螺内酯的药理学特征

螺内酯为醛固酮受体拮抗剂，作用于远曲小管和集合管，抑制钠-钾交换，增加钠和氯的排泄，减少钾的排泄。其化学结构与醛固酮类似，在C17上有一个内酯环取代了醛固酮结构上的酮醇链，可与醛固酮竞争结合醛固酮受体，阻断醛固酮的作用，是逆转醛固酮逃逸的理想药物。该药血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。该药选择性强，但起效慢，一般治疗3～4周达最大降压效果，停用螺内酯后，利钠作用可持续数日，而对肾素分泌的影响可持续数周。(https://www.daowen.com)