十五、氨氯地平

十五、氨氯地平

1. 药理作用

氨氯地平（amlodipine）是新型二氢吡啶类长效钙拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜通道进入细胞。其能直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。通过以下作用减轻心肌缺血：①扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而使心肌的耗能和氧需减少；②扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛患者心肌供氧量增加。口服吸收良好，6～12小时血药浓度达到高峰，生物利用度为64%～80%，t1/2β 35～50小时，每日1次，连续给药7～8天后血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，10%的原药和60%代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。

2. 适应证

治疗各型高血压和稳定型心绞痛。

3. 用法用量

初始剂量5mg，1次/天，根据患者的临床反应，可将剂量增加至10mg，1次/天。

4. 禁忌证

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏患者禁用。

5. 不良反应

较常见的不良反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；较少见的不良反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

6. 注意事项

①肝功能受损患者作用时间延长；②血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性，仅10%的药物以原形由尿液排出；③老年患者可使用正常剂量；④本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚不确定。