二、普鲁卡因胺

别名：普鲁卡因酰胺、阿米酰林。

作用与用途：此为Ⅰa类抗心律失常药。该药抑制心肌细胞Na+内流，使动作电位0相上升速度和振幅降低，时程延长，传导减慢，希浦系统0相除极斜率降低，自律性下降。可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、浦肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。该药有直接扩血管作用，但抗胆碱作用较弱，不阻滞α受体。该药吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。蛋白结合率为15%～20%。血中半衰期为2～3小时，因乙酰化速度而异，心肾衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰卡尼。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物的浓度可较原形药高2～3倍。N-乙酰卡尼的血中半衰期约为6小时。静脉注射后即刻起效。有效血药浓度为2～10 μg/mL，中毒血药浓度为12 μg/mL以上。该药30%～60%以原形经肾脏排出，N-乙酰卡尼主要经肾脏清除，原药的6%～52%以乙酰化形式从肾脏清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药。该药曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

注意事项：

（1）禁忌证：病态窦房结综合征（除非已有起搏器）、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞（除非已有起搏器）、对该药过敏、红斑狼疮（包括有既往史者）、低钾血症、重症肌无力者等禁用。

（2）慎用：过敏患者（尤以对普鲁卡因及有关药过敏）、支气管哮喘、肝功能或肾功能障碍、低廊压、洋地黄中毒、心脏收缩功能明显降低者慎用。

（3）孕妇及哺乳期妇女用时须权衡利弊。(https://www.daowen.com)

（4）静脉注射速度过快可发生低血压，甚至虚脱。剂量过大，血药浓度超过12 μg/mL时可出现QRS、QT间期延长以及心脏传导阻滞或加重各种室性心律失常包括扭转型室性心动过速；血液透析可清除原药及N-乙酰卡尼。

（5）与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加；与降压药合用，尤其静脉注射该药时，降压作用可增强；与拟胆碱药合用时，该药可抑制这类药对横纹肌的效应；与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

用法与用量：

（1）静脉注射：①成人常用量。一次0.1 g，静脉注射5 min，必要时每隔5～10min重复1次，总量按体重不得超过10～15 mg/kg；或者10～15 mg/kg静脉滴注1小时，然后以每小时按体重1.5～2 mg/kg维持。②小儿常用量。尚未确定。可按体重3～6 mg/kg，静脉注射5 min。静脉滴注维持量为每分钟按体重0.025～0.05 mg/kg。

（2）口服：治疗心律失常，成人常用量一次0.25～0.5 g，每4小时1次。

制剂与规格：片剂，0.125 g、0.25 g。注射剂，1mL∶0.1g（盐酸盐）。遮光，密封保存。