β-内酰胺类抗生素
(一)青霉素类
青霉素
Penicillin
主要成分:青霉素钠。
剂型、性状:粉针剂,每瓶0.48g(80万U);0.6g(100万U);0.96g(160万U);2.4g(400万U)。
作用:主要通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。本品属于窄谱抗生素,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染,也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎,以及梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、回归热、钩端螺旋体病、樊尚咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。
用法:本品易被胃酸破坏,胃肠道吸收差,故不宜口服,可由肌注或静脉滴注给药。
1.一般感染。成人每日160万~240万U,分2~3次肌注;儿童每日5万~20万U/kg,分2~4次肌注。
2.重症感染。成人每日1000万~2000万U,分3~4次静脉滴注;儿童每日25万U/kg,分3~4次静脉滴注。
不良反应:
1.过敏反应。青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病性反应,过敏性休克偶见。因此,应用本品前必须详细询问有无药物过敏史及过敏性反应,首次使用青霉素或停用青霉素在72h以上者,必须做皮肤过敏试验,在试验阴性后方可再用。若有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性禁用本品。
2.毒性反应。少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可引起青霉素脑病,临床表现为腱反射亢进、肌肉痉挛、抽搐甚至昏迷等。
3.赫氏反应。应用本品治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时,可在治疗后6~8h出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等表现,一般于12~24h内消失,但严重者可危及生命。
4.二重感染。可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。
5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
氨苄西林
Ampicillin
主要成分:氨苄西林钠。
剂型、性状:注射粉针剂,每瓶0.25g;0.5g或1g。片剂,0.125g;0.25g。胶囊,0.25g。
作用:本品为半合成广谱青霉素,作用机制与青霉素相同。对革兰阳性球菌和杆菌有较强的抗菌活性,对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。但其作用比青霉素略差。对革兰阴性杆菌(沙门菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等)、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。因此本品适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎以及心内膜炎等。
用法:本品在胃酸中较为稳定,口服吸收良好,但受食物影响,因此宜空腹服用。口服用于轻度感染,注射给药用于较为严重的感染。口服:成人每日2~4g,分2~4次服。肌注或静脉滴注:成人每日3~6g,分2~4次注射;儿童每日50~100mg/kg,分2~4次注射,必要时可增加至每日200mg/kg。
不良反应:
1.过敏反应。以荨麻疹和斑丘疹多见,发生率高达10%~20%,可在用药期间或停药后出现,传染性单核细胞增多症、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者尤其易于发生。
2.胃肠道反应。如恶心、呕吐等,多见于大剂量口服时。
3.肌注后局部常发生疼痛。
4.少数患者可发生血清转氨酶升高,或中性粒细胞、血小板减少。
阿莫西林
Amoxicillin
主要成分:羟氨苄青霉素。
剂型、性状:胶囊,0.125g;0.25g;0.5g。片剂,0.125g;0.25g。干糖浆颗粒,每包125mg。注射粉剂,每瓶250mg;500mg。
