大环内酯类抗生素

更新于 2026年10月17日 版权声明
三、大环内酯类抗生素

特点为:①为快速抑菌剂,抗菌谱窄,但比青霉素略广,主要抗革兰阳性及某些革兰阴性球菌。新型大环内酯类抗生素的抗菌谱有所扩大,对流感杆菌及卡他莫拉菌有较强抑制作用,对分枝杆菌、厌氧菌、军团菌、支原体及衣原体的抗菌活性亦有明显增强。②新型大环内酯类抗生素有良好的药动学特性。对胃酸稳定,生物利用度高,口服吸收完全,血药浓度及组织体液浓度高而持久,半衰期延长。③不良反应较轻,毒性较低,可用于对青霉素过敏的患者。

红霉素

Erythromycin

主要成分:注射用红霉素为乳糖酸红霉素,红霉素片剂为硬脂酸红霉素。

剂型、性状:片剂(肠衣片),0.1g;0.25g。注射粉剂,每瓶0.25g;0.3g;0.5g。

作用:本品属于快速抑菌剂,通过作用于细菌50S核糖体亚单位,阻断转肽作用和mRNA位移,抑制细菌蛋白质的合成。对金葡菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有强大的抗菌活性;对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定作用;对部分耐青霉素的葡萄球菌属有作用;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋菌、肺炎支原体、立克次体属、阿米巴原虫、滴虫和衣原体属也有良好的作用。本品是治疗军团菌病和空肠弯曲菌肠炎的首选药物,并适用于由敏感菌引起的各种感染,常作为青霉素过敏患者的替代治疗药物。

用法:口服,成人每日1.0~2.0g,分3~4次服用;儿童每日20~45mg/kg,分3次服用。静脉滴注,每日20~30mg/kg,分2次给药。

不良反应:

1.消化道反应。较多见,如恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、纳差,偶有肠道菌群失调、伪膜性肠炎。

2.过敏反应。可引起荨麻疹及药物热。

3.肝肾功能损害(大剂量时)。可引起转氨酶升高,极个别可出现胆汁淤积性肝炎、间质性肾炎和急性肾衰竭等。

4.静脉给药常引起血栓性静脉炎,注入肌肉和皮下可引起疼痛、局部硬结甚至坏死。

琥乙红霉素

Erythromycin Ethylsuccinate

主要成分:琥乙红霉素。

剂型、性状:片剂,0.1g;颗粒剂(干糖浆),每包0.25g。

作用:本品的抗菌谱与适应证均同红霉素。

用法:口服:成人每日1.0~2.0g,儿童每日30~50mg/kg,分3~4次服用。

不良反应:与红霉素相似。

乙酰螺旋霉素

Acetyl-Spiramycin

主要成分:乙酰螺旋霉素。

剂型、性状:片剂,0.1g;0.2g。

作用:本品的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌活性比红霉素稍弱,对青霉素和红霉素耐药的金葡菌有一定抗菌活性。可用于由金葡菌所致的感染,也可治疗弓形虫病、军团菌病、弯曲菌属感染和艾滋病患者的隐孢子虫病等。

用法:口服,成人每日0.8~1.6g,儿童每日20~30mg/kg,分4次服用,成人首剂可加倍。(https://www.daowen.com)

不良反应:

1.消化道反应。如恶心、呕吐、上腹部不适等,与剂量成正相关。

2.过敏反应。较少见,可出现皮疹等。

罗红霉素

Roxithromycin阿奇霉素

主要成分:罗红霉素。

剂型、性状:片剂,50mg;150mg。胶囊剂,50mg;75mg;150mg。

作用:本品为新一代大环内酯类抗生素,其抗菌活性在体内为红霉素的1~4倍,主要作用于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体和沙眼衣原体。适用于敏感菌引起的上、下呼吸道感染、非淋球菌性尿道炎和皮肤软组织感染等的治疗。

用法:成人每次0.15g,每日2次,餐前空腹服,也可给予0.3g,单次顿服;儿童每日2.5~5mg/kg,分2次空腹服。

不良反应:

1.消化道反应。发生率为3.1%,可出现恶心、呕吐、上腹部不适等。

2.过敏反应。偶见皮疹、皮肤瘙痒。

3.少数患者可出现头晕、头痛等症状。

4.个别可出现一过性肝功能异常或外周血白细胞减少等。

Azithromycin

主要成分:阿奇霉素。

剂型、性状:无色澄明液体,100ml含阿奇霉素0.2g,氯化钠0.85g。阿奇霉素片剂、胶囊剂,0.25g;0.5g。

作用:本品的抗菌谱较广,对多种需氧和厌氧革兰阳性菌有活性,对革兰阴性杆菌的活性较红霉素明显增强;对淋球菌、流感杆菌的作用较红霉素强4倍以上,对泌尿生殖系统分离出的常见致病菌、沙眼衣原体和解脲支原体均有活性,并且对非典型肺炎的肺炎支原体及肺炎衣原体也有抑菌活性,其中对肺炎衣原体的作用是大环内酯类抗生素中最强的。临床上用于治疗:①院外获得性呼吸道感染,如急性支气管炎、细菌性肺炎和非典型肺炎等。②沙眼、扁桃体炎、中耳炎、皮肤及软组织感染。③由沙眼衣原体、脲原体引起的尿道炎、蜂窝织炎、宫颈炎及直肠炎。④单纯性淋病、莱姆病和免疫缺陷患者的鸟分枝杆菌感染等。

用法:直接缓慢静脉滴注,每次0.2g,每日2次,儿童按体重4mg/kg计算,疗程3~5d。阿奇霉素口服制剂,成人每日0.5g顿服,连服3d,或第1日0.5g顿服,后4d每日口服1次0.25g,停药后仍可维持有效组织药物浓度5~10d,儿童:第1日10mg/kg顿服,后4d每日口服1次5mg/kg。

不良反应:

1.胃肠道反应。腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。

2.局部反应。注射部位疼痛、局部炎症等。

3.过敏反应。如皮疹、瘙痒等。

4.其他反应。如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

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