金属铂类配合物

1969年首次报道顺铂对动物肿瘤有强烈的抑制作用，引起人们对金属配合物抗肿瘤研究的重视。近年来已证实铂、铑、钌、锗、锡等的化合物具有抗肿瘤活性，其中尤以铂的配合物效果较好。

顺铂（cisplatin）临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等，目前被公认为是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物，与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用，无交叉耐药性，并有免疫作用。本品水溶性差，且仅能注射给药，缓解短期，并伴有严重的肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性，长期使用会产生耐药性。

为了克服顺铂的缺点，用不同的胺类和各种酸根与铂（Ⅱ）络合，合成一系列铂的配合物。卡铂（carboplatin）治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好，但对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂。奥沙利铂（oxaliplatin）属于新的铂类衍生物，没有顺铂的肾脏毒性，也无卡铂的骨髓毒性，但出现种属特异的心脏毒性。奥沙利铂用于经氟尿嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

点滴积累

1.烷化剂按结构可分为氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯类、卤代多元醇类、金属铂类配合物等多种类型。

2.烷化剂抑制肿瘤生长，同时对正常细胞也会造成损伤，其不良反应较多，但其抗瘤谱广、抗肿瘤效果较好，目前是最广泛使用的抗肿瘤药。