作用:本品的作用机制和抗菌活性与氨苄西林相似,但杀菌作用比后者强。临床上适用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染和其他各种轻、中度感染。阿莫西林与克拉维酸钾组成复合制剂,适用于产β-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎;产β-内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷白菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等。用法:口服吸收较好,且不受食物影响。口服:成人每日3~4g,儿童每日40~50mg/kg,分3~4次口服。肌注或静脉滴注:成人每日1~4g,儿童每日50~100mg/kg,分2~4次给药。
不良反应:
1.过敏性反应。偶见荨麻疹和麻疹样皮疹。
2.胃肠道反应。大量口服时可有恶心、呕吐、腹泻等,罕见伪膜性肠炎。
3.少数患者可见暂时性肝功能异常。
4.过量使用,可能引起惊厥。
哌拉西林
Piperacillin
主要成分:氧哌嗪青霉素。
剂型、性状:白色或类白色粉末或疏松块状物,为粉针剂:每瓶0.5g;1.0g。
作用:本品属于抗假单胞菌青霉素,具有广谱抗菌作用。其抗菌谱是青霉素中最广的,对革兰阳性和阴性细菌均有良好的抗菌活性。抗铜绿假单胞菌的活性为目前半合成青霉素类中最强,抗肺炎杆菌、变形杆菌与沙雷杆菌的活性优于氨苄、羧苄和羧噻吩青霉素,对一些厌氧菌如脆弱拟杆菌等也有抗菌活性。因此适用于敏感菌引起的各种感染(中枢感染疗效不确切)。对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。
用法:肌注,成人每日4~6g;儿童每日80~100mg/kg,分3~4次给药。静脉注射或滴注,成人每日6~12g,儿童每日80~200mg/kg,分2~4次给药。
不良反应:
1.过敏反应。可引起皮疹、皮肤瘙痒、支气管痉挛、肺水肿、肌痛、关节痛及嗜酸性粒细胞增多等,偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应。腹痛、腹泻、恶心、呕吐、罕见伪膜性结肠炎等。
3.注射局部疼痛。
阿洛西林
Azlocillin
主要成分:阿洛西林钠。
剂型、性状:白色或类白色粉末或疏松块状物,为粉针剂:每瓶0.5g;1.0g;2g。
作用:本品为广谱的半合成青霉素,本品抗菌作用与哌拉西林相似,抗铜绿假单胞菌活性较强,对耐庆大霉素和羧苄西林的铜绿假单胞菌也有较好作用,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。因此本品主要用于敏感的革兰阴性细菌及阳性细菌所致的各种感染,以及铜绿假单胞菌感染。
用法:本品口服吸收差,只用于静脉滴注给药。成人每日6~8g,重症可增至10~16g,分2~4次给药。儿童每日75mg/kg,分2~4次给药。
不良反应:
1.过敏反应。可引起皮疹、皮肤瘙痒等。
2.胃肠道反应。腹泻、恶心、呕吐等。
3.个别可有出血时间延长、白细胞减少等。
(二)头孢菌素类
本类抗生素系具有临床价值的高效抗生素,主要特点为:①抗菌谱较广,抗菌作用强。②其作用机制和青霉素类相同,也是阻碍转肽化作用,抑制细菌细胞壁的生成以达到杀菌目的。③对酸及各种细菌产生的β-内酰胺酶比多数半合成青霉素稳定。④不良反应及毒性较低,使用较为
安全。
第一代头孢菌素
特点为:①对革兰阳性菌作用较第二、第三代为强,对革兰阴性菌差,对铜绿假单胞菌及厌氧菌无效。②对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代为差。③对肾具有一定毒性。
头孢氨苄
Cefalexin
主要成分:头孢氨苄。
剂型、性状:片剂,0.25g。胶囊,0.125g;0.25g。
作用:本品属于广谱杀菌剂,主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌作用较强,对革兰阴性杆菌也有一定作用,葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属对本品耐药,对铜绿假单胞菌无抗菌作用。由于本品在水中和脓液中浓度高,因此,宜用于敏感菌所致的尿路感染和皮肤软组织感染,亦可用于革兰阳性球菌引起的咽喉炎、肺炎等呼吸道感染。
用法:本品为口服制剂,不宜用于严重感染。空腹口服:成人每日2~4g,儿童每日40~100mg/kg,分3~4次。
不良反应:
1.胃肠道反应。可出现恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等,与剂量正相关。
2.过敏反应。偶见皮疹、药物热等。
3.神经系统反应。可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等。
4.血液系统反应。个别可出现溶血性贫血或中性粒细胞减少。
头孢唑啉
Cefazolin
主要成分:头孢唑啉钠。
剂型、性状:白色或类白色的粉末或结晶性粉末,为粉针剂,每瓶0.5g。
