三、亚硝基脲类

三、亚硝基脲类

卡莫司汀Carmustine

【药理作用及临床作用】 本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交联,也可因改变蛋白而产生抗癌作用。临床可用于脑癌、脑恶性肿瘤转移、脑性白血病及霍奇金病等,对肺癌、乳腺癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤及睾丸肿瘤有一定疗效。

【不良反应】 主要为恶心、呕吐及迟发性骨髓抑制,白细胞和血小板下降,对肝、肾有一定毒性。应避免此药与皮肤接触,以免引起发炎及色素沉着。

【剂型及规格】 针剂:每支125 mg(2 mL)。

同类药物洛莫司汀(lomustine)对脑瘤的疗效不及卡莫司汀,但对霍奇金病、肺癌及若干转移性肿瘤的疗效优于卡莫司汀。司莫司汀(semustine)抗肿瘤疗效优于卡莫司汀和洛莫司汀,毒性较低。链佐星(streptozocin)的分子结构中引入糖作为载体,其水溶性增加,毒副作用降低。将链佐星结构中的N-甲基换成β-氯乙基,可以得到氯脲霉素(chlorozotocin)。