四、吲哚乙酸类
2025年08月10日
四、吲哚乙酸类
吲哚美辛 Indomethacin
【药理作用及临床应用】 本品是最强的COX抑制剂之一。抗炎及镇痛作用强于阿司匹林。对急性风湿性关节炎、类风湿关节炎有消炎镇痛作用。对痛风性关节炎及骨关节炎疗效更佳。临床应用主要用于水杨酸类疗效不明显或不易耐受的风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、癌症发热以及胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛等。但其不良反应较严重,限制了其应用。
【不良反应】 胃肠反应可有食欲减退、恶心、腹痛;上消化道溃疡,偶可穿孔、出血;腹泻(有时因溃疡引起);可引起急性胰腺炎。中枢神经系统反应可有前额头痛、眩晕,偶有精神失常。造血系统反应可有粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。过敏反应常见为皮疹,严重者哮喘。本药抑制PG合成酶的作用强大。“阿司匹林哮喘”者禁用本药,因为本药也可发生哮喘。
【剂型及规格】 肠溶片剂:每片25 mg。胶囊剂:每胶囊25 mg。胶丸:每丸25 mg。栓剂:每粒25mg;50mg;100mg。控释胶囊:每胶囊25mg;75mg。乳膏剂:每支100mg(10 g)。
舒林酸是对吲哚美辛的结构改造后得到的衍生物,是具有亚砜结构的前体药,本身几乎无药理活性,在体内转化为硫化代谢产物后,抑制COX而具有较强的解热、镇痛、抗炎作用。与吲哚美辛比较,其强度不及后者的一半,但作用较持久,胃肠道不良反应比吲哚美辛小,为目前临床广泛使用的长效抗炎镇痛药。