作用:本品为临床应用较广泛的一类抗生素,其抗菌谱与其他第一代头孢菌素相似。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外,对其他革兰阳性菌均有良好抗菌活性,溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽孢杆菌等对本品敏感。本品对革兰阴性杆菌的作用优于其他第一代头孢菌素。因此,适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉等器官的感染。本品可作为外科手术前的预防用药,不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。不宜用于治疗淋病和梅毒。
用法:静脉滴注、注射或肌注。成人:每次0.5~1g,每日2~4次给药。儿童:每日50~100mg/kg,分3~4次给药。
不良反应:本品的不良反应发生率低。
1.静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌注区疼痛均较头孢噻吩少而轻。
2.过敏反应。偶见药疹、嗜酸性粒细胞增高和药物热。
3.二重感染偶见。
4.个别患者可出现暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酶或尿素氮升高。
头孢拉定
Cefradine
主要成分:头孢拉定。
剂型、性状:注射用粉针剂,每瓶含0.25g;0.5g;1.0g。头孢拉定胶囊,每粒含0.25g;0.5g。干混悬剂,每瓶含1.5g;3.0g。
作用:本品在体外的杀菌作用与头孢氨苄相近。对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括部分产酶菌)均有效,对耐药金葡菌和肺炎杆菌有较强的杀菌作用。淋球菌(包括产酶菌株)对本品敏感,除了脆弱类杆菌外,其余厌氧菌均对本品敏感。适用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、泌尿生殖道感染、皮肤及软组织感染、骨和关节的感染性疾病,对败血症也有效。
用法:本品耐酸,口服吸收好,血药浓度较高,故可口服,也可用于注射。口服:成人0.25~0.5g,每6h 1次,空腹给药。儿童每日25~50mg/kg,分3~4次服用。肌注、静注或静脉滴注:成人每日2~4g,分4次给药。儿童每日50~100mg/kg,分4次给药。严重感染,成人每日可增至6g,儿童每日可用150mg/kg。
不良反应:
1.胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等。
2.偶见皮疹、荨麻疹或药物热等。
3.偶见二重感染。
4.肌注后局部稍有疼痛,大剂量静注后可有静脉炎。
头孢羟氨苄
Cefadroxil
主要成分:头孢羟氨苄。
剂型、性状:胶囊,125mg;250mg。颗粒剂,每包125mg;250mg。可溶片,125mg。
作用:本品为一广谱抗生素,其抗菌谱与头孢氨苄相近,对革兰阳性菌一般有较好的抗菌作用,对革兰阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。因此,主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、中耳炎、口腔、消化道等。
用法:口服:成人每次0.5~1.0g,儿童每次15~20mg/kg,每日2次。
不良反应:
1.胃肠道反应。如恶心、呕吐等。
2.过敏反应。偶可发生皮疹、药物热等。
第二代头孢菌素
特点为:①对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好抗菌活性,对厌氧菌有一定作用,对铜绿假单胞菌仍然无效。②对各种β-内酰胺酶较稳定,其中头孢呋辛尤为突出。③对肾毒性小。
头孢孟多
Cefamandole Nafate
主要成分:头孢孟多酯钠。
剂型、性状:白色或类白色结晶粉末,无臭,为粉针剂,每瓶0.5g。
作用:本品进入人体内数分钟即转化为头孢孟多,其对多数革兰阳性球菌有较强的作用,由于对β-内酰胺酶较稳定,所以能杀灭对第一代头孢菌素耐药的菌株。对革兰阴性杆菌,包括大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、肠杆菌几乎均敏感。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对脆弱类杆菌的抗菌作用差。因此,适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。
用法:肌注或静脉给药:成人每日2.0~8.0g,分3~4次给药,儿童每日50~200mg/kg,分4次给药。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、荨麻疹及药物热等。
