二、常用镇咳药物
镇咳药就其药理作用机制分为中枢性和外周性镇咳药两类。直接抑制延脑咳嗽中枢发挥镇咳作用的药物称中枢性镇咳药。抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经,以及效应器中任何一环节而止咳的药物称外周性镇咳药,亦称末梢性镇咳药。
可待因
Codine
主要成分:磷酸甲基吗啡。
剂型、性状:白色细微针状粉末;无臭;有风化性;水溶液呈酸性;在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。片剂,15mg。
作用:为中枢性镇咳药。用于各种原因引起的剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。本品能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动,可使痰液黏稠度增高,对痰黏稠且量多的病例易造成气道阻塞及继发感染,不宜应用。在呼吸不畅及支气管哮喘性咳嗽的病例,由于其对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故应慎用。
用法:成人,口服,15~30mg/次,每日3次,必要时可皮下注射15~30mg/次。极量每次100mg,每日250mg。儿童,镇痛,口服0.5~1.0mg/kg,每日3次;镇咳,为镇痛剂量的1/3~1/2。
不良反应:偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕等。大剂量(60mg)能明显抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等中枢兴奋症状。小儿用量过大可致惊厥。此药为麻醉药品,长期用药可产生耐药及依赖性。
右美沙芬
Dextromethorphan
主要成分:氢溴酸右美沙芬。
剂型、性状:白色至类白色结晶性粉末;无臭或略有特异臭,味苦;在水中略溶,在乙醇中溶解,在氯仿中易溶几不溶于乙醚。片剂,10mg。
作用:中枢性镇咳药,治疗量对呼吸中枢无抑制作用,亦无依赖性和耐受性,起效快。本品尚有阿托品样抗胆碱作用及解除肌肉痉挛的作用。近年的研究发现,右美沙芬与吗啡合用在大鼠可增强吗啡的镇痛效应,且可预防吗啡依赖性及耐药性的发生。对急性硬膜下血肿的模型发现,右美沙芬还有神经保护作用。主要用于干咳。适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘及肺结核所致咳嗽。亦可用于吸入刺激物引起的刺激性干咳。常与组胺药合用。还可用于帕金森病的治疗。
用法:口服,成人每次15~20mg,每日3~4次。
不良反应:安全范围广,超过成人常用量的100倍也无致命反应。偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘、恶心、呕吐等。
喷托维林
Pentoxyverine
主要成分:枸橼酸盐喷托维林。
剂型、性状:白色或类白色结晶性或颗粒性粉末;无臭,味苦;易溶于水,溶于乙醇,略溶于氯仿,几不溶于乙醚。片剂,25mg。
作用:镇咳作用约为可待因的1/3。对咳嗽中枢具有直接抑制作用,尚有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。可轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢,使痉挛的支气管平滑肌松弛,减轻气道阻力,因此具有末梢性镇咳作用。用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳。对于小儿百日咳效果尤好。
用法:口服,成人每次25mg,每日3~4次;儿童,5岁以上每次6.25~12.5mg,每日2~3次。
不良反应:因具有阿托品样作用,偶有轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹胀和便秘等不良反应,故青光眼、前列腺肥大者及心功能不全伴腹部淤血的咳嗽患者慎用。
