二、苯胺类
对乙酰氨基酚Acetaminophen
【性状】 别名扑热息痛。本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。沸点为168~172℃。在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。
【化学性质】 本品含有游离的羟基,可与三氯化铁试液反应显蓝紫色,为《中国药典》中本品的鉴别方法。
本品为芳伯胺的醋酰胺化合物,干品稳定,水溶液在pH值为6时最稳定,但在酸性或碱性条件下可发生酰胺的水解,生成对氨基苯酚(或钠盐)和醋酸(或钠盐)。在本品的制剂及储存过程中要注意防止水解。
水解生成的对氨基苯酚可与稀盐酸和亚硝酸钠发生重氮化反应生成重氮盐,再与碱性β-萘酚偶合,生成红色偶氮化合物。为《中国药典》中本品的鉴别方法。
在合成过程中或因储存不当,本品成品中可能带有少量中间体对氨基苯酚,药典规定样品与亚硝基铁氰化钠试液作用显色后,与对乙酰氨酚对照品1 g加对氨基苯酚50μg用同一方法制成的对照液比较,颜色不得更深(0.005%)。
【药理作用及临床应用】 本品的解热镇痛作用缓和持久,为良好的解热镇痛药,但无抗炎作用,是常用的感冒药物的复方成分之一。临床主要用于发热、头痛、关节痛、风湿痛、神经痛、痛经及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。它的解热镇痛作用与阿司匹林相当或稍低。
【不良反应】 治疗量时不良反应较少见,偶见皮疹、畏食、恶心、呕吐或高铁血红蛋白血症、粒细胞减少等。大剂量可引起急性肝坏死。过量使用可见肾毒性、肝脏损害,甚至肝坏死及肾乳头坏死、肾衰竭等。3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
【剂型及规格】 片剂:每片0.1 g;0.3 g;0.5 g。胶囊:每粒0.3 g。口服液:每支0.25 g(10 mL)。栓剂:每粒0.15 g;0.3 g;0.6 g。
其他临床常用的解热镇痛药见表6-2。
表6-2 其他临床常用的解热镇痛药
课堂活动
1.患者因感冒发热需用退热药,但其有胃溃疡病史,请问应该选用阿司匹林还是对乙酰氨酚?为什么?
2.比较阿司匹林与对乙酰氨基酚在作用、应用及不良反应上有何明显差别,在应用上有何不同及禁忌证?
3.如何区别阿司匹林与对乙酰氨基酚?