2.肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。
3.肝肾功能检测指标异常。可出现血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐、血尿素氮暂时性升高。
4.出血倾向。少数患者应用大剂量本品时,可出现凝血酶原时间和出血时间延长,停药和注射维生素K后可纠正。
5.双硫样反应。用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等双硫醒样反应,忌酒。
头孢呋辛
Cefuroxime
主要成分:头孢呋辛。
剂型、性状:注射用粉针剂,每支0.25g;0.75g;1.5g。胶囊型薄膜衣片,125mg;250mg。干糖浆,每袋125mg;250mg。
作用:本品的抗菌谱和抗菌活性与头孢孟多相似,不仅对β-内酰胺酶有良好稳定性,而且对许多革兰阳性和革兰阴性菌有很强的抗菌活性。另外,本品是第二代头孢菌素中唯一能透过血-脑屏障的药物,因此对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。本品主要用于敏感细菌引起的呼吸道、耳鼻喉、泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节、败血症、脑膜炎及妇产科等感染,也可用于预防手术后感染。
用法:肌注、静注或静脉滴注。成人每日4.5~6g,儿童每日30~100mg/kg,分2~4次给药。口服:成人一般剂量为每次250mg,每日2次。下呼吸道感染每次500mg,每日2次;单纯性尿路感染每次125mg,每日2次;单纯淋病患者仅需单剂服用本品1g。儿童每次125mg,每日2次。
不良反应:
1.过敏反应。以皮疹最为常见,发生率为5%。
2.胃肠道反应。如恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等,偶见伪膜性肠炎,大多数短暂、轻微。
3.轻微转氨酶升高。
4.偶见嗜酸性粒细胞增多或血红蛋白降低。
5.肌肉疼痛常见。
头孢丙烯
Cefprozil
主要成分:头孢丙烯。
剂型、性状:为橙色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或淡黄色,0.25g。
作用:本品对革兰阳性和革兰阴性细菌均有很强的抗菌活性。其对敏感细菌的抗菌活性优于头孢氨苄,与头孢克洛相似。临床主要用于敏感细菌引起的多种轻、中度感染。
用法:空腹口服。成人:上呼吸道感染,每次0.5g,每日1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每日2次;皮肤及软组织感染,每日0.5g,分1~2次服;严重感染,每次0.5g,每日2次。2~12岁儿童:上呼吸道感染,每次7.5mg/kg,每日2次;皮肤及软组织感染,每次20mg/kg,每日1次。6个月婴儿至12岁儿童:中耳炎,每次15mg/kg,每日2次;急性鼻窦炎,每次7.5mg/kg,每日2次;严重感染,每次15mg/kg,每日2次。疗程一般为7~14d。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、荨麻疹等,多在给药后数日内出现,停药后数日内消失,儿童比成人多见。
2.胃肠道反应。可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻和腹部不适等。
3.神经系统反应。可出现眩晕、多动、头痛、精神紧张、失眠等,偶见嗜睡。
4.血液系统反应。如中性粒细胞减少和血小板减少等。
5.肝肾功能检测指标异常。可出现血清转氨酶、碱性磷酸酶、血清肌酐、血尿素氮升高。
6.其他。如血管神经性水肿、Stevens-Johnson综合征等。
第三代头孢菌素
特点为:①对革兰阳性菌抗菌作用较弱,对革兰阴性菌的作用优于第一代和第二代头孢菌素,对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的革兰阳性及革兰阴性菌(第一、二代头孢菌素无效者)均有效。对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同程度的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性不如第一代。②体内分布广,组织渗透好,各种组织液可达到有效的血液浓度。③对肾脏基本无毒性。④性能稳定,作用时间长,不良反应、毒性较低。
头孢噻肟钠
Cefotaxime Sodium
主要成分:头孢噻肟钠。
剂型、性状:注射粉针剂,每瓶0.5g;1g;2g。
