盐皮质激素受体拮抗剂

螺内酯是经典的盐皮质激素受体拮抗剂。常规利尿剂、ACEI/ARB、β阻滞剂联合抗心衰基础上，可加用螺内酯改善心室重构，保钾利尿，改善心衰患者预后。习惯将β阻滞剂、ACEI/ARB、螺内酯合称抗心衰“金三角”。影响性激素水平导致男性乳房发育和高血钾风险是螺内酯主要的副作用，临床应用受一定限制。新研发的依普利酮作为高选择性醛固酮受体拮抗剂，属第二代盐皮质激素受体拮抗剂。依普利酮不影响雌、孕激素及雄激素水平，单纯作用于盐皮质激素受体，性激素相关的不良反应较传统螺内酯明显减少。依普利酮使心血管病死率、全因病死率、心源性猝死率显著降低。所有已规范使用ACEI/ARB、β阻滞剂后仍有症状且射血分数降低的心衰患者，可用依普利酮替代螺内酯改善心衰症状及预后。非奈利酮是第三代特异性盐皮质激素受体拮抗剂，抗心室重构、心肌纤维化的作用明显，受益于高选择性机制，相比传统盐皮质激素受体拮抗剂，对血钾浓度及肾功能影响小，发生高钾血症和肾功不全等传统副作用的风险更小，使用更安全。非奈利酮治疗心衰患者的全因死亡率及心血管事件发生率比依普利酮及螺内酯更低，安全性较两者更高。非奈利酮正处于Ⅲ期临床试验中，有望近2021年上市。(https://www.daowen.com)