心肌肌球蛋白激活剂奥卡替美酯（OM）

与间接正性肌力药改变细胞内Ca2+浓度不同，OM是新型直接心肌肌球蛋白激动剂，可直接作用于心肌细胞内肌节蛋白，加速肌动蛋白—肌球蛋白复合物转化为强结合状态，改善心脏收缩功能、收缩期延长、每搏输出量增加而不增加心肌耗氧量，不引起钙瞬变导致的不良作用。OM不影响心肌耗氧量情况下可增加心脏收缩射血时间，细胞内钙离子水平及左室内压上升速率（dp/dtma）不变。Ⅰ期和Ⅱ期临床试验表明，急性HF患者中，OM静脉内给药虽未达改善呼吸困难的主要终点，但耐受性较好，可提高心肌收缩时间，高剂量OM可改善心衰患者的呼吸困难；OM治疗还能改善充血性心衰患者心室重构。尽管其使收缩射血时间增加和舒张时间降低，理论上可致心室充盈和冠脉灌注受损，但治疗剂量范围内对缺血性心肌病患者暂未发现不良影响。OM可望成为首个可短时间内改善心肌收缩力、同时提高存活率的口服强心药。(https://www.daowen.com)