作用:本品为第一个应用于临床的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌作用,对肠杆菌科细菌有强大的抗菌活性,优于其他第三代头孢菌素,但对铜绿假单胞菌作用较弱。对多种β-内酰胺酶稳定,产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的流感杆菌和链球菌均对本品敏感。对革兰阳性菌(肠球菌除外)也有较强的抗菌活性。主要用于对本品敏感的病原菌引起的各种严重感染,如呼吸道感染、耳部感染、肾脏及泌尿道感染、皮肤及软组织感染、骨关节感染、生殖系统感染、腹部感染的治疗,并可作为败血症、心内膜炎、脑膜炎、有感染高危因素的患者术前预防用药及免疫力降低患者预防感染。
用法:肌注、静注或静脉点滴。成人及12岁以上儿童:一般感染,每次1g,每12h 1次;严重感染,每日8~12g,分3~4次给药。12岁以下儿童:体重<50kg者,每日50~180mg/kg,分4~6次给药;体重>50kg者,可参考成人的“一般感染”时的剂量。
不良反应:不良反应发生率约为5%。其中药疹较多见,尚有静脉炎、腹泻等。个别患者出现白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少,无肾功能损害发生。
头孢哌酮
Cefoperazone(https://www.daowen.com)
主要成分:头孢哌酮钠。
剂型、性状:白色结晶性粉末,为粉针剂,每瓶0.5g;1g。
作用:本品除对铜绿假单胞菌有良好的抗菌作用外,对临床常见的细菌有广泛的杀菌力,对β-内酰胺酶不稳定,多与酶抑制剂组合使用。对革兰阳性菌及阴性菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿,但其抗菌活性比头孢噻肟等第三代头孢菌素为弱。对其他假单胞菌及嗜麦芽黄单胞菌无抗菌活性。主要用于治疗由敏感菌所引起的多种感染:①呼吸道感染。②泌尿道感染。③胆囊炎和腹膜炎。④败血症。⑤皮肤和软组织感染。⑥盆腔及生殖器感染。⑦术后感染的预防。
用法:静脉注射、滴注或肌注。成人:每日2~4g,儿童:每日50~200mg/kg,均分为等量,每12h 1次给药。不良反应:
1.过敏反应。主要症状是斑丘疹、荨麻疹及药物热等,对药物有过敏史者容易发生,特别是对青霉素有过敏者应慎用。
2.胃肠道反应。一般较轻,偶有腹痛及腹泻,经适当治疗或停用本品后,上述症状可自行消失。
3.肝胆系统反应。可出现血清转氨酶、碱性磷酸酶一过性升高。
4.血液系统。个别患者可出现血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低。
5.局部反应。偶有轻微疼痛,少数患者会有输注部位静脉炎。
头孢他啶
Ceftazidime
主要成分:头孢他啶。
剂型、性状:粉针剂,每瓶0.5g;1g。
作用:本品对革兰阳性或革兰阴性菌均具有较强作用,对多种β-内酰胺酶具有高度的稳定性,是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物。因此,适用于由敏感菌引起的各种感染:①呼吸道、泌尿道和胆道感染。②脑膜炎。③腹膜炎。④免疫功能低下者合并的感染。⑤败血症和菌血症。⑥盆腔感染。⑦骨和关节感染等。
用法:静脉注射、滴注或肌注。成人:每日2~6g,分2~3次给药。2个月以上的婴儿及儿童:每日30~100mg/kg,分2~3次给药。2个月以下的婴儿:每日25~60mg/kg,分2次给药。
不良反应:
1.过敏反应。可出现红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压。
2.胃肠道反应。可有恶心、呕吐及腹泻。
3.可见血清转氨酶轻度升高。
4.局部肌注部位疼痛,静注可引起血栓性静脉炎。
头孢曲松
Ceftriaxone
主要成分:头孢曲松钠。
剂型、性状:注射粉针剂,每瓶0.25g;0.5g;1.0g。
作用:本品为第一个半合成广谱、长效杀菌性抗生素,对革兰阴性菌产生的多种β-内酰胺酶高度稳定,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性。其半衰期长达8h,是头孢菌素中半衰期最长的药物,可每日一次给药。因此,本品适用于由敏感菌引起的各种感染:①呼吸系统感染。②耳鼻喉科感染。③泌尿系统感染。④脑膜炎。⑤脓毒血症。⑥骨和关节感染。⑦皮肤和软组织感染。⑧生殖系统感染。⑨手术后感染的预防等。本品适用于需限制补液量的老年患者。
用法:静脉注射、滴注或肌注。成人和12岁以上儿童:每次0.5~1.0g,每日1次。严重感染时,每次2g,每12h 1次,疗程一般为5~10d。12岁以下儿童:每日50~100mg/kg,分2次给药。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、瘙痒、荨麻疹、多型性红斑或嗜酸性粒细胞增多等。
2.胃肠道反应。一般为恶心、腹泻、呕吐、口舌炎等。
3.血液系统。如白细胞和血小板减少、溶血性贫血等。
4.静脉炎偶见。
头孢地嗪
Cefodizime
主要成分:头孢地嗪。
