十二、维拉帕米

1. 药理作用

维拉帕米（异搏定，verapamil）为Ca2+拮抗剂。抑制心肌传导组织细胞的Ca2+内流而使舒张期自发去极化速率减低，窦房结冲动发放频率减慢，阻断房室结区折返性心动过速之折返环路。对外周血管有扩张作用，可使血压下降，但易出现反射性心率加快。直接扩张冠脉血管，增加冠脉血流量。口服吸收完全迅速，生物利用度为10%～35%，1.5～2.5小时血药浓度达高峰，血浆蛋白结合率为90%，大部分经肝代谢。

2. 适应证

①抗心绞痛；②抗心律失常；③抗高血压；④有报道用于肥厚性心肌病治疗。

3. 用法用量

口服40mg/次，2～3次/天。缓释片120～240mg/次，1次/天。静脉用于室上速，5～10mg溶于5%葡萄糖20～40mL中，2～3分钟内注毕，可间隔15分钟重复1次，静滴5～10mg/h，日总量不超过50～100mg。

4. 禁忌证

①失代偿心力衰竭；②房室传导阻滞，Ⅰ度慎用，Ⅱ～Ⅲ度禁用；③低血压和心源性休克；④严重窦缓；⑤因能缩短旁道不应期，故w-p-w伴发心房颤动时禁用。

5. 不良反应

①可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸、面色潮红、踝部及下肢水肿和疲乏无力感；②与β阻滞剂合用可引起低血压，心动过缓，传导阻滞甚至心脏停搏；③与地高辛合用可使后者血药浓度升高，与其他抗心律失常药、吸入性麻醉剂、肌松剂、卡马西平、锂盐、利福平等合用应慎重；④偶有过敏反应而出现皮疹或转氨酶升高。