我国已上市的PCSK9抑制剂

PCSK9抑制剂以PCSK9单克隆抗体发展最为迅速，依洛尤单抗、阿利西尤单抗已先后在欧盟、美国、中国等多个国家批准上市。

1．依洛尤单抗注射液

商品名：瑞百安（Praluent），是一种全人源IgG2型单克隆抗体，于2018年7月31日在中国批准上市，是我国首个用于降低心血管事件风险的PCSK9抑制剂。用于成人和12岁以上青少年纯合子型家族性高胆固醇血症患者，2019年又增加了用于成年动脉粥样硬化心血管病（以降低心肌梗死、卒中及冠脉血运重建的风险）和成人原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的适应证。

依洛尤单抗注射液，每支1mL预充式的注射器含依洛尤单抗140mg，皮下注射给药，推荐剂量为140mg/次，每2周1次（成人原发性疾病）或420mg/次，每月1次（纯合子型家族性胆固醇血症）。依洛尤单抗除了能显著降低LDL-C水平和总胆固醇（TC）水平外，还能降低患者的甘油三脂（TG）水平。在非家族性高胆固醇血症患者（NFH）中，还能使脂蛋白a［Lp（a）］和高敏C反应蛋白（hsCRP）水平下降。(https://www.daowen.com)

2．阿利西尤单抗注射液

商品名：波立达（Praluent），是一种全人源IgG1型单克隆抗体，2015年获得美国食品药物管理局（FDA）及欧洲药物管理局（EMA）批准上市，并于2019年12月28日获得我国药监局批准上市，是我国第二个正式上市的PCSK9抑制剂，用于：（1）原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合性血脂异常；（2）降低ASCVD患者的心血管事件风险。

阿利西尤单抗注射液，皮下注射给药，推荐剂量为每次75mg或150mg，每2周1次。阿利西尤单抗能降低血浆中LDL-C、非高密度脂蛋白胆固醇（Non-HDL-C）、TC、TG、载脂蛋白B（Apo B）、Lp（a）水平，升高HDL-C和ApoA1水平。

由于依洛尤单抗、阿利西尤单抗上市时间较短，缺乏长期广泛使用的数据，需要进一步完善上市后应用评价，尤其是在我国人群中的使用评价。