氨基糖苷类抗生素
特点为:①抗菌谱较广,对许多革兰阳性、阴性菌及结核杆菌均具有较强大的抗菌作用。②胃肠道不易吸收,大部分以原形经肾脏排出,肾功能减退时,本类抗生素的血清半衰期延长,必须减少用药量,否则易引起毒性反应。③毒性较大,主要表现在第8对颅神经包括前庭和听神经损伤,对肾脏也有毒性,应用时必须注意。
链霉素
Streptomycin
主要成分:链霉素。
剂型、性状:粉针剂,0.75g;1.0g;2.0g。水针剂,0.25g/lml;0.5g/2ml。
作用:本品属于静止期杀菌剂,主要作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,达到杀菌作用。对结核杆菌有强大的抗菌作用,非典型分枝杆菌对本品大多耐药。对多数革兰阳性菌和阴性菌都有抗菌作用,特别对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门菌属、志贺菌属及变形杆菌等有抗菌作用。因此,临床上常常与其他抗结核药物联合用于初治肺结核病例;也可与青霉素合用治疗草绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎;与四环素联合治疗鼠疫,也可用于布鲁菌病的治疗。
用法:
1.成人。一般剂量:每日0.75~1g,分1~2次肌注,疗程为7~10d。治疗结核病时,每日0.75g,每日或隔日肌注1次,2~3个月后,改为间歇给药,即每周用药2~3次,每次0.75g,疗程为3~6个月。
2.儿童。一般剂量:每日15~25mg/kg,分1~2次给药,疗程为7d左右。治疗结核病时,每日20mg/kg,每周2~3次给药。
不良反应:
1.耳毒性。主要为对第8对颅神经(尤其是前庭神经节)的损害,表现为头痛、眩晕、口周麻木、恶心及呕吐等。耳蜗损害发生较迟,常常在用药数月后或停药后才发生,表现为耳鸣与听力减退,严重者可致耳聋。
2.肾脏毒性。可引起轻度肾脏损害,出现蛋白尿、管型尿等。一般不影响继续用药,少数患者可有肾功能减退,但停药后多可恢复正常。
3.过敏反应。主要表现为皮疹、药物热和嗜酸性粒细胞增多症等。
4.实验室检查异常。可见白细胞、粒细胞和血小板减少或再生障碍性贫血等。
5.其他反应。偶可引起结膜炎、唇指感觉异常、关节痛等。
庆大霉素
Gentamicin
主要成分:庆大霉素。
剂型、性状:注射针剂,20mg(2万U)/1ml;40mg(4万U)/1ml;80mg(8万U)/2ml。
作用:本品抗菌谱广,对各种革兰阳性和阴性细菌(包括铜绿假单胞菌)均有较好的抗菌活性。对各种肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属及铜绿假单胞菌等均有良好的作用,对结核杆菌、真菌、阿米巴原虫等无效。适用于由敏感菌引起的各种感染,由于近来对本品耐药菌株不断增加,因此过去许多单用本品即可获效的感染,目前需联合其他抗生素进行治疗。
用法:肌注,成人每日160~240mg,儿童每日3~5mg/kg,分2~3次肌注。静脉滴注,用于败血症或其他严重感染时,成人每日160~320mg,儿童每日3~7.5mg/kg,分2~3次给药。口服,用于肠道感染或手术前肠道的准备,成人每日240~600mg,儿童每日10~15mg/kg,分3~4次服。
不良反应:
1.耳毒性。大多为双侧性,表现为头晕、耳鸣、口周或四肢麻木、共济失调等。耳鸣时可见眼球震颤,一般不伴有听力下降。
2.肾毒性。表现为管型尿、蛋白尿、镜下血尿及血尿素氮增高等。
3.过敏反应。少见,偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等,罕见过敏性休克。
4.胃肠道反应。如恶心、呕吐、纳差、腹胀等。
5.神经系统病变。偶可引起多发性神经病变、中毒性脑病等。
6.实验室检查异常。可引起血清转氨酶增高、贫血、白细胞和血小板减少等。
阿米卡星(https://www.daowen.com)
Amikacin
