一、左西孟旦
2026年09月26日
一、左西孟旦
左西孟旦作为新型正性肌力药,通过独立于β受体的途径发挥作用:
(1)增强心肌细胞对Ca2+的敏感性而不增加心肌细胞耗氧,加强心肌收缩力、改善心脏功能、改善心室-血管耦合;
(2)改善左室舒张功能,增加心肌细胞舒张比率,最终改善左室舒张期充盈;
(3)开放ATP敏感钾通道,舒张血管,促使冠脉阻力血管及静脉舒张,改善冠脉血流;(https://www.daowen.com)
(4)开放线粒体膜ATP敏感钾通道来降低心肌缺血再灌注损伤及心肌顿抑,减少心肌细胞凋亡;
(5)左西孟旦较高浓度(>0.3μmol/L)可抑制心脏磷酸二酯酶Ⅲ,增强心脏功能;
(6)调控细胞外信号调节激酶(ERK)、蛋白激酶B(Akt)等诱导eNOS依赖性NO的产生,舒张血管、抗炎反应及改善内皮功能。可通过抑制肺动脉平滑肌细胞增殖、减少右室后负荷、改善右室—肺动脉耦合、改善右室血流动力学和右室重构,抑制肺动脉高压发生。
左西孟旦除用于HF治疗,也用于心肌缺血、心源性休克、心肌顿抑和心脏手术等治疗。已被欧洲心脏病学会推荐为治疗慢性心衰(CHF)急性失代偿的药物之一。尽管左西孟旦具有较广泛应用前景,但在肺动脉高压、心脏围术期及感染性休克等方面的应用疗效和安全性还需更多循证医学证据。