氯哌斯汀
Cloperastine
主要成分:盐酸氯哌斯汀。
剂型、性状:盐酸氯哌斯汀片,5mg;10mg。
作用:为苯海拉明的衍生物,镇咳作用弱于可待因,主要抑制咳嗽中枢,兼具H1受体阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛、充血和水肿,并可使末梢支气管平滑肌松弛,有助于止咳。用于急性上呼吸道炎症、慢性支气管炎、结核、肺癌所致频繁无痰干咳。
用法:口服,成人每次10~30mg,每日3次;儿童0.5~1.0mg/kg,每日3次。
不良反应:偶有口干和嗜睡。
苯丙哌林
Benproperine
主要成分:磷酸苯丙哌林。
剂型、性状:白色粉末;微带特臭,味苦;易溶于水,在乙醇、氯仿或苯中略溶,在丙酮或乙醚中不溶。片剂,20mg。(https://www.daowen.com)
作用:非麻醉性镇咳药,直接抑制咳嗽中枢并阻滞肺-胸膜牵张感受器产生的肺迷走神经反射。镇咳作用较可待因强2~4倍,其效快,不抑制呼吸。适用于多种原因引起的咳嗽,对干咳的疗效尤佳。
用法:口服,成人每次20~40mg,每日3次,儿童酌减。宜整个吞服药片或胶囊,本品对口腔黏膜有麻醉作用。缓释片口服,成人每次1片,每日2次。
不良反应:毒性小,无依赖性和耐受性。无呼吸抑制作用,不引起便秘。
普罗吗酯
Promolate
主要成分:普罗吗酯。
剂型、性状:其盐酸盐为白色结晶性粉末,熔点156~157℃,易溶于水。片剂,250mg。
作用:为非成瘾性中枢性镇咳药,其镇咳作用强度较可待因弱,等效镇咳剂量约为可待因的10倍。本品尚能缓解组胺、乙酰胆碱和氯化钡引起的气管平滑肌痉挛,并有一定的镇静作用。口服后30~60min出现明显镇咳效果,作用可持续4~6h。临床用于治疗各种原因引起的咳嗽,对轻、中度咳嗽的疗效较重度者为好;对急性支气管炎、上呼吸道感染的镇咳疗效较慢性支气管炎为佳。由于它有镇静作用,尤适用于因咳嗽而影响睡眠的病例。
用法:口服,每次250mg,每日3次。
不良反应:偶有口干、恶心、胃部不适等不良反应。
奥昔拉定
Oxeladin
主要成分:奥昔拉定。
剂型、性状:其枸橼酸盐为白色结晶性粉末,味苦。熔点90~91℃。可溶于水。片剂,20mg。
作用:非成瘾性中枢性镇咳药,能选择性地抑制咳嗽中枢,而对呼吸中枢无抑制作用。此外,它还有表面麻醉作用和罂粟硷样解痉作用,其解痉作用为罂粟碱的2.5倍。可用于各种原因引起的咳嗽,其临床镇咳疗效不如可待因。口服后15min起效,60min达最大效应。对上呼吸道感染、急性支气管炎引起的咳嗽效佳,对慢性支气管炎的痰多咳嗽效差。
用法:口服,每次10~20mg,每日4次。
不良反应:可引起恶心、嗜睡、头晕等不良反应,心功能不全及肺淤血患者慎用。
苯佐那酯
Benzonat
主要成分:苯佐那酯。
剂型、性状:淡黄色黏稠液体,可溶于冷水,但不溶于热水。能溶于大多数有机溶剂内。片剂,50mg。
作用:本品化学结构与丁卡因相似,故具有较强的局部麻醉作用。吸收后分布于呼吸道,对肺脏的牵张感受器及感觉神经末梢有明显抑制作用,抑制肺-迷走神经反射,从而阻断咳嗽反射的传入冲动,产生镇咳作用。本品镇咳作用强度略低于可待因,但不抑制呼吸,支气管哮喘患者用药后,反能使呼吸加深加快,每分通气量增加。口服后10~20min开始产生作用,持续2~8h。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。
用法:口服,每次50~100mg,每日3次。
不良反应:有时可引起嗜睡、恶心、眩晕、胸部紧迫感和麻木感、皮疹等不良反应。
复方甘草片
Compound Liquorice Tablets
主要成分:复方制剂,含甘草浸膏粉(中粉)112mg、阿片粉或罂粟果提取物粉4mg、樟脑2mg、八角茴香油2mg、苯甲酸钠(中粉)2mg。
剂型、性状:本品为棕色片;有特臭,味甜;易吸潮。
作用:本品用于镇咳祛痰。
用法:口服或含化,每次3~4片,每日3次。
不良反应:偶有恶心。
注意事项:怀孕和哺乳期妇女、前列腺肥大排尿有困难的老年人、长期嗜酒且有酒瘾者、平日情绪很不稳定者,最好不用复方甘草片。