六、芳基烷酸类
2025年08月10日
六、芳基烷酸类
芳基烷酸类化合物的苯环上增加亲水性基团可使抗炎作用增强。4-异丁基苯乙酸首先用于临床,但长期大剂量服用可使谷草转氨酶升高。在4-异丁基苯乙酸分子的醋酸的α-碳原子上引用甲基后,其消炎镇痛作用增强,且副作用小,称为布洛芬。布洛芬是芳基烷酸类消炎镇痛药的代表。
布洛芬Ibuprofen
【药理作用及临床应用】 本品主要作用特点与阿司匹林相似,而不良反应的发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛,为临床常用的解热、镇痛、抗炎药。解热、镇痛、抗炎作用强而副作用小。适用于风湿性关节炎及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎,也可用于一般性解热镇痛。代谢快,不易蓄积,更适合老年人。
【不良反应】 不良反应较轻,偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高、血小板减少和视力模糊。胃与十二指肠溃疡患者慎用。
【剂型及规格】 片剂(胶囊):每片(胶囊)0.1 g;0.2 g;0.3 g。缓释胶囊:每胶囊0.3 g。颗粒剂:每袋0.1 g;0.2 g。干混悬剂:每瓶1.2 g(34 g)。糖浆剂:每支0.2 g(50mL)。混悬剂:每瓶2 g(100 mL)。搽剂:每瓶2.5 g(50 mL)。栓剂:每粒50 mg;100 mg。
自从发现布洛芬的镇痛抗炎作用后,又相继开发了许多优良的品种,如氟洛芬(flurbiprofen)、萘普生(naproxen)、非诺洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、吡洛芬(Pirprofen)等,而且新的药物还在不断地问世。