剂型、性状:注射粉针剂,每瓶1g。
作用:本品为第三代头孢菌素中较新的品种,抗菌谱广,可以抑制细胞壁合成,对β-内酰胺酶(包括青霉素酶及头孢菌素酶)高度稳定。对革兰阴性、革兰阳性菌和厌氧菌均有较强的抗菌活性。同时,本品具有免疫调节活性,可增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴细胞的吞噬活性,促使免疫系统相互协调,增强机体的免疫力。适用于由敏感细菌引起的各种感染,尤其适用于免疫功能不全合并感染的患者。
用法:可肌注、静脉注射或静脉滴注给药。成人:每日1~2g,分2次给药;用于重度感染或免疫缺陷患者的难治性感染时,每日4g,分2次给药。儿童:每日60~80mg/kg,分2次给药。
不良反应:
1.胃肠道反应。如腹泻、腹痛、恶心、呕吐等。
2.过敏反应。如皮疹、红斑或皮肤瘙痒等,偶见过敏性休克。
3.实验室检查结果异常。偶有转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素及肌酐的升高。
4.偶见二重感染。
头孢妥仑匹酯
Cefditoren pivoxil
主要成分:头孢妥仑匹酯。
剂型、性状:白色薄膜衣片,100mg。
作用:本品对革兰阳性菌及阴性菌均具有广泛抗菌谱,尤其对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、拟杆菌属等厌氧菌显示很强的抗菌活性。同时,对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。因此,适用于对本品敏感菌引起的各种感染。
用法:口服,每次200mg,每日2次,饭后服用。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、瘙痒、荨麻疹和发热等。
2.胃肠道反应。一般为恶心、呕吐、腹泻,罕见伪膜性肠炎。
3.血液系统。如嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症等。
4.肝肾功能异常。偶有转氨酶、血尿素氮及肌酐的升高。
第四代头孢菌素
本类头孢菌素对各种β-内酰胺酶,尤其是超广谱质粒酶和染色体酶高度稳定,提高了药物耐酶水平。同第三代头孢菌素相比,本类头孢菌素抗革兰阳性菌和革兰阴性菌作用更加平衡一些,对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌都有很好的抗菌活性。
头孢吡肟
Cefepime
主要成分:头孢吡肟。
剂型、性状:粉针剂,每瓶0.5g;1.0g。
作用:本品对大多数革兰阳性和阴性菌,包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(包括许多对青霉素耐药的肺炎链球菌)等均有较强的抗菌活性。适用于下列敏感菌引起的各种感染:①肺炎链球菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属引起的中、重度肺炎和支气管炎。②肠杆菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的单纯性或复杂性尿路感染。③金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和软组织感染。④腹腔和盆腔感染。⑤败血症。⑥可作为中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。
用法:静脉滴注或深部肌注,剂量视感染部位和程度而定。
1.轻、中度泌尿道感染。0.5~1.0g肌注或静点每12h 1次。
2.除泌尿道感染外的其他轻、中度感染。一般每次1g,每12h 1次给药。
3.严重感染。每次2g,每12h静脉滴注1次。
4.极严重或危及生命的感染。每次2g,每8h静脉滴注1次。
不良反应:
1.过敏反应。可出现红斑及荨麻疹、瘙痒等。
2.胃肠道反应。可有恶心、呕吐及腹泻。
3.可见血清转氨酶轻度升高和无溶血的Coomb试验阳性。
4.局部肌注部位疼痛。
头孢霉素类和头孢烯类
这两类药分别具有与第二、三代头孢相似的分子结构和抗菌谱。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抗菌作用,对脆弱类杆菌在内的厌氧菌有很强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌的作用较弱。
头孢西丁
Cefoxitin
主要成分:头孢西丁钠。
性状:白色或类白色粉末,每瓶1g;2g。
作用:为半合成头霉素C,与第二代头孢菌素作用相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱,对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用,肠球菌和李斯特菌通常耐药。本品还对一些厌氧菌有良好的作用,铜绿假单胞菌和阴沟杆菌的对本品不敏感。
