心律失常通常无效。

注意事项：

（1）禁忌证：对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿—斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用。

（2）慎用：肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克、原有室内传导阻滞者，儿童、年老体弱者慎用。(https://www.daowen.com)

（3）该药透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

（4）与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律或妥卡胺合用时，本品毒性增加，甚至引起窦性停搏。

（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶。

用法与用量：静脉注射，按体重1～2 mg/kg，继以0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100 mg。也可肌内注射，4～5mg/kg，60～90分钟重复1次。

制剂与规格：盐酸利多卡因，5mL∶50 mg；5mL∶100 mg；10mL∶200 mg；20 mL∶400 mg。碳酸利多卡因，5mL∶86.5mg；10mL∶173 mg（均按利多卡因计算）。密闭，10℃～30℃保存。