主要成分:阿米卡星。
剂型、性状:注射粉剂,每瓶50mg;200mg。水针剂,100mg/2ml;200mg/2ml。
作用:本品对多数革兰阴性菌、阳性菌及若干分枝杆菌属均有较强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素。革兰阳性球菌中除对葡萄球菌属有较好的抗菌作用外,肺炎球菌、各组链球菌及肠球菌属对本品大多耐药。本品对厌氧菌无效。适用于由敏感菌引起的各种感染。
用法:肌注或静脉滴注。成人,每日15mg/kg,分2~3次给药;儿童,每日5~10mg/kg,分2次给药。疗程一般不超过7~10d,总剂量不超过15g。
不良反应:
1.耳毒性。主要损害耳蜗神经,少数损害前庭功能。可发生耳鸣、耳部饱胀感、高频听力减低,严重者可引起耳聋。
2.肾毒性。可引起管型尿、蛋白尿及血尿素氮增高,严重者可出现肾衰竭。
3.过敏反应。可出现发热、皮疹、关节疼痛、嗜酸性粒细胞增多等。
4.胃肠道反应。偶有恶心、呕吐、纳差、腹胀等。
5.二重感染。长时间应用本品可引起念珠菌属感染。
奈替米星
Netilmicin
主要成分:硫酸奈替米星。
剂型、性状:水针剂,为无色透明水溶性注射液。每支100mg/2ml。
作用:本品的抗菌作用基本上与庆大霉素相似,对大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、沙雷菌属、柠檬酸菌属、铜绿假单胞菌等细菌均有良好的抗菌作用,对肺炎球菌、各组链球菌的抗菌作用较差,对肠球菌属和厌氧菌无抗菌作用。与其他氨基糖苷类抗生素一样,本品主要适用于严重的革兰阴性杆菌感染,与青霉素类或头孢菌素类联合用于病原菌未明的发热患者的经验疗法。
用法:肌注或静脉给药。肾功能正常的患者,每日4.0~6.0mg/kg,1次全量给药;对肾功能正常的成人用于复杂性泌尿系统感染时,每日3.0~4.0mg/kg,分1次或每隔8~12h给药;严重的全身性感染时,每日7.5mg/kg,分1次或每隔8~12h给药;儿童,出生6周以上至12岁者:每日4~6mg/kg,每隔8~12h给药1次;出生6周以内的新生儿,每日4~5mg/kg,每隔12h给药1次;肾功能不全患者的剂量可依肌酐浓度调整。
不良反应:耳、肾毒性低于其他氨基糖苷类抗生素,偶可引起头晕、视力模糊、瘙痒、恶心、呕吐、皮疹及血清转氨酶和碱性磷酸酶升高、嗜酸性粒细胞增多等。
依替米星
Etimicin
主要成分:硫酸依替米星。
剂型、性状:白色或类白色粉末或疏松块状物,每瓶50mg;100mg。
作用:本品抗菌谱广,对多种病原菌均有良好的抗菌活性,尤其对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和葡萄球菌属等有较高的抗菌活性,对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等有一定抗菌活性,对部分已对庆大霉素、小诺米星和头孢唑啉产生耐药的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷白杆菌仍然有效,对产青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低度耐甲氧西林的葡萄球菌亦有一定的抗菌活性。适用于由敏感菌引起的:①呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎等。②泌尿生殖系统感染,如急性肾盂肾炎、膀胱炎等。③皮肤软组织感染,如疖、痈、急性蜂窝组织炎。④创伤、手术前后感染的治疗与预防性用药等。
用法:静脉滴注,成人每日200mg,每日给药1次。一般疗程为5~7d,肾功能不全者应酌情调整剂量。
不良反应:
1.耳毒性和前庭毒性。其发生率与严重程度与奈替米星相似,主要表现为眩晕、耳鸣等。
2.肝肾功能损害。可见血清转氨酶、碱性磷酸酶和血尿素氮、肌酐升高,停药后一般可恢复正常。
3.其他。罕见皮疹、恶心、心悸、胸闷、皮肤瘙痒和静脉炎等。