用法:成人1~2g/次,3~4次/d,重症1d的量可达12g。儿童(2岁以上)每日80~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液做溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。
不良反应:偶见胃肠道反应、皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应;罕见过敏性休克症状。少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。长期大剂量使用本品可致菌群失调,发生二重感染。还可能引起维生素K、B族维生素缺乏。
头孢美唑
Cefmetazole
主要成分:头孢美唑钠。
剂型、性状:粉针剂,每瓶0.5g;1.0g。
作用:作为第二代头孢霉素类半合成青霉素,性能与第二代头孢菌素相近。抗菌谱包括了革兰阳性菌、革兰阴性菌。对葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、脆弱拟杆菌等有良好的抗菌作用,主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
用法:成人,每日1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注,重症感染剂量可加倍。
不良反应:少见,但在用药中可能发生过敏性休克;皮疹,皮痒;急性肾衰竭;一过性肝功能异常,转氨酶升高;粒细胞、红细胞、血小板减少;间质性肺炎;二重感染。
(三)单环菌素类
特点为:①抗菌谱窄,对革兰阴性需氧菌作用强(包括铜绿假单胞菌),但对不动杆菌产碱杆菌作用差,对革兰阳性需氧菌和厌氧菌几乎无作用。②对多种质粒或染色体介导的β-内酰胺酶稳定。③抗铜绿假单胞菌的作用与头孢哌酮相似。④分子量小,抗原性弱,较少引起变态反应。
氨曲南
Aztreonam
主要成分:氨曲南。
剂型、性状:白色或类白色粉末,为注射粉针剂,每支0.5g。
作用:本品抗菌谱较窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌(包括大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属、产气杆菌、赫夫尼亚及普罗威登菌等)有较强的抗菌活性,对革兰阳性需氧菌和厌氧菌几乎无作用。对多种质粒介导的和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相似。适用于革兰阴性需氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔内感染、妇科感染和皮肤软组织感染等,也可应用于对青霉素过敏的革兰阴性需氧菌感染患者。
用法:可肌注、静脉注射或静脉滴注。成人:一般感染,每次1g,每日2~3次给药;严重感染,每次1~2g,每日3~4次给药。儿童:一般感染,30~50mg/kg;严重感染,80~120mg/kg,分3~4次给药。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹,罕见剥脱性皮炎。
2.胃肠道反应。如恶心、呕吐、腹泻等。
3.血液系统。如白细胞数减少、血小板减少。
4.二重感染。如难辨梭菌感染引起的伪膜性肠炎。
5.肝功能异常。可见转氨酶轻度升高。
6.注射局部疼痛,偶见静脉炎。
(四)碳青霉烯类
本类为一组新型β-内酰胺类抗生素,其抗菌谱广,对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,包括超广谱β-内酰胺酶(ESBL)。
亚胺培南/西司他丁
Imipenem/Cilastatin
主要成分:亚胺培南、西司他丁钠。
剂型、性状:白色结晶性粉末,无菌粉针剂,每瓶0.25g;0.5g。
作用:亚胺培南抗菌谱极广,抗菌活性极强,对绝大多数酶都稳定,可杀灭绝大部分革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧病原菌及对大多数β-内酰胺类抗生素耐药的菌株。但是,由于它对肾脏脱氢肽酶Ⅰ不稳定,在体内可被此酶灭活而失效,故需与肾脱氢肽酶抑制剂西司他丁钠联合使用。本品由亚胺培南与西司他丁钠按1∶1组成,其中西司他丁钠本身无抗菌作用,但作为特异性酶抑制剂,可阻断亚胺培南在肾脏的代谢,增加泌尿道中亚胺培南的浓度。适用于由敏感菌引起的各种感染,尤其用于医院内获得性重度耐药菌感染,特别是免疫缺陷患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者。不适用于脑膜炎的治疗。
用法:静脉滴注,对敏感菌感染为每日1~2g,分3~4次滴注;对不敏感病原菌引起的感染,本品静脉滴注的剂量最多可以增至每日4g,或每日50mg/kg,两者中择较低剂量使用。当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500mg时,静脉滴注时间应不少于20min,如剂量大于500mg时,静脉滴注时间应不少于40min。
不良反应:
1.胃肠道反应。如恶心、呕吐、腹泻等。
2.肝功能异常。可见血清转氨酶升高。
3.中枢神经系统。可诱发癫痫发作。
4.二重感染。较常见的有假单胞菌属、表皮葡萄球菌及真菌感染等。
5.偶见局部疼痛和血栓性静脉炎。
美罗培南
Meropenem
主要成分:美罗培南。
剂型、性状:无菌粉针剂,为白色或微黄色结晶性粉末,无臭、味苦,每瓶0.25g;0.5g。
作用:本品系一新型碳青霉烯类抗生素,性质稳定,不被肾脏的脱氢肽酶Ⅰ水解,因而无需与酶抑制剂西司他丁联合使用。本品的抗菌谱比亚胺培南更广,对大多数的革兰阳性菌和阴性菌,需氧菌和厌氧菌均有较强的抗菌活性。其中,对革兰阳性菌中的葡萄球菌和肠球菌的抗菌活性稍弱于亚胺培南,但对革兰阴性菌中的铜绿假单胞菌、所有的肠杆菌、流感杆菌的抗菌活性均强于亚胺培南。适用于治疗原有基础疾病的中、重度及难治性感染,由于本品不会诱发癫痫,可用于脑膜炎等中枢神经系统感染。
用法:给药剂量和时间间隔应根据感染类型、严重程度及患者的具体情况而定。推荐日剂量如下:
1.肺炎、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎)、皮肤或软组织感染,每8h给药1次,每次500mg,静脉滴注。
2.院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗,每8h给药1次,每次1g,静脉滴注。
3.脑膜炎患者,推荐每8h给药1次,每次2g。
4.儿童:年龄3个月至12岁的儿童,根据感染类型的严重程度、致病菌敏感性和患者的具体情况,每8h按规定剂量10~20mg/kg给药。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑及药物热等,对药物有过敏史者容易发生,特别对青霉素和其他β-内酰胺类药物有过敏史者慎用。
2.胃肠道反应。如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
3.肝功能异常。可见血清转氨酶升高。
(五)β-内酰胺酶抑制剂及其与β-内酰胺类药物组成的复方抗生素
哌拉西林钠/他唑巴坦钠
Piperacillin/Tazobactam
主要成分:哌拉西林钠和他唑巴坦钠。
剂型、性状:注射粉针剂,为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末,无臭、味苦,每瓶4.5g;2.25g。
作用:本品为哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林钠为广谱半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。因此,本复方制剂比哌拉西林的抗菌谱广,抗菌活性也明显增强,可单独用于多重细菌感染的治疗。①下呼吸道感染。②泌尿道感染。③腹腔内感染。④皮肤及软组织感染。⑤细菌性败血症。⑥妇科感染。⑦骨与关节感染。⑧患中性粒细胞减少症患者的感染。⑨多种细菌混合感染或怀疑感染部位存在有需氧菌和厌氧菌的混合感染的经验治疗。
用法:可供静注、静脉滴注或肌注。成人或12岁以上儿童:每次4.5g,每日2~3次给药。本品不推荐用于12岁以下儿童。疗程一般为5~7d,或当发热等症状控制后再用48h。
不良反应:
1.过敏反应。如皮疹、瘙痒等。
2.消化道反应。如腹泻、恶心、呕吐等。
3.局部反应。如注射局部刺激反应、疼痛、血栓性静脉炎和水肿等。
4.其他反应。如血小板减少、转氨酶升高等。
头孢哌酮舒巴坦
Cefoperazone/Sulbactam
主要成分:头孢哌酮钠和舒巴坦钠。
剂型、性状:注射粉针剂,为白色或类白色结晶粉末,每瓶1.0g。
作用:本品为头孢哌酮钠和舒巴坦钠1∶1组成的复方制剂。其中头孢哌酮为主要抗菌成分,舒巴坦作为β-内酰胺酶不可逆性抑制剂,不仅可通过不可逆地灭活β-内酰胺酶克服细菌的耐药性,而且还能防止因酶结合的亲和力所产生的细菌耐药。故两者联合应用可增强抗菌活性,增宽抗菌谱。适用于由敏感菌引起的各种感染。
用法:静脉滴注或肌注。成人:每日2~4g,分等量每12h给药1次。儿童:每日40~80mg/kg,分2~4次给药。
不良反应:
1.消化道反应。如腹泻、恶心、呕吐等。
2.过敏反应。如皮疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多及药物热等。
3.局部反应。如注射局部刺激反应、疼痛、输注部位静脉炎等。
4.实验室检查异常。如转氨酶升高